光催化C-N偶联最新进展(2)
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方法|Ni-二吡咯催化C-H胺化
引言 通讯作者是Theodore A. Betley,一作为Yuyang Dong该研究报道了一种镍二吡咯配合物,该化合物可以作为有效的C-H胺化催化剂,将多种叠氮化合物直接进行C-H胺化,具有底物适 ...
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一种溶剂,解决了半个世纪以来胺化反应的难题
我们在此前的文章中介绍了C-N键偶联反应在医药研发及生产中的重要地位(见文末推荐阅读[1]).芳香胺.脂肪胺等含氮结构在药物活性分子中大量存在,根据美国亚利桑那大学(The University of ...
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【有机】德国明斯特大学Armido Studer课题组:NHC和光氧化还原协同催化实现苄基C-H键的酰化反应
导读: 与芳烃和乙烯基中sp2 C-H键的位点选择性酰化反应相比,复杂有机分子中的sp3 C-H键酰化反应尚未被很好地探索.近日,德国明斯特大学Armido Studer课题组通过将NHC和光氧化还原 ...
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Larock吲哚合成反应
1991年,R.C. Larock首先报道了在钯催化下由2-碘苯胺和取代炔烃关环合成吲哚的反应.在以后的几年中Larock的团队又对此反应的应用范围进行了进一步的扩展.在钯催化下,邻碘苯胺和二取代炔烃 ...
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【有机】Chemical Science:光催化脱氢合成N-芳基胺
催化脱氢为从富碳的sp3结构中获得不饱和结构提供了一种非常有用的策略.例如,以碳氢化合物为原料的催化氢化可生成有价值的烯烃,醇脱氢可形成羰基官能团.热力学对芳构化是有利的,人们已经开发出多种转化来合成 ...
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【有机】JACS : 氢原子转移协同催化的烯烃氢化反应
氢原子转移(HAT)是自由基反应中的关键基本步骤.HAT引发的反应一直是现代合成方法设计的主要内容,目前主要运用于锰.铁.钴.铬和钒等催化的加氢芳构化和加氢胺化反应中.特别是在烯烃自由基加氢反应中,由 ...
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【有机】Angew:可见光催化的1,3-二烯的选择性1,2-氨基异硫氰基化反应
由于含氮化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物中,近年来,在1,3-二烯烃上引入氨基的的双官能化反应引起了广泛关注.研究人员相继发展了1,3-二烯烃的双氨基化.氨基巯基化.氨基羟基化.氨基氟化. ...
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【有机】JACS:光催化的铜(II)介导的多取代烯烃与多种亲核试剂的氧化杂官能化反应
烯烃的氧化官能化是快速合成饱和杂环化合物的有效方法,已广泛应用于许多重要天然产物.药物和农药的制备.目前,最常用的策略是钯(II)催化的环化反应,它可以通过两种不同的机理途径进行:(1)涉及烯烃与钯- ...
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【有机】德国亚琛工业大学Rene M. Koenigs课题组ACS Catal.:一步反应直接合成三氟甲基氮丙啶衍生物
在药物发现中,氟是重要的元素,约20%上市药物中含有氟原子.因此,研究官能团化的氟化砌块的合成是有机合成方法学的重要方向.三氟甲基氮丙啶(氮杂三元环)是最小的含氟氮杂环,它的合成同样引人入胜,而且通过 ...
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Nature:电催化未活化烯烃与伯胺构建氮杂环丙烷
氮杂环丙烷(Aziridines)是一种重要的有机合成中间体,广泛存在于药物分子.农药化学和功能材料中.此外,氮杂环丙烷具有显著的环张力,因此易于发生开环反应,从而实现多种胺化合物的合成.在过去的几十 ...
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人名反应的战略性应用之Sandmeyer反应
(美)屈尔蒂,曹科 编著 方原 翻译 要点: 1884年,T.Sandmeyer打算通过氯化重氮苯与乙炔铜(I)反应制备苯乙炔,但反应的主要产物是氯苯,没有检测到痕量的所需产物.仔细研究反应条件表明 ...
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无需高温和金属,道是无氰却有氰:不想使用氰化物,也能合成芳香腈
说起合成芳香腈的手段,大家首先会想到使用不同种类的氰化物在芳香烃中引入氰基.此前我们为大家系统介绍了有机合成反应中常见的氰化试剂,根据分子中氰基电子特性的不同,可大致将其分为亲核与亲电氰化试剂(见文末 ...
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【人物与科研】中南大学阳华教授课题组JOC:可见光条件下以TMEDA为新型甲基化试剂实现含氮杂环C-H甲基化修饰
导语 甲基化修饰在生物医药领域是一种非常重要的结构修饰方法.在生物学上,引入甲基修饰在影响基因表达和哺乳动物胚胎发育中起着至关重要的作用.而医药领域则利用这种"神奇的甲基效应"来提 ...
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【有机】Angew:密歇根大学Sanford课题组实现钯介导下脂环胺的γ-C-H官能团化
含各种取代方式的脂环胺是生物活性分子中常见的结构片段,其合成通常需要多步反应引入适当官能化的脂环胺母核.目前,研究人员已经开发出多种方法实现脂环胺的活化Cα-H位的官能团化(Scheme 1a, kα ...
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【人物与科研】西北农林科技大学谢卫青课题组:金催化的吲哚1,6-二炔多米诺环化反应研究
导语 吲哚稠合双环[3.3.1]壬烷骨架结构广泛存在于吲哚生物碱中,因此发展该骨架结构的高效合成方法对于相关吲哚生物碱的合成具有重大意义.近日,西北农林科技大学谢卫青课题组报道了一种Au(I)催化的吲 ...