治疗静脉曲张、风湿、疼痛的中药配方及其制备方法.pdf
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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010355598.1 (22)申请日 2020.04.29 (71)申请人 陕西仁浩医疗器械有限公司 地址 710000 陕西省西安市国际港务区港 务大道9号陆港大厦A座2408室 申请人 白燕妮 (72)发明人 白燕妮 (51)Int.Cl. A61K 36/8945(2006.01) A61K 9/06(2006.01) A61P 7/10(2006.01) A61P 9/14(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61K 9/127(2006.。
2、01) (54)发明名称 一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方 及其制备方法 (57)摘要 本发明涉及一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛 的中药配方及其制备方法， 其配方由以下原料制 成： 桃仁、 红花、 桂枝、 乳香、 没药、 威灵仙、 川牛 膝、 萆薢、 元胡索。 所述治疗下肢静脉曲张、 水肿、 疼痛、 风湿及跌打损伤的中药配方的制备方法， 其制备步骤为： 1)按重量分别炼制提取干燥的桃 仁25克、 红花20克、 桂枝30克、 乳香20克、 没药20 克、 威灵仙30克、 川牛膝30克、 萆薢30克、 元胡索 20克； 2)将步骤1)中的各种中药材用粉碎机分别 进行粉碎， 粉碎后将各种。
3、中药材粉末进行混合； 3)采用缓控释技术将其制成缓控释脂质体凝胶 制剂， 得到用于下肢静脉曲张、 水肿、 疼痛、 风湿 及跌打损伤的中药配方。 本发明的优点是， 活血 通络、 除弊痛、 消瘀肿、 补充肾精。 权利要求书1页 说明书9页 CN 111419965 A 2020.07.17 CN 111419965 A 1.一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方， 其特征在于， 由以下原料制成： 桃仁、 红 花、 桂枝、 乳香、 没药、 威灵仙、 川牛膝、 萆薢、 元胡索。 2.根据权利要求1所述的一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方， 其特征在于， 上述 原料的用量分别为： 桃仁25克。
4、红花20克桂枝30克 乳香20克没药20克威灵仙30克 川牛膝30克萆薢30克元胡索20克。 3.根据权利要求1所述的一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方的制备方法， 其特 征在于， 其制备步骤为： 1)按重量分别炼制提取干燥的桃仁25克、 红花20克、 桂枝30克、 乳香20克、 没药20克、 威 灵仙30克、 川牛膝30克、 萆薢30克、 元胡索20克； 2)将步骤1)中的各种中药材用粉碎机分别进行粉碎， 粉碎后将各种中药材粉末进行混 合； 3)采用缓控释技术将其制成缓控释脂质体凝胶制剂， 得到用于下肢静脉曲张、 水肿、 疼 痛、 风湿及跌打损伤的中药配方。 4.根据权利要求3所述的。
5、一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方的制备方法， 其特 征在于， 所述各种中药材在进行粉碎之前， 均经过了干燥， 干燥方式为热风干燥、 冷冻干燥 或真空干燥。 权利要求书 1/1 页 2 CN 111419965 A 2 一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方及其制备方法 技术领域 0001 本发明属于中药领域， 具体涉及一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方。 背景技术 0002 静脉曲张(俗称 “浮脚筋” )是静脉系统最常见的疾病， 形成的主要原因是因长时间 维持相同姿势很少改变， 血液蓄积下肢， 在日积月累的情况下破坏静脉瓣膜而产生静脉压 过高， 造成静脉曲张。 静脉曲张多。
