从沙利度胺到来那度胺 / 开普饭

通过促进底物和催化剂之间的非共价相互作用,不对称催化已成为制备具有立体轴的手性分子的有效工具.近年来研究人员已经报道了许多控制C-C键轴手性的策略.尽管含氮杂环化合物是生物活性分子中常见的骨架,但是联 ...

导语 2-芳基-4-酯基喹啉衍生物具有广泛的生理活性,部分相关化合物被揭示出具有良好的抗癌和抗病毒作用.例如,化合物I的一些金属配合物可作为DNA结构探针和潜在的抗癌药物:化合物III对肠病毒EV-D ...

导语 2,4-二氨基-1,3,5-三嗪类化合物是一类重要的含氮杂环结构体,广泛存在于各种药物.天然产物和农药中,此外这类化合物还具备许多优良的生物学活性,例如抗菌,抗病毒,抗癌等等.因此,发展一种以简 ...

这家伙碰不得!警报结构在新药研发的初级阶段通常会对化合物进行各种官能团置换以获得活性相关结构. 读者们脑海里能想出几种官能团呢?甲基,羟基,氨基,硝基,羰基--.特别是羰基,羰基可以变换成好几种官能 ...

杂环在药物化学和材料科学中应用广泛.将杂环基团运用到分子中可以与靶点形成相互作用或者作为连接基团使分子形成有利于活性的几何构象.恶二唑是一类含有一个氧和两个氮原子的五元杂环,具有特殊的生物活性和热力学 ...

导读: 从简单易得的原料出发,通过一种温和且高效的策略从而直接合成N3-取代和N1,N3-双取代的喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮化合物一直存在着挑战.近日,河南师范大学张贵生教授课题组通过Pd( ...

导语 γ-氨基醇存在于众多药物分子结构中,包括HIV蛋白酶抑制剂.利托那韦和洛匹那韦.同时,γ-氨基醇也经常被用作不对称催化的手性助剂和配体,因此,这类化合物的合成仍然是化学领域的热门课题.近日,兰州 ...

概要叔丁氧基羰基保护基(tert-butoxycarbonyl, Boc).它经常用于通过形成氨基甲酸酯来保护胺基.特别是,它被用作胺保护基的主要选择.在某些情况下,它还用于酒精和苯酚上羟基的保护基 ...

导读: 通过C-H键直接构建芳烃C-N键具有重要的合成价值,近年来对于涉及自由基(通常为N-中心自由基)机理的策略也得到快速地发展.然而,此类反应常存在区域选择性控制难题,从而限制其广泛应用.近日,剑 ...

沙利度胺(thalidomide)俗称反应停,上市于上世纪50年代的德国,因为臭名召著的海豹肢体畸形而曾经淡出江湖.来那度胺(lenalidomide)是沙利度胺的4-氨基-戊二酰基衍生物,是第二代免 ...

在很多国家,马法兰(治疗方案里,它通常用M表示)和强的松(P)联合一种新药,比如:免疫调节药物-沙利度胺(T)或蛋白酶体抑制剂--硼替佐米(V),是新诊断不适合自体干细胞移植的多发性骨髓瘤(MM)患者 ...

2021年05月,Monjuvi(tafasitamab)联合疗法一线治疗弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的关键3期研究已对首例患者进行了给药治疗.研究在先前没有接受过治疗的中高危.高危DLBCL患 ...

一项II期研究证明,在R-CHOP方案中加入免疫调节剂来那度胺可改善(ABC)亚型的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)患者预后. ROBUST研究是一项全球的III期临床适应,旨在对比R-CHOP联合 ...

来源:网络骨髓瘤是一种较常见的浆细胞异常增生的恶性肿瘤,其肿瘤细胞起源于骨髓中的浆细胞,分为单发性和多发性,其中多发性骨髓瘤居多,对细菌性感染的易感性较高,通常伴有多发性溶骨性损害.贫血等.Melf ...

在2期MM-014研究中,研究人员对来那度胺治疗耐药的复发或难治性多发性骨髓瘤(RRMM)患者进行了评估,评价了泊马度胺.低剂量地塞米松和达雷木单抗的安全性和疗效,研究结果已发表于Leukemia. ...

根据欧洲血液学协会 (EHA) 2021 年大会上公布的长期结果,经过 10 年的随访,在利妥昔单抗耐药后,加入来那度胺,即来那度胺+利妥昔单抗的组合使惰性 B 细胞非霍奇金淋巴瘤 (iNHL) 和套 ...

来源:Pexels 惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(INHL)和套细胞淋巴瘤(MCL)均属于淋巴瘤亚型,MCL侵袭性较强,一经诊断需立即治疗:INHL又分为滤泡性淋巴瘤(FL).边缘带淋巴瘤(MZL)等,大 ...

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