干货!恒瑞医药核心专利布局分析

前言:根据药智药品注册与受理数据库,恒瑞医药于2021年6-7月内向CDE提交了HR011408注射液、SHR-1819注射液、SHR7280片、HR19024注射液、注射用SHR-A1912、SHR-1901注射液、HRS2300片、HRG2010胶囊等创新药的临床试验申请,本文就上述新药的作用机制与/或拟适应证等信息,检索、整理并分析了恒瑞医药有效或处于审查阶段的核心专利的技术类型,以期望能对恒瑞医药新药技术布局进行解析。

笔者分析发现,恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利(申请)主要覆盖了化学药品与生物制品,其中仍然以化学药品占大多数,特别是有效专利。而化学药品化合物专利涉及50余个生物靶点,其中多个靶点均暂无药品获批上市,体现出恒瑞医药强大的研发能力与良好的市场前景。

01

小分子化合物专利

指恒瑞医药申请,且分类号中包括“C07D”与“A61P”的专利或专利申请。

1.1  Ⅺa因子抑制剂(共4件,其中,有效3件)

根据各专利(申请)的A61P分类号(下同),Ⅺa因子抑制剂的用途包括:抗血栓形成剂等、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、心血管疾病治疗药、呼吸系统疾病治疗药。

1.2  A2受体拮抗剂(共8件,其中,有效1件)

A2受体拮抗剂的用途包括:抗肿瘤药、抗抑郁药、异常运动治疗药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、肝脏或胆囊疾病治疗药、滥用或依赖治疗药、皮肤疾病治疗药、安眠药、神经系统疾病治疗药、抗帕金森药、肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、对白血病有特异性的抗肿瘤药、非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.3  ATR激酶抑制剂(共2件,均在审中)

ATR激酶抑制剂的用途包括:抗肿瘤药;对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.4  ATX抑制剂(仅1件,在审中)

用途包括:呼吸系统疾病治疗药;肾脏疾病治疗药;皮肤疾病治疗药。

1.5  BTK激酶抑制剂(仅1件,在审中)

用途包括:抗肿瘤药;免疫调节剂。

1.6  CDK4/6抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:抗病毒药;神经系统疾病治疗药;抗肿瘤药。

1.7  CETP抑制剂(共2件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、抗高血脂药。

1.8  COX-2选择性抑制剂(仅1件,在审中)

用途包括:滥用或依赖治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.9   DPP4抑制剂(共4件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药、抗高血糖药、食欲抑制剂、胰腺激素内分泌系统疾病治疗药。

1.10  EZH2抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药。

1.11  GnRH受体拮抗剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药;生殖或性功能障碍治疗药;前列腺疾病治疗药;抗痤疮药;中枢神经系统神经病变性疾病治疗药;消化道或消化系统疾病治疗药;脱发治疗药;女用避孕药;性腺功能不全治疗药;下丘脑激素拮抗剂;性激素。

1.12  GPR119激动剂(共2件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;滥用或依赖治疗药;抗高血糖药;代谢疾病治疗药。

1.13  GPR40激动剂(共3件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;代谢疾病治疗药;抗高血糖药。

1.14  Hh信号通路抑制剂

1.15  HIF_x001e_1α抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药;转移特异性抗肿瘤药。

1.16  IDO抑制剂(共6件,其中,有效4件)

用途包括:滥用或依赖治疗药、抗肿瘤药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、免疫调节剂、抗抑郁药、抗焦虑药、白内障治疗药、抗HIV药、对白血病有特异性的抗肿瘤药、骨骼疾病治疗药、免疫抑制剂、抗菌药、异常运动治疗药、抗帕金森药、抗精神病药、眼科用药、免疫或过敏性疾病治疗药。