6、发生在下肢， 腿部皮肤冒出红色或蓝色、 像是蜘蛛网、 蚯蚓 的扭曲血管， 或者像树瘤般的硬块结节， 静脉发生异常的扩大肿胀和曲张。 根据统计， 约有 2540女性、 20的男性患有静脉曲张的现象。 0003 风湿骨病在医学上称之为风湿热、 风湿性关节炎、 腰椎间盘突出、 颈椎病、 骨质增 生、 肩周炎等症， 广义上认为凡是引起骨关节， 肌肉疼痛的疾病皆可归属为风湿骨病， 主要 临床表现为关节疼痛、 僵硬、 酸困、 麻木、 活动受限、 变形、 肿大周围皮肤温热、 潮红、 自动和 被动运动都引起疼痛， 严重的卧床不起， 失去生活自理能力。 中医认为此证属于 “痹症” 的范 围。 诱因是人体肝、 脾。
7、、 肾精血不足， 筋骨失养， 自然界中风、 寒、 湿、 热之邪侵入人体， 进入关 节， 使气血痹阻， 引起气血运行不畅， 造成经络不通或痰浊淤血， 引起关节疼痛， 肢体麻木， 关节僵硬， 屈身不利等症状。 风湿、 跌打损伤、 水肿、 静脉曲张等均为认为常见疾病。 许多人 都深受这些病痛的折磨。 目前市场上销售的各种各样的风湿、 跌打药物很多， 均对跌打损 伤， 风湿、 骨刺有一定的治疗效果， 但是普遍治疗周期长， 且疗效不佳。 然而， 对于静脉曲张、 韧带撕裂等顽固性疾病， 目前还缺乏能有效治疗这些疾病的特效药。 0004 西医治疗该类疾病主要以使用抗生素消炎止痛、 激素、 封闭、 紫外线照射。
8、、 牵引、 手 术等方法。 缺点是治标不治本， 治疗时间长， 疗效差， 费用大， 且手术危险性高。 传统中医对 此类病症的治疗方法及制剂也有很多， 但效果并不明显， 且疗效不能持久， 复发率高， 大多 数患者仅能缓解症状而不能有效的控制病情的发展。 0005 因此， 需要一种理想的、 能够在很短时间内有效治疗上述疾病， 并且能在短期内有 效治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛及跌打损伤等顽固性疾病的特效药。 发明内容 0006 本发明的目的是解决上述问题， 提供一种活血通络、 除弊痛、 消瘀肿、 补充肾精治 疗下肢静脉曲张、 水肿、 疼痛、 风湿及跌打损伤的中药配方及其制备方法。 0007 为实现上述。
9、目的， 本发明提供如下技术方案： 0008 一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方， 由以下原料制成： 桃仁、 红花、 桂枝、 乳 香、 没药、 威灵仙、 川牛膝、 萆薢、 元胡索。 0009 进一步的， 上述原料的用量分别为： 0010 桃仁25克 红花20克 桂枝30克 0011 乳香20克 没药20克 威灵仙30克 0012 川牛膝30克 萆薢30克 元胡索20克。 说明书 1/9 页 3 CN 111419965 A 3 0013 所述治疗治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方的制备方法， 其制备步骤为： 0014 1)按重量分别炼制提取干燥的桃仁25克、 红花20克、 桂枝30克。
10、、 乳香20克、 没药20 克、 威灵仙30克、 川牛膝30克、 萆薢30克、 元胡索20克； 0015 2)将步骤1)中的各种中药材用粉碎机分别进行粉碎， 粉碎后将各种中药材粉末进 行混合； 0016 3)采用缓控释技术将其制成缓控释脂质体凝胶制剂， 得到用于下肢静脉曲张、 水 肿、 疼痛、 风湿及跌打损伤的中药配方。 0017 进一步的， 所述各种中药材在进行粉碎之前， 均经过了干燥， 干燥方式为热风干 燥、 冷冻干燥或真空干燥。 0018 与现有技术相比， 本发明的有益效果在于： 0019 本发明采用中药为主要成分， 经过上述制备方法制备出的中药配方， 其在对风湿 及跌打损伤的治疗具备高。
