【脉铂医药】MedBio|675576-98-4|4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮技术资料

1、Nutlin-3a物理参数：常用名4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮英文名Nutlin-3aCAS号675576-98-4分子量581.490密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C30H30Cl2N4O4熔点无资料闪点无资料2、Nutlin-3a技术资料：体外研究Nutlin 3a（Nutlin-3a）是一种抑制MDM2，激活野生型p53并诱导细胞凋亡的治疗剂，作为TP53野生型卵巢癌的治疗化合物。具有野生型TP53的三种细胞系（HOC-7，OVCA429和A2780）对Nutlin 3a高度敏感（IC 50 = 4至6μM）。 SKOV3细胞对Nutlin 3a的IC50为38μM。两种具有TP53野生型的卵巢透明细胞系（TOV21G和OVAS）对Nutlin 3a的生长抑制（IC50分别为14和25μm）相对于TP53突变细胞系相对更敏感[1]。 Nutlin 3a（Nutlin-3a）是Nutlin-3的活性对映体。 Nutlin 3a是一种高选择性MDM2拮抗剂和p53诱导剂。与10μMNutlin3a一起温育7天导致NIH / 3T3细胞生长> 90％的抑制，但不影响MEF的增殖，其中药物的两个靶标都被消除。 Nutlin 3a有效地抑制所有细胞系中的细胞周期进展，使S期隔室耗尽至0.2-2％并增加G1期和G2期/ M期隔室，表明G1和G2停滞。 p53靶点p21和MDM2在Nutlin 3a加入后3小时显着升高，并在8小时达到最大水平。 Nutlin 3a在40小时后诱导约60％的SJSA-1和MHM细胞凋亡，60小时后分别增加（分别为85％和65％）[2]。体内研究Nutlin 3a（Nutlin-3a）在所有模型中均有效，平均肿瘤生长抑制≥98％。 Nutlin 3a以剂量依赖性方式抑制异种移植物生长，最高剂量（200mg / kg）显示出显着的肿瘤缩小（8个部分和1个完全消退）。已建立的SJSA-1和MHM骨肉瘤异种移植物与Nutlin 3a引起广泛的肿瘤消退[2]。3、Nutlin-3a同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11265WEHI-539盐酸盐WEHI-539 hydrochloride2070018-33-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED113223-[6-Amino-5-(6-ethoxy-2-naphthyl)-3-pyridinyl]-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzamideCRT51034297-58-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED111923,3'-二吲哚甲烷3,3'-Diindolylmethane1968-05-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11245美法仑Melphalan148-82-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11197藤黄酸Gambogic Acid2752-65-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11187Z-VEID-FMKZ-VEID-FMKNone25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11271AMG 232AMG2321352066-68-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11270VU0661013VU6610132131184-57-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112353,6-二溴吲哚-alpha-(1-哌嗪甲基)-9H-咔唑-9-乙醇双盐酸盐Bax channel blocker335165-68-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11277来那度胺半水合物Lenalidomide hemihydrate847871-99-21g≥98%