原创：对肿瘤、恶性疟原虫和锥虫病等疾病的高净值药物分子“达托里昔布”的合成工艺改进 / 开普饭

一般情况下,酸先转化为酰氯,一种方法是酰氯和重氮甲烷或TMS重氮甲烷反应得到重氮酮,用相应的卤化氢处理即可高产率得到α-卤代酮.第二种方法是卤乙酰卤与N-甲氧基-N-甲基氯化铵反应得到weinreb ...

烯丙胺结构广泛存在于天然产物,药物,功能材料和农药中,因此对于烯丙胺的研究有很高的应用价值.现存的很多药物中都含有烯丙胺结构,因此寻找一种高效稳定的合成烯丙胺的方法有着重要的意义. 合成烯丙胺骨架的最 ...

三甲基铝和氯化铵反应得到MeAlClNH2,其和腈反应得到脒. Adamantane amidine hydrochloride (5). Cold Me3Al 1 (25 mL, 50 mmol) ...

醛肟和一些羟基活化试剂作用进行顺式消除得到腈.常见的活化试剂有:乙酸酐,Tf2O,甲磺酰氯,Nonafluorobutanesulfonyl fluoride, BrCCl3/PPh3,TBBDA/P ...

常见的有机反应都是两组分反应,可以很轻易地控制选择性,而三组分反应就要求分子的各个亲核亲电位点具有合适的活性以保证三组分按照次序反应,对于四组分反应,则更为苛刻.这类多组分反应已经衍生出了一系列人名反 ...

通过水解四氢恶嗪制备醛的反应.此反应以美国化学家 Albert I. Meyers名字命名.手性恶嗪类化合物可以得到手性醛.此反应以2-烷基-二氢-1,3-恶嗪为底物,恶嗪的α-位的氢有酸性可以被强碱 ...

1989年,Roskamp首先报道了利用氯化亚锡催化乙基重氮乙酸乙酯和醛反应制备β-酮酯的反应[J. Org. Chem., 1989, 54, 3258].经过二十多年的发展各种路易斯酸(Sc(OT ...

导向性烯烃氢化催化剂--铱催化剂:[Ir(cod)(PCy3)pyr]PF6或上图的催化剂3 {BArF=四[2,5-二(三氟甲氧基)苯基]硼}.常见的导向基团:OH, OMe, C55O, CO2M ...

N,N-二三氟甲磺酰基-5-氯-2-氨基吡啶或N,N-二三氟甲磺酰基苯胺,此类芳胺的二三氟甲磺酰胺被称为Comins三氟甲磺酸化试剂.其可以将酮类,酯,硫代酸酯转化为相应的三氟甲磺酸烯酯.由于此试剂的 ...

芳香磺酸或盐可以用一些氯化试剂比如五氯化磷,三氯氧磷,二氯化砜,氯磺酸,双光气,三光气,草酰氯等处理得到芳香磺酰氯.这几种氯磺化试剂各有优缺点,五氯化磷,三氯氧磷反应效果较好,但是后处理比较繁琐,反应 ...

Miyaura硼酸酯化反应可以在钯催化下由芳基卤代物制备芳基硼酸酯.但是很多情况下,偶联反应无法得到相应的硼酸酯,或者产率很低,如底物中含有巯基(可能是硫可以使催化剂中毒).再如吡啶2位很难通过偶联得 ...

原创：对肿瘤、恶性疟原虫和锥虫病等疾病的高净值药物分子“达托里昔布”的合成工艺改进