11、效性的基础上， 也兼顾了安全性和温和性， 对患者来说， 采用本发 明所述的中药配方进行外部热敷， 既能减少病痛， 又能少受药品副作用带来的痛苦， 大大提 高了患者的使用体验和服用药品的舒适度。 同时本发明制备的中药配方不会导致病人免疫 力下降、 病程延长， 不良反应极少， 复发率较低， 且其效果好， 制作简便、 使用方便， 生产设备 投资少、 成本低， 便于大规模生产及推广使用， 能够活血化瘀、 祛瘀止痛、 通络经脉， 对于治 疗气血瘀阻导致的下肢静脉曲张、 水肿、 疼痛、 风湿痹痛、 跌打损伤、 疮疡肿痛等具有较为深 远的意义。 具体实施方式 0020 为了使本领域技术人员更好地理解本发明的。
12、技术方案能予以实施， 下面结合具体 实施例对本发明作进一步说明， 但所举实施例只作为对本发明的说明， 不作为对本发明的 限定。 0021 本发明公开了一种治疗静脉曲张、 风湿、 疼痛的中药配方， 由以下原料制成： 桃仁、 红花、 桂枝、 乳香、 没药、 威灵仙、 川牛膝、 萆薢、 元胡索。 0022 进一步的， 上述原料的用量分别为： 0023 桃仁25克 红花20克 桂枝30克 0024 乳香20克 没药20克 威灵仙30克 0025 川牛膝30克 萆薢30克 元胡索20克。 0026 所述治疗风湿及跌打损伤的中药配方的制备方法， 其制备步骤为： 0027 1)按重量分别炼制提取干燥的桃仁2。
13、5克、 红花20克、 桂枝30克、 乳香20克、 没药20 克、 威灵仙30克、 川牛膝30克、 萆薢30克、 元胡索20克； 0028 2)将步骤1)中的各种中药材用粉碎机分别进行粉碎， 粉碎后将各种中药材粉末进 行混合； 0029 3)采用缓控释技术将其制成缓控释脂质体凝胶制剂， 得到用于下肢静脉曲张、 水 肿、 疼痛、 风湿及跌打损伤的中药配方。 0030 进一步的， 所述各种中药材在进行粉碎之前， 均经过了干燥， 干燥方式为热风干 燥、 冷冻干燥或真空干燥。 0031 本发明的用法为： 外敷， 一日二至三次热敷。 说明书 2/9 页 4 CN 111419965 A 4 0032 禁忌。
14、： 疮疡溃烂忌用。 0033 功效： 活血化瘀、 祛瘀止痛、 通络经脉。 0034 作用： 活血通络、 除弊痛、 消瘀肿、 补充肾精。 0035 可用于治疗： 0036 1)用于治疗气血瘀阻导致的下肢静脉曲张， 以及水肿、 疼痛。 0037 2)治疗风湿痹痛、 跌打损伤、 疮疡肿痛。 0038 本发明采用中药为主要成分， 经过上述制备方法制备出的中药配方， 其在对风湿 及跌打损伤的治疗具备高效性的基础上， 也兼顾了安全性和温和性， 对患者来说， 采用本发 明所述的中药配方进行外部热敷， 既能减少病痛， 又能少受药品副作用带来的痛苦， 大大提 高了患者的使用体验和服用药品的舒适度。 同时本发明制。
15、备的中药配方不会导致病人免疫 力下降、 病程延长， 不良反应极少， 复发率较低， 且其效果好， 制作简便、 使用方便， 生产设备 投资少、 成本低， 便于大规模生产及推广使用， 能够活血化瘀、 祛瘀止痛、 通络经脉， 对于治 疗气血瘀阻导致的下肢静脉曲张、 水肿、 疼痛、 风湿痹痛、 跌打损伤、 疮疡肿痛等具有较为深 远的意义。 0039 本发明中所采用的部分中药及其特点如下： 0040 1、 桂枝 0041 (1)来源： 桂枝为樟科植物肉桂的干燥嫩枝。 春、 夏二季采收， 除去叶， 晒干， 或切片 晒干。 0042 (2)性状： 干燥的嫩枝， 呈圆柱形， 长15100厘米， 直径0.81厘米。
