【脉铂医药】MedBio|1169562-71-3|XL413 hydrochloride技术参数

1、XL413 (hydrochloride)物理参数：常用名XL413盐酸盐英文名XL413 (hydrochloride)CAS号1169562-71-3分子量326.178密度无资料沸点无资料分子式C14H12ClN3O2.xHCl熔点无资料闪点无资料2、XL413 (hydrochloride)物理化学性质：分子式C14H12ClN3O2.xHCl分子量326.178精确质量325.038483PSA71.18000LogP4.290303、XL413 (hydrochloride)技术资料：体外研究XL413抑制细胞增殖（IC50 = 2685nM），降低细胞活力（IC50 = 2142nM）并在Colo-205细胞中引发胱天蛋白酶3/7活性（EC50 = 2288nM）。 XL413还显着抑制了软琼脂中colo-205的不依赖贴壁的生长（IC50 = 715 nM）[1]。 XL413显示对肿瘤的细胞毒性作用，HCC1954细胞中IC50为22.9μM，Colo-205细胞中IC50为1.1μM。 XL413在Colo-205细胞中诱导凋亡，但在HCC1954细胞中不诱导凋亡。 XL413是体外有效的DDK抑制剂，IC50为22.7 nM。 XL413在抑制HCC1954细胞中DDK依赖性Mcm2磷酸化方面存在缺陷，但在Colo-205细胞中有效[2]。体内研究XL413（100 mg / kg，po）在小鼠中显示出优异的血浆暴露，并具有良好的PK特性。 XL413（10,30或100 mg / kg，口服）在所有剂量下耐受良好，没有明显的体重减轻[1]。激酶实验将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。4、XL413 (hydrochloride)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11500Dolastatin 10Dolastatin 10110417-88-41mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11475RI-1RI-1415713-60-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11476VO-Ohpic trihydrateVO-Ohpic trihydrate476310-60-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11538RI-2RI-21417162-36-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11475RI-1RI-1415713-60-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11460CGP60474CGP60474164658-13-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11487Purvalanol BPurvalanol B212844-54-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11523THZ1 Hydrochloride(free base)THZ1 Hydrochloride1604810-83-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11555Arcyriaflavin AArcyriaflavin A118458-54-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11522MPI-0479605MPI-04796051246529-32-750mg≥98%