舒巴坦、他唑巴坦......同为β-内酰胺酶抑制剂，到底有什么区别？

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一附院  周三见

2020年11月06日

舒巴坦、他唑巴坦......同为β-内酰胺酶抑制剂，到底有什么区别？

一、β-内酰胺酶

  • Bush分类法

  • Ambler分类法

此类分类法主要是根据β-内酰胺酶末端的氨基端序列特征的分子生物学分类法，将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶（A、C、D类）和金属酶（B类），具体见表1。
表1 β-内酰胺酶抑制剂的Ambler分类法

亲丝氨酸β-内酰胺酶抑制剂

金属型β-内酰胺酶抑制剂

A类

C类

D类

B1类

B2类

B3类

TEM型

AmpC

OXA-1

Bcll

CphA

L1

SHV型

P99

OXA-5

CcrA

FEZ-1

Sme-1,-2,-3

GC1

OXA-10

VIM-2

NmcA

OXA-18

IMP-1

IMI-1,-2

BlaB

SFC-1

GIM-1

GES型

SPM-1

KPC-2至-10

BS3

Bla1

CTX-M型

PC1
二、β-内酰胺酶抑制剂
表2 常见β-内酰胺酶抑制剂对比
药物
克拉维酸
舒巴坦
他唑巴坦
阿维巴坦
作用机制
不可逆性
不可逆性
不可逆性
可逆性
合成年份
1976
1978
1984
2003
分子结构式
穿透能力（BBB）
+
+++
++
+++
抑酶谱（总）
++
++
+++
++++
β-内酰胺酶
A类
++
+
+++
++++
B类
－
－
－
－
C类
－
+
++
+++
D类
不确定
不确定
+
++
抑酶强度
+++
++
++++
++++
抗菌作用
－
不动杆菌
－
－
稳定性
++
+++
++++
++++
诱导酶作用
++++
++
+
－
表3 临床常见β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂复合物的药物特性对比
药物
阿莫西林/克拉维酸
头孢哌酮/舒巴坦
哌拉西林/他唑巴坦
剂量（g）
0.25/0.125，po
1/1，iv
4/0.5，iv
Cmax（μg/ml）
5.6/3.4
236.8/130.2
298/34
T1/2（h）
1.4/1.1
1.7/1
0.7~1.2/0.7
蛋白结合率（%）
20/30
70~90/38
21/23
肾清除率（%）
60/50
25/84
73.8/90
抗菌作用
链球菌
+++
+
+
MSSA
+++
+
+
肠球菌
+
－
+
卡他莫拉菌
+
+
+
流感嗜血杆菌
+++
+++
+++
大肠埃希菌
+++
++++
++++
克雷伯菌
+
++++
+++
肠杆菌属
+
+++
++
铜绿假单胞菌
－
+++
++++
嗜麦芽窄食单胞菌
－
+++
－
不动杆菌
－
+++
+
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