1.17  JAK激酶抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;免疫抑制剂;免疫或过敏性疾病治疗药;皮肤疾病治疗药;抗过敏药;抗病毒药;抗高血糖药;中枢神经系统神经病变性疾病治疗药;眼科用药;血液或细胞外液疾病治疗药;抗肿瘤药;神经系统疾病治疗药;关节病治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;牛皮癣治疗药;消化道或消化系统疾病治疗药;甲状腺素类内分泌系统疾病治疗药;止喘药;鼻用药;抗DNA病毒药;抗RNA病毒药;抗疱疹病毒药;对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.18  KOR激动剂(共2件,其中,有效1件)

用途包括:滥用或依赖治疗药;中枢作用的止痛药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.19  MCL-1抑制剂(共4件,均在审中)

用途包括:滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药;对白血病有特异性的抗肿瘤药;免疫调节剂。

1.20  MEK抑制剂(共2件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;免疫调节剂;心血管疾病治疗药。

1.21  MOR激动剂(共2件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;免疫或过敏性疾病治疗药;消化道或消化系统疾病治疗药;神经系统疾病治疗药;抗精神病药;泌尿系统疾病治疗药;心血管疾病治疗药;呼吸系统疾病治疗药。

1.22  mPGES1抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;滥用或依赖治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;关节病治疗药;抗高血糖药;神经系统疾病治疗药。

1.23  mTOR和/或PI3K激酶抑制剂(2件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药;对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.24NaV抑制剂(共4件,均在审中)

用途包括:滥用或依赖治疗药;中枢作用的止痛药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;抗心律失常药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;泌尿系统疾病治疗药;抗肿瘤药;神经系统疾病治疗药;肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药。

1.25  NHE3抑制剂(仅1件,在审中)

用途包括:滥用或依赖治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;抗高血压药;消化道或消化系统疾病治疗药;肾脏疾病治疗药;泻药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;抗帕金森药;心脏收缩兴奋剂;神经系统疾病治疗药;抗抑郁药;甲状腺素类内分泌系统疾病治疗药。

1.26  Npt2b抑制剂(共2件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;肾脏疾病治疗药;心血管疾病治疗药;甲状腺激素拮抗剂;用于电解质体内平衡的药物;血液或细胞外液疾病治疗药。

1.27  Nrf2Keap1ARE信号通路激动剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;滥用或依赖治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;抗肿瘤药。

1.28  P2Y12受体拮抗剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;抗血栓形成剂等;心血管疾病治疗药。

1.29  PAR-4拮抗剂(共3件,均在审中)

用途包括:滥用或依赖治疗药;滥用或依赖治疗药;抗血栓形成剂等;抗出血药;针对多种症状的血管舒张药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;心血管疾病治疗药。

1.30  PARP抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药。

1.31  PDE4抑制剂(仅1件,在审中)

用途包括:滥用或依赖治疗药;抗高血糖药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;止喘药;肾脏疾病治疗药;抗痛风药。

1.32  PI3K抑制剂(共3件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;滥用或依赖治疗药;抗肿瘤药;抗感染药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;免疫或过敏性疾病治疗药。

1.33  ROMK抑制剂(共2件,均有效)

用途包括:滥用或依赖治疗药;滥用或依赖治疗药;抗高血压药;心脏收缩兴奋剂;肝脏或胆囊疾病治疗药;肾脏疾病治疗药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;呼吸系统疾病治疗药;尿石病治疗药。

1.34  ROR激动剂(共5件,其中,有效4件)

用途包括:滥用或依赖治疗药;免疫或过敏性疾病治疗药;抗肿瘤药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.35  SGLT抑制剂(共2件,均有效)

用途包括:抗高血糖药;眼科用药;神经系统疾病治疗药;肾脏疾病治疗药;抗高血脂药;食欲抑制剂;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;抗高血压药。

1.36  SYK激酶抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:皮肤疾病治疗药;关节病治疗药;肌肉或神经肌肉系统疾病治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药;抗肿瘤药;免疫调节剂;抗过敏药。