16、， 外表棕红色或 紫褐色。 表面有枝痕、 叶痕、 芽痕， 并有纵棱线、 纵纹及横纹。 质硬而脆， 易折断， 断面不平坦。 外有棕红色边， 中心色较深。 粗枝断面呈黄白色。 气清香， 味甜微辛。 以幼嫩、 棕红色、 气香者 为佳。 0043 (3)性味： 辛甘， 温。 0044 (4)归经： 入膀胱、 心、 肺经。 0045 (5)功能主治 0046 发汗解肌， 温经通脉。 治风寒表证， 肩背肢节酸疼， 胸痹痰饮， 经闭症瘕。 0047 (6)药理作用 0048 抗菌作用 0049 桂枝醇提物在体外能抑制大肠杆菌、 枯草杆菌及金黄色葡萄球菌， 有效浓度为25 毫克/毫升或以下； 对白色葡萄球菌、。
17、 志贺氏痢疾杆菌、 伤寒和副伤寒甲杆菌、 肺炎球菌、 产 气杆菌、 变形杆菌、 炭疽杆菌、 肠炎沙门氏菌、 霍乱弧菌等亦有抑制作用(平板挖洞法)。 0050 抗病毒作用 0051 用人胚肾原代单层上皮细胞组织培养， 桂枝煎剂(1： 20)对流感亚洲甲型京科68-1 株和孤儿病毒(ECHO11)有抑制作用， 在鸡胚上， 对流感病毒有抑制作用， 以70醇浸剂作用 较好。 0052 利尿作用 0053 用含桂枝的五苓散0.25克/公斤给麻醉犬静脉注射， 可使犬尿量明显增加， 单用桂 枝静注(0.029克/公斤)利尿作用比其他四药单用显著， 故认为桂枝是五苓散中主要利尿成 分之一， 其作用方式可能似汞。
18、撒利。 说明书 3/9 页 5 CN 111419965 A 5 0054 2、 乳香 0055 (1)别名： 乳头香、 塌香、 天泽香、 摩勒香、 杜噜香、 多伽罗香、 浴香。 0056 (2)性状 0057 本品呈类球形或泪滴状颗粒， 或不规则小块状， 长0.5-2cm， 有的粘连成团块， 淡黄 色， 微带蓝绿色或棕红色， 半透明。 质坚脆， 断面蜡样。 气芳香， 味极苦， 嚼之软化成胶块。 以 淡黄色、 颗粒状、 半透明、 无砂石树皮等杂质、 粉末粘手气芳香者为佳。 0058 (3)性味归经 0059 辛、 苦， 温。 入心、 肝、 脾经。 0060 (4)化学成分 0061 含树脂60。
19、70， 树胶2735， 挥发油38。 树脂的主要成分为游离 、 -乳香 脂酸33， 结合乳香脂酸1.5， 乳香树脂烃33。 树胶为阿糖酸的钙盐和镁盐20， 西黄芪 胶粘素6； 此外， 尚含苦味质0.5。 挥发油呈淡黄色， 有芳香， 含蒎烯， 消旋-柠檬烯及 、 - 水芹烯， 其主要的芳香成分未明。 0062 (5)功能主治 0063 调气活血， 定痛， 追毒。 治气血凝滞、 心腹疼痛， 痈疮肿毒， 跌打损伤， 痛经， 产后瘀 血刺痛。 0064 (6)药理作用 0065 本品有较显著的镇痛作用。 以乳香为首味药的子宫丸比多种抗菌素有更强烈的抑 菌作用， 且能有效地杀灭滴虫。 0066 3、 威。
20、灵仙 0067 (1)别名： 铁脚威灵仙、 百条根、 老虎须、 铁扫帚。 本品为毛茛科植物威灵仙、 棉团铁 线莲(山蓼)或东北铁线莲(黑薇)的干燥根及根茎。 0068 (2)性味归经 0069 辛、 咸， 温。 归膀胱经。 0070 (3)性状 0071 威灵仙： 根茎呈柱状， 长1.510cm， 直径0.31.5cm； 表面淡棕黄色； 顶端残留茎 基； 质较坚韧， 断面纤维性； 下侧着生多数细根。 根呈细长圆柱形， 稍弯曲， 长715cm， 直径 0.10.3cm； 表面黑褐色， 有细纵纹， 有的皮部脱落， 露出黄白色木部； 质硬脆， 易折断， 断面 皮部较广， 木部淡黄色， 略呈方形， 皮。
21、部与木部间常有裂隙。 气微， 味淡。 0072 棉团铁线莲： 根茎呈短柱状， 长14cm， 直径0.51cm。 根长420cm， 直径0.1 0.2cm； 表面棕褐色至棕黑色； 断面木部圆形。 味咸。 0073 东北铁线莲： 根茎呈柱状， 长111cm， 直径0.52.5cm。 根较密集， 长523cm， 直 径0.10.4cm； 表面棕黑色； 断面木部近圆形。 味辛辣。 0074 (3)功能主治 0075 祛风除湿， 通络止痛。 用于风湿痹痛， 肢体麻木， 筋脉拘挛， 屈伸不利， 骨哽咽喉。 0076 (4)药理作用 0077 对循环系统的作用 0078 狭叶铁线莲(即山蓼)50浸剂(1毫升。
