【脉铂医药】MedBio|923359-38-0|SAR407899使用说明

1、SAR-407899物理参数:常用名SAR407899英文名SAR-407899CAS号923359-38-0分子量244.289密度1.2±0.1 g/cm3沸点517.8±50.0 °C at 760 mmHg分子式C14H16N2O2熔点无资料闪点267.0±30.1 °C2、SAR-407899物理化学性质:密度1.2±0.1 g/cm3沸点517.8±50.0 °C at 760 mmHg分子式C14H16N2O2分子量244.289闪点267.0±30.1 °C精确质量244.121185PSA54.12000LogP1.10蒸汽压0.0±1.3 mmHg at 25°C折射率1.5793、SAR-407899技术资料:体外研究SAR407899是一种有效的ATP竞争性ROCK抑制剂,人和大鼠ROCK-2的Kis分别为36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2,在40μMATP存在下IC50分别为102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1,IC50分别为5.4和3.1μM。 SAR407899(0.1,0.3,1.0和3.0μM)特异性抑制ROCK介导的PHEN刺激的HeLa细胞中MYPTT696的磷酸化,并在原代大鼠主动脉平滑肌细胞中以1μM和10μM显示这种作用。 SAR407899(3μM)完全阻断凝血酶诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)收缩和应力纤维形成。 SAR407899浓度依赖性地抑制5-溴脱氧尿苷掺入细胞,IC50为5.0±1.3μM。 SAR407899还有效抑制THP-1迁移,IC50为2.5±1.0μM。 SAR407899在从不同血管床和物种中采集的各种分离动脉中显示出有效的血管舒张活性,IC50值范围在122和280nM之间[1]。 SAR407899剂量依赖性地使苯肾上腺素预收缩平滑肌松弛,IC50分别为0.07和0.05μM[2]。体内研究SAR407899(3mg / kg,iv)抑制ROCK介导的自发性高血压大鼠(SHR)的胸主动脉中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899(0.01-0.30mg / kg,iv)有效地降低了对大鼠中血管收缩剂的升压反应。 SAR407899(1,3,10和30 mg / kg,po)剂量依赖性地降低高血压SHR的血压[1]。 SAR407899(1-3mg / kg,iv或3,10mg / kg,po)增加健康兔子的阴茎长度。 SAR407899(3-10 mg / kg,po)也剂量依赖性地增加糖尿病兔的阴茎长度[2]。4、SAR-407899同类产品列表:品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11575CCG-100602CCG-1006021207113-88-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11456CCT241533 hydrochlorideCCT241533 hydrochloride1431697-96-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11470Monomethyl auristatin EMonomethyl auristatin E474645-27-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11503LEE011 succinateLEE011 succinate1374639-75-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11474PoloxinPoloxin321688-88-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED1144410058-F410058-F4403811-55-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11510CYT997 (Lexibulin)CYT997 (Lexibulin)917111-44-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11587MLS-573151MLS-57315110179-57-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11482MK-1775MK-1775955365-80-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11447Vincristine sulfateVincristine sulfate2068-78-210mM (in 1mL DMSO)≥98%

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