卡托普利片
| 【药品名称】 | 卡托普利片 |
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| 【英文名称】 | Captoprio Tab | |
| 【别 名】 | 开博通 | |
| 【剂 型】 | 片剂 | |
| 【规 格】 | 10mg*7s | |
| 【药品分类】 | 血管紧张素转换酶抑制剂ACEI | |
| 【参考价格】 | 22.00元 | |
| 【贮藏方法】 | 遮光,密封保存。 |
【药理作用】
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素I不能转化为血管紧张素II,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管嵌压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。 。
【药代动力学】
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。 本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
【相互作用】
1、 本品可升高血钾浓度,可能引起血钾过高。与螺内酯、氨苯蝶啶等保钾利尿剂合用时应慎重。
2、 与含钾药物合用,可引起血钾过高。
3、 与前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛合用,可减弱本品作用。
4、 禁与其他可能改变免疫功能的药物联合应用,如普鲁卡因酰胺、室胺卡因、肼苯哒嗪、丙磺舒及醋丁洛尔。
5、 本品可减轻硝酸盐类药物的耐药性。
6、 与抗精神病药如三环类抗抑郁药合用,增强其抗高血压作用,同时引起体位性低血压的危险。
7、 与类皮质激素合用,降低抗高血压作用。
8、 与其他扩血管药同用可能致低血压。
9、 与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。
10、 与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与β阻滞剂呈小于相加的作用。
【适用病症】
用于治疗各种类型的高血压症,尤对其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿剂合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好。也用于急、慢性充血性心衰,与强心剂或利尿剂合用效果更佳。
【用法用量】
高血压:
一日2-3次,如仍未能满意地控制血压,可加服噻嗪类利尿药如HCT25mg,一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量,以达到满意的降压效果。
心力衰竭:
初剂量25mg,一日3次,剂量增至50mg,一日3次后,宜连服2周观察疗效。一般50-100mg,一日3次。对近期大量服过利尿药,处于低钠/低血容量,而血压属正常或偏低的患者,初剂量宜用6.25mg-12.5mg,一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。
【用药禁忌】
对本品过敏者禁用,孕妇哺乳期妇女慎用,全身性红斑狼疮及自家免疫性胶原性疾病患者慎用。
肾动脉狭窄者用药后可致肾功能衰竭,须禁用。
【不良反应】
1、 中枢神经系统:昏厥、头痛、眩晕、感觉异常、失眠及疲乏,由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不卡托普利足时。
2、心血管系统:心悸、轻度心率增高、首剂时低血压、头晕等。
3、胃肠道:味觉障碍、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、便秘、口干、味觉迟钝、食欲不振、口腔有咸味或金屑味、体重下降等。
4、 血液系统:中性细胞减少、粒细胞增多及各类细胞减少。治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周
5、过敏反应:血清病样反应、关节痛及皮肤损害。
6、肾脏:尿酮、肾功能损害、肾病综合征、肾小球肾炎等。蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,在6个月内渐减少,疗程不受影响。
7、 皮肤:皮疹(常发生于治疗4周内)、荨麻疹、斑丘疹、血管性神经性水肿及光过敏。减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性
8、 其他:抗核抗体测定阳性、咳嗽等。
【用药注意】
1、 对本品过敏、白细胞减少的患者禁用。
2、 肾功能不全、老年患者,以及孕妇、乳母慎用。
3、 当发现有血管性水肿症(如面部、眼、舌、喉、四肢肿胀、吞咽或呼吸困难、声音嘶哑),应立即停药。出现舌、声门或喉部血管神经性水肿会引起气管阻塞,导致死亡。应立即皮下注射盐酸肾上腺素等药物进行紧急治疗。面部、口腔粘膜、唇、四肢的血管性水肿,一般停药后即可消失。必要时,也应用药物治疗。
4、 用药期间应定期检查白细胞分类计数、尿红细胞和蛋白、血清电解质等。用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。严重自身免疫性疾病(尤其是全身性红斑狼疮)患者服用本品易发生粒细胞缺乏症。
5、 严格限钠饮食或透析者,首剂易发生突然而严重的低血压。
6、 用于肾素型高血压患者时,剂量不宜过大,以免血压下降过度。
7、 最好于饭前l小时服药,因食物可减少本品的吸收。
8、 用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml
9、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
10、 下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;
11、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;在用本品前一周,要停服利尿药。若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
12、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
【孕妇用药】
1、本品能通过胎盘。
2、本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
3、孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
【儿童用药】
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年患者用药】老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
【药物过量】逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
【附注说明】
1、本品可使血清钾升高,只有在必须补钾时才慎重补钾或用保钾利尿药。
2、本品可使尿醋酮试验呈假阳性,并使血尿素氮、血清肌酐、肝脏酶、血清钾等升高,血钠降低,可干扰上述实验室检查。