22、/公斤)可使麻醉犬的血压下降， 肾容积缩 小， 其煎剂药效仅及浸剂之半。 对离体蟾蜍心脏有先抑制后兴奋的作用， 其浸剂的药效似比 说明书 4/9 页 6 CN 111419965 A 6 煎剂约大35倍。 其降压作用可能与对心脏的抑制有关。 0079 对平滑肌的影响 0080 狭叶铁线莲煎剂对小鼠离体肠管有明显的兴奋作用， 可能是对平滑肌的直接作 用， 对大鼠及家兔的离体肠管亦有相似作用； 对小鼠离体子宫作用不明显。 0081 抗利尿作用 0082 狭叶铁线莲制剂对小鼠、 大鼠、 豚鼠有显着的抗利尿作用。 这种作用， 浸剂与煎剂 大致相等； 50煎剂0.2毫升约相当于脑垂体后叶素0.1单位的抗。
23、利尿效果， 且其作用时间 似比脑垂体后叶素为长， 此种作用也可能与血压下降、 肾血管收缩有关。 0083 降血糖作用 0084 威灵仙浸剂对正常大鼠有显著增强葡萄糖同化的作用(即给予大鼠以大量葡萄糖 后， 尿糖试验仍为阴性)， 故可能有降血糖作用。 0085 其他作用 0086 威灵仙(品种未鉴定)煎剂0.025克/10克(1/8的最小致死量)腹腔注射能轻度提高 小鼠痛阀(热板法)， 故可能有镇痛效能。 1： 3水浸剂在试管内对皮肤真菌有些抑制作用。 华 中威灵仙(白花藤， 品种未鉴定)中提得的白花素(白头翁脑)有抑菌作用。 另一种威灵仙的 水提取物中也有原白头翁素， 可能是抗菌成分。 008。
24、7 (5)化学成分 0088 威灵仙的根含白头翁素、 白头翁内酯、 甾醇、 糖类、 皂甙、 内酯、 酚类、 氨基酸。 叶 含内酯、 酚类、 三萜、 氨基酸、 有机酸。 0089 山蓼的叶含香豆精类0.82、 山柰酚等黄酮类0.23及生物碱、 挥发油、 树脂 等， 不含有皂甙、 鞣质或强心甙类 0090 东北铁线莲的根含三萜皂甙： 铁线莲甙A、 铁线莲甙A 、 铁线莲甙B、 铁线莲甙C。 0091 黄药子及其变种的根含皂甙、 常春藤皂甙元。 0092 4、 川牛膝 0093 (1)别名： 甜川牛膝、 甜牛膝、 天全牛膝、 大牛膝、 白牛膝、 拐牛膝、 龙牛膝。 0094 (2)性状 0095 性。
25、状鉴别根圆柱形， 稍弯曲， 略有分枝， 长25-60cm， 直径0.5-3cm。 表面黄棕色或灰 褐色， 有稍扭曲的纵皱纹及侧根痕， 并有明显横长突起的皮孔； 报上部残留木质根茎。 质韧， 不易折断， 断面浅黄色或棕黄色， 维管束点状， 断续排列成数轮同心环。 气微， 味甜。 0096 以条粗壮、 质柔韧、 分枝少、 断面浅黄色者为佳。 0097 显微鉴别： 根横切面： 木栓层为数列木栓细胞。 皮层狭窄。 中柱大， 异常维管束断续 排列成4-11轮， 外轮维管束较小， 向内渐大。 木质部有导管及纤维。 中央次生构造分成2-9 股。 薄壁细胞含草酸钙砂晶。 0098 理化鉴别： 本品断面置紫外光。
26、灯下观察， 显淡绿黄色荧光， 滴加1氢氧化铵后显 绿黄色荧光。 0099 (3)性味归经 0100 甘、 微苦， 平。 归肝、 肾经。 0101 (4)功能主治 0102 逐瘀通经， 通利关节， 利尿通淋。 用于经闭症瘕， 胞衣不下， 关节痹痛， 足痿筋挛， 尿 说明书 5/9 页 7 CN 111419965 A 7 血血淋， 跌扑损伤。 0103 (5)化学成分 0104 根含 -蜕皮甾酮( ecdysterone)及微量元素钛(Ti)(12.5 g/g)等。 0105 (6)药理作用 0106 蛋白质同化作用： 本品所含昆虫变态甾体激素具有强的蛋肉质合成促进作用， 给小鼠ig或ipl次羟。
27、基促脱皮甾酮后2小时左右， 即可见小鼠肝脏细胞核、 线粒体以及微粒 体中氨基酸前体掺入增多， 4小时时作用更强， 其作用强度与4-氯睾丸酮效果相似。 同时在 肾脏中也可见蛋白质合成增强现象， 但于4小时后回复原有水平。 杯苋甾酮亦有类似作用， 每日给小鼠仅5mcg， 即可见明显效果而无任何毒性反应。 0107 抗生育作用： 本品的3种提取物， 即苯提取物(A)， 乙酸乙酯提取物(B)和醇提取 物(C)具有对小鼠抗生育和抗着床作用。 (A)250mg/kg剂量对雌鼠有明显的抗生育作用， 有 效率达100， (B)250mg/kg有效率达63.7， 而500mg/kg剂量有效率达90以上， (C)。
