今日学药|熊去氧胆酸

熊去氧胆酸

Ursodeoxycholic Acid

熊去氧胆酸，胆石溶解药，主要制剂为片剂。

化学结构式

本品为3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸。按干燥品计算，含C₂₄H₄₀O₄不得少于98.5%。

性状

本品为白色粉末；无臭。

本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷中不溶；在冰醋酸中易溶，在氢氧化钠试液中溶解。

药理作用

1.治疗固醇性胆囊结石。熊去氧胆酸能降低胆汁内胆固醇的饱和度，脂类恢复微胶粒状态，从而使结石中的胆固醇溶解、脱落。同时限制羟基-甲基戊二酰辅酶的活性，使胆固醇合成及分泌减少，以防止和溶解胆固醇结石，对混合性结石也有一定作用。

2.胆汁淤积性肝病。胆汁淤积性肝病与鹅去氧胆酸、去氧胆酸和去氢胆酸的积聚有关，这些胆酸由于去垢作用而引起肝细胞损害。熊去氧胆酸是一种无毒性的亲水胆酸，能竞争性地抑制毒性内源性胆酸在回肠的吸收。通过激活钙离子、蛋白激酶C组成的信号网络，并通过激活分裂活性蛋白激酶来增强胆汁淤积肝细胞的分泌能力，使血液及肝细胞中内源性疏水胆酸浓度降低，达到抗胆汁淤积的作用。

药代动力学

熊去氧胆酸系弱酸，当发生微胶粒聚集时，其pKa值约为6.0，口服后主要由回肠吸收，通过肝脏时被摄取5%~60%，明显低于鹅去氧胆酸（UDCA），仅少量药物进入体循环。口服后1小时和3小时分别出现两个血药浓度峰值。

适应证

固醇性胆囊结石——必须是X射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能要正常；胆汁郁积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）；胆汁反流性胃炎。

禁忌证

急性胆囊炎和胆管炎禁用；胆道阻塞（胆总管和胆囊管）禁用；严重肝功能减退者禁用；如果胆囊不能在X射线下被看到、胆结石钙化、胆囊不能正常收缩以及经常性的胆绞痛等不能使用熊去氧胆酸。

贮藏

遮光，密封保存。

本文首发药圈网 节选自《中国药典》2020年版2部