【脉铂医药】MedBio|606143-52-6|AZD6244 (Selumetinib)技术参数

1、Selumetinib物理参数：常用名司美替尼英文名SelumetinibCAS号606143-52-6分子量457.681密度1.7±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C17H15BrClFN4O3熔点无资料闪点无资料2、Selumetinib技术资料：体外研究Selumetinib引起原发性DNA合成和细胞活力的时间和剂量依赖性降低，诱导与原代2-1318细胞中ERK失活相关的生长停滞和凋亡[1]。 Selumetinib（1μM）通过G0 / G1阻滞对H-441，H-1437细胞显示出抗增殖作用[2]。 Selumetinib（ARRY-142886）导致几种含有B-Raf和Ras突变的细胞系的生长抑制，但对正常成纤维细胞系没有影响[3]。体内研究Selumetinib（AZD6244,50和100mg / kg，po）以剂量依赖性方式降低4-1318异种移植物的生长速率;当以50mg / kg的剂量给予时，AZD6244也显着抑制5-1318,2-1318,26-1004和29-1104异种移植物的生长[1]。 Selumetinib（ARRY-142886,10,25,50或100mg / kg，po）能够抑制裸鼠中ERK1 / 2磷酸化和HT-29异种移植肿瘤的生长。肿瘤消退也见于BxPC3异种移植模型[3]。激酶实验通过测量来自[γ-33P] ATP的[γ-33P]磷酸盐掺入ERK2来评估MEK1的活性。该试验在96孔聚丙烯板中进行，培养混合物（100μL）由25mM HEPES（pH7.4），10mMMgCl2,5mMβ-甘油磷酸盐，100μM原钒酸钠，5mM DTT，5组成。 nMMEK1,1μMERK2和0至80nM selumetinib（终浓度为1％DMSO）。通过添加10μMATP（具有0.5μCk[γ-33P] ATP /孔）引发反应，并在室温下孵育45分钟。加入等体积的25％三氯乙酸以终止反应并沉淀蛋白质。将沉淀的蛋白质捕获到玻璃纤维B滤板上，用0.5％磷酸洗去过量的标记的ATP，并在液体闪烁计数器中计数放射性。通过改变反应混合物中ATP的量来确定ATP依赖性。3、Selumetinib同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13953KT 5823KT 5823126643-37-6100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13953KT 5823KT 5823126643-37-6100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13986IQ 3IQ 3312538-03-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13900CC-401 hydrochlorideCC-401 hydrochloride1438391-30-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13999ArctigeninArctigenin7770-78-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13984BI 78D3BI 78D3883065-90-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13934SB590885SB590885405554-55-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13948Pexmetinib (ARRY-614)Pexmetinib (ARRY-614)945614-12-0100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13913Pimasertib (AS-703026)Pimasertib (AS-703026)1236699-92-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13944HI TOPK 032HI TOPK 032487020-03-150mg≥98%