28、 500mg/kg抗生育效果为40-54。 抗着床实验表明， A500mg/kg有效率达100， B500mg/kg有 效率为66.7， C500mg/kg有效率为40， 其中以A的作用最为显着。 0108 其它作用： 本品所含的杯苋甾酮具有雌激素活性， 未成熟大鼠pol0或500mg/ (kgd)， 共3日， 子宫重量增加， 但对卵巢重量影响不大。 流浸膏对未孕猫的子宫有弛缓作 用。 但对已孕子宫则有强力的收缩作用。 0109 5、 萆薢 0110 (1)别名： 百枝、 竹木、 赤节、 白菝葜、 粉萆薢、 金刚、 硬饭团、 山田薯、 土薯蓣、 麻甲 头。 0111 (2)性状 0112 粉萆。
29、薢 0113 为植物粉背薯蓣或山萆薢等的干燥根茎。 切片厚约13毫米， 边缘不整齐或有棕 黑色的外皮； 切片表面黄白色， 平坦细腻， 有粉性及不规则的黄色筋脉花纹， 对光照视， 极为 显着。 质坚实有弹性， 易折断。 无臭， 味甘淡。 以身干、 色黄白、 片大而薄、 有弹性、 整齐不碎者 佳。 0114 棉萆薢 0115 为植物纤细薯蓣或叉蕊薯蓣等的干燥根茎。 商品多为纵向或斜切圆片， 大小不等， 厚约23毫米。 外皮灰黄色较厚， 周边多卷曲。 切片表面浅黄白色， 粗糙有筋脉。 质柔软， 易 折断。 无臭， 味微苦。 以身干、 色白、 片子厚薄均匀者佳。 0116 (3)性味归经 0117 苦。
30、， 平。 入肝、 胃、 膀胱经。 0118 (4)功能主治 0119 祛风， 利湿。 治风湿顽痹， 腰膝疼痛， 小便不利， 淋浊， 遗精， 湿热疮毒。 0120 (5)化学成分 0121 山萆薢根茎主含薯蓣皂甙， 尚含纤细薯蓣甙、 薯蓣皂素毒甙A(以上皂甙的甙元都 是薯蓣皂甙元)， 山萆薢皂甙、 约诺皂甙、 托克皂甙元-1-葡萄糖甙等皂甙。 薯蓣皂素毒甙是 山萆薢中的杀虫成分。 从根茎中分离得到的甙元有： 薯蓣皂甙元， 含量1.2(江苏产)、 2.1(浙江产)、 1.35(江苏宜兴产)； 托克皂甙元， 含量0.06(江苏产)、 0.09(浙江 说明书 6/9 页 8 CN 111419965 。
31、A 8 产)、 0.32(江苏宜兴产)； 雅姆皂甙元， 含量0.04(扛苏产)、 0.10(浙江产)； 约诺皂甙 元； 考盖皂甙元和衣盖皂甙元。 另还分离出少量25-异-螺甾-3， 5-二烯， 可能是水解时薯蓣 皂甙元的脱水产物。 地上部分分离出约诺皂甙元、 托克皂甙元、 考盖皂甙元。 地上部分除种 子外， 各部都含相当量的游离的约诺皂甙元和托克皂甙元。 地下部分有痕迹的游离的薯蓣 皂甙元， 其他都成皂甙。 种子中含托克皂甙元， 其甙元几乎全成为皂甙存在。 雌花中分离出 薯蓣皂甙元、 约诺皂甙元、 托克皂甙元和衣盖皂甙元。 雄花中分离得到薯蓣皂甙元、 约诺皂 甙元、 托克皂甙元和考盖皂甙元。 。
32、0122 纤细薯蓣根茎含纤细薯蓣甙和薯蓣皂甙。 浙江产的根茎含薯蓣皂甙元1.03。 0123 叉蕊薯蓣根茎含薯蓣皂甙元和少量雅姆皂甙元。 昆明西山产的根茎含薯蓣皂甙元 2.2、 淀粉20.59、 粗蛋白质14.35、 鞣质1.3， 粗纤维素11.6。 0124 薯蓣皂甙元可作为合成皮质酮的原料。 0125 (6)药理作用 0126 山萆薢根茎中所含之薯蓣皂甙或薯蓣皂素毒甙有杀昆虫作用。 薯蓣皂甙、 克拉塞 林甙还有抗真菌作用。 0127 苏联产同属植物高加索薯蓣对兔的实验性动脉粥样硬化有治疗作用。 其皂甙有拟 胆碱样作用， 能扩张末梢血管、 降低血压、 增强胃肠平滑肌的运动， 并能升高血糖， 。
