库合成中Suzuki反应的一些经验 / 开普饭

转自:无金属催化的硼酸和对甲苯磺酰腙的C-C键形成的偶联反应碳-碳键的形成是有机合成中非常重要的反应. 尽管现在有很多可行的方法,但在反应选择性.底物的可获得性.操作的简单性.官能团的耐受性.环境可 ...

常见的有机反应都是两组分反应,可以很轻易地控制选择性,而三组分反应就要求分子的各个亲核亲电位点具有合适的活性以保证三组分按照次序反应,对于四组分反应,则更为苛刻.这类多组分反应已经衍生出了一系列人名反 ...

三苯基膦.咪唑.碘体系进行碘代反应,三者一般1eq-1.5eq.溶剂用的有:二氯甲烷,甲苯,四氢呋喃,乙腈和乙醚,反应的时候最好避避光,反应要求无水.通常情况下反应温度低,反应时间短,产率高,另外有些 ...

在碱存在下有机硼试剂和芳香或烯基卤代物(或芳香三氟甲磺酸酯)在钯催化下进行交叉偶联的反应.反应中碱的作用主要是促进金属转移.Suzuki反应(铃木反应),也称作Suzuki偶联反应.Suzuki-Mi ...

杂环化合物是农药和医药小分子的重要结构,因为它们能够调节小分子的极性.溶解性.亲脂性和氢键性质,进而调节相应的ADMET(吸收.分布.代谢.排泄.毒性)性质.因此,继续开发合成这类结构的新方法仍备受关 ...

定义钯催化的有机硼化合物与有机卤化物或三氟甲磺酸盐进行交叉偶联反应,生成碳-碳键的一种强大而通用的方法反应通式起源与发展 1979年,A. Suzuki和N. Miyaura报道了1-烯基硼烷和 ...

1.1有机锡化物简介 1)有机锡化合物是Sn和C元素直接结合所形成的金属有机化合物.通式RnSnX4-n(n=1-4,R为烷基或芳香基).有烷基锡化合物和芳香基化合物两类.其基本结构有一取代体.二取代 ...

芳基卤化物和过量的氰化亚铜在高沸点极性溶剂(如DMF,NMP, 硝基苯和吡啶)中回流反应得到芳基腈类化合物的反应.此反应通常需要较高温度进行(150℃以上),三级胺和吡啶对此反应有促进作用,硫酸铜也可 ...

Suzuki 反应是指有机硼化物和有机卤代物及其衍生物的反应,该反应适用范围广.原料易得.后处理简单.反应收率高,是一种非常重要的形成碳碳键的方法.下面就简单介绍下这类反应. Suzuki反应的机理和 ...

氯甲酸酯法是一种高效温和的叔胺N-Bn脱苄方法,尤其对含有易被还原官能团的化合物,此方法是氢化脱苄的很好的互补方法.采用该试剂不会影响分子中的其它官能团.除了苄基还应用于脱去三级胺上的烷基(甲基,乙基 ...

烯丙胺结构广泛存在于天然产物,药物,功能材料和农药中,因此对于烯丙胺的研究有很高的应用价值.现存的很多药物中都含有烯丙胺结构,因此寻找一种高效稳定的合成烯丙胺的方法有着重要的意义. 合成烯丙胺骨架的最 ...

硫代酰胺或硫代羧酸和α-卤代酮反应后,通过环硫化合中间体脱硫生成烯胺酮或β-羰基酮的反应.生成的环硫中间体是通过和亲硫的三芳基膦或三烷基膦反应脱硫的. 反应机理反应操作 Thioester (6). ...

Suzuki-Miyaura反应是应用最广泛的交叉偶联反应之一.与经典的C(sp2)−C(sp2)偶联相比,烷基卤代物与有机硼试剂间的C(sp3)−C(sp2)偶联反应研究较少,不对称的例子更为少见. ...

库合成中Suzuki反应的一些经验