33、对抗小鼠 的化学性惊厥， 以及提高大鼠胃肠等各种组织的通透性。 0128 6、 元胡索 0129 (1)别名： 延胡索、 延胡、 玄胡索、 元胡等。 是罂粟科、 紫堇属多年生草本植物， 块茎 球形， 花瓣紫红色； 蒴果圆柱形， 两端渐狭。 夏季开花。 块茎为著名的常用中药， 含20多种生 物碱， 用于行气止痛、 活血散瘀、 跌打损伤等。 0130 (2)性味归经 0131 辛， 苦， 温， 无毒。 归肝、 胃、 心、 肺、 脾经。 0132 (3)功能主治 0133 活血， 散瘀， 理气， 止痛。 主心腹腰膝诸痛， 月经不调， 症瘕， 崩中， 产后血晕， 恶露不 尽， 跌打损伤。 0134 (。
34、4)化学成分 0135 从元胡索的块茎中共提出生物碱10余种， 其中经鉴定的有紫堇碱(Corydaline)、 dl-四氢掌叶防己碱(dl-Tetra-hydropalmatine)、 原阿片碱(Protopine)、 L-四氢黄连碱 (L-Tetrahy-drocoptisine， L-Stylopin)、 dl-四氢黄连碱、 L-四氢非洲防己碱(L-Tetrahy- drocolumbamine)、 紫堇鳞茎碱(Corybulbine)、 -高白屈菜碱( -Homoche-lidonine)、 黄连 碱(Coptisine)、 去氢紫堇碱(De-hydrocorydaline)， 还有紫堇。
35、达明碱(Corydalmine即紫堇 鳞茎碱)、 去氢紫堇达明碱。 0136 (5)药理作用 0137 1)对中枢神经系统的影响 0138 镇痛作用:用电刺激小鼠尾巴法证明， 元胡索粉有镇痛作用， 其效价为阿片的1/ 10， 作用持续2小时。 小鼠热板法证明， 元胡索甲素、 丑素均有显着的镇痛作用。 兔乙热刺激 法和电总元胡索和刺激法证明， 乙素15-20mg/kg、 丑素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有 镇痛作用。 而以乙素、 丑素为最强， 甲素次之。 大鼠乙素50mg/kg或丑素40mg/kg也具有与兔 说明书 7/9 页 9 CN 111419965 A 9 相似的镇痛。
36、效力。 而丙素对小鼠腹腔注射醋酸所致扭体反应以及电刺激法等镇痛试验亦有 明显的镇痛作用， 但较吗啡弱。 大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐受性， 产生的速度比 吗啡慢1倍， 并与吗啡之间有交叉耐受性； 实验还表明乙素未发现有成瘾性。 0139 催眠、 镇静与安定作用:经兔、 鼠、 犬、 猴等试验， 较大剂量元胡索乙素有明显的 催眠作用。 乙素能明显降低小鼠自发活动与被动活动， 但不能消除其翻正反射， 显示无麻醉 作用。 乙素能对抗咖啡因和苯丙胺的中枢兴奋作用， 对抗戊四氨所致的惊厥， 但对土的宁所 致的惊厥可增敏。 乙素对动物的条件反射有选择性的抑制作用。 与氯丙嗪和利血平相似。 丑 素和癸素。
37、的镇静作用均较乙素弱， 乙素的中枢作用原理为， 对大脑皮层及皮层下的电活动 都能抑制， 尤以皮层运动区较为敏感。 但把药液直按涂于皮层上或孤离皮层的实验中， 均证 明乙素不是直接影响皮层。 把药液注入脑室， 大剂量时可产生镇痛及镇静作用， 乙素能明显 的抑制刺激皮肤引起的惊醒反应， 并能阻断网状结构上行激活系统及下行性功能。 这些都 证明乙素对皮层下结构有一定的选择作用。 乙素的作用部位广泛， 不象吗啡作用部位专一， 其镇痛作用虽不如吗啡强大， 但有较好的镇静和安定效能。 乙素的光学异构体作用亦不同， 左旋乙素有镇痛和镇静作用， 较大剂量对猴子有震颤表现； 右旋体反而有短时兴奋作用。 左、 右。
38、旋体都有增敏士的宁惊厥的作用， 但以右旋体为明显。 乙素对犬有轻度的中枢性镇吐 作用， 对大鼠有轻度的降温作用。 0140 2)对消化系统的作用: 0141 元胡索浸剂对豚鼠离体肠管(1:1000-1:10， 000)呈兴奋作用， 但对兔及大鼠离体 小肠无显着作用。 而乙索在1:2*10浓度时， 能抑制兔离体肠管活动， 并能阻断乙酰胆碱、 氯 化钡及脑垂体后叶素和5一HT对肠肌的兴奋作用。 乙素对大鼠离体的胃和结肠， 能对抗5-HT 引起的收缩。 但在整体动物， 如在巴甫洛夫小胃的犬做试验， 乙素20-40mg/kg， 对胃液分泌 及胃酸无明显影响， 应用大剂量(80mg/kg)时胃液的分泌才。
39、受到明显抑制， 胃液酸度及消化 力亦有减弱。 去氢元胡索甲素能保护因饥饿或药物(考的松、 利血平等)所产生的大鼠实验 性溃疡病， 减少胃液分泌、 胃酸及胃蛋白酶的量， 在切断迷走神经后仍有抗分泌作用， 可见 对副交感神经无阻断作用。 消旋体四氢巴马汀对麻醉开胸犬后， LVSP， dp/dtmax及VcEdp/ dtmax等指标均出现明显的先兴奋后抑制的双向作用， 另dl-四氢巴马汀有抗失律失常作 用。 0142 3)对心血管系统的影响 0143 元胡索醇提物有显着扩张离体兔心和在体猫心的冠元胡索状血管、 降低冠脉阻力 与增加血流量的作用。 对麻醉犬冠状动脉的扩张作用最明显， 颈内动脉次之。 对。
40、股动脉也有 一定的扩张作用， 其扩张血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。 元胡索醇提物还能 增加麻醉犬的心输出量、 降低血压和总外周阻力， 对左心室压和左心室dp/dtmax无明显影 响。 表明元胡索并不加强心肌的收缩力， 心输出量增加可能是由于外周血管扩张之故。 小鼠 ip给药可使心肌对86Rb的摄取量明显增加。 元胡索总碱5或10mg/kg， 能对抗脑垂体后叶素 所致豚鼠异常心电图。 多次给予元胡索醇提物， 可明显减轻皮下大剂量给于异丙基肾上腺 素所产生的心肌坏死程度， 也提示元胡索具有改善坏死边缘区营养性供血的能力。 对心肌 梗塞可能有一定的防治作用。 元胡索醇提物于小鼠， 可明显提。
41、高动物对常压或减压缺氧的 耐受能力。 元胡索总碱对乌头碱诱发的大鼠心律失常有明显的治疗作用。 总碱水中不溶部 分明显超过相同剂量的总碱治疗组， 说明乌头碱心律失常的成分存在于水不溶部分中， 可 说明书 8/9 页 10 CN 111419965 A 10 能属于叔胺碱部分。 0144 4)对垂体肾上腺皮质系统功能的影响 0145 给大鼠元胡索乙素50或70mg/kg(有效镇痛和安定剂量)后， 肾上腺维生素C含量明 显下降， 说明元胡索乙素有兴奋垂体肾上腺系统的作用。 给去垂体大鼠注射元胡索乙素并 不能引起肾上腺维生素C含量下降， 表明元胡索乙素兴奋垂体-肾上腺系统的作用在于引起 垂体促肾上腺皮。
42、质激素的分泌， 而不是直接兴奋肾上腺皮质， 给大鼠注射戊巴比妥钠40mg/ kg， 或注射去氢皮质醇(Prednisolone)15mg/kg后， 元胡索乙素引起垂体促肾上腺皮质激素 释放的作用消失， 说明元胡索乙素的这一作用部位有可能在下视丘。 每日给大鼠注射元胡 索乙素70mg/kg， 连续6次后， 对低温(8或4)刺激引起的ACTH释放有明显的抑制作用。 0146 5)对肌肉的松弛作用 0147 溴化甲基元胡索乙素、 四氢巴马汀对兔、 离体豚鼠的实验表明， 对其肌肉有松弛作 用。 0148 6)炮制品的药理作用 0149 采用小白鼠扭体法和热板法测定了产地醋制元胡和传统醋制的镇痛作用。 。
43、结果表 明产地醋制元胡比传统醋制镇痛作用强。 其小白鼠的LD50分别为135.765g/kg(传统醋制 品)； 146.554g/kg(产地醋品)。 0150 本发明采用上述中药复配为中药制剂， 其治疗效果显著， 且副作用极小， 同时采用 中药外用热敷疗法， 可进一步减轻药物对使用者的肠胃刺激， 温和、 安全、 可靠。 0151 本发明中未做详细描述的内容均为现有技术。 0152 以上所述仅为本发明的较佳实施例而已， 并不用以限制本发明， 凡在本发明的精 神和原则之内， 所作的任何修改、 等同替换、 改进等， 均应包含在本发明的保护范围之内。 说明书 9/9 页 11 CN 111419965 A 11 。