1.37  TGF-β抑制剂(共3件,其中,有效2件)

用途包括:肾脏疾病治疗药;抗高血糖药;抗HIV药;肝脏或胆囊疾病治疗药;呼吸系统疾病治疗药;抗高血压药;抗青光眼或缩瞳药;抗肿瘤药;对白血病有特异性的抗肿瘤药。

1.38  TLR7/8激动剂(共12件,其中,有效4件)

用途包括:抗病毒药;抗RNA病毒药;抗HIV药;抗DNA病毒药;抗流感病毒或鼻病毒药;抗肿瘤药;呼吸系统疾病治疗药;止喘药;消化道或消化系统疾病治疗药;肝脏或胆囊疾病治疗药。

1.39  TPO模拟物(共3件,均有效)

用途包括:血液或细胞外液疾病治疗药;抗出血药。

1.40  URAT1抑制剂(仅1件,有效)

1.41  Xa因子抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:抗血栓形成剂等。

1.42  催产素拮抗剂(共5件,其中有效3件)

用途包括:性功能低下治疗药;生殖或性功能障碍治疗药;抗流产药;前列腺疾病治疗药;心脏收缩兴奋剂;抗高血压药;肝脏或胆囊疾病治疗药;肾脏疾病治疗药;眼科用药;中枢神经系统神经病变性疾病治疗药;神经系统疾病治疗药。

1.43  蛋白激酶抑制剂(共4件,均有效)

用途包括:抗肿瘤药;对白血病有特异性的抗肿瘤药;抗高血糖药;免疫或过敏性疾病治疗药;牛皮癣治疗药;关节病治疗药;心血管疾病治疗药;非中枢性止痛药、退热药或抗炎药。

1.44  选择性去5-羟色胺重摄取抑制剂等(仅1件)

用途包括:抗抑郁药;抗癫痫药;中枢神经系统神经病变性疾病治疗药;抗帕金森药;外周神经病变治疗药;神经系统疾病治疗药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;心血管疾病治疗药;抗精神病药;抗青光眼或缩瞳药。

1.45  凝血酶受体拮抗剂(仅1件,有效)

用途包括:心血管疾病治疗药;呼吸系统疾病治疗药;抗肿瘤药。

1.46  脯氨酰羟化酶抑制剂(仅1件,有效)

用途包括:抗贫血药。

1.47  肾素调节剂(仅1件,有效)

用途包括:抗高血压药;局部缺血或动脉粥样硬化治疗药;心脏收缩兴奋剂;心血管疾病治疗药;抗高血糖药;眼科用药;肝脏或胆囊疾病治疗药;肾脏疾病治疗药;抗焦虑药;中枢神经系统神经病变性疾病治疗药;神经系统疾病治疗药。

1.48  胃酸分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂(仅1件,有效)

用途包括:溃疡、胃炎或回流性食管炎治疗药。

1.49   雄激素受体抑制剂(共8件,其中,有效4件)

用途包括:抗肿瘤药、抗雄激素药、神经系统疾病治疗药、心血管疾病治疗药、血液或细胞外液疾病治疗药、生殖或性功能障碍治疗药、非中枢性止痛药、退热药或抗炎药、免疫调节剂、对白血病有特异性的抗肿瘤药、抗偏头痛药、酒精滥用治疗药、局部缺血或动脉粥样硬化治疗药、抗高血压药、肝脏或胆囊疾病治疗药、食欲抑制剂、关节病治疗药、骨质疏松症治疗药、抗帕金森药、免疫或过敏性疾病治疗药、抗感染药、代谢疾病治疗药、抗血栓形成剂等、抗DNA病毒药、尿液或泌尿系统疾病治疗药、中枢神经系统神经病变性疾病治疗药、抗精神病药、抗抑郁药、滥用或依赖治疗药。

1.50  衣壳蛋白抑制剂(1件,在审中)

CN201880004423.720180726哌嗪并杂芳基审中

用途包括:肝脏或胆囊疾病治疗药;抗流感病毒或鼻病毒药;抗HIV药;抗DNA病毒药;抗疱疹病毒药。

02

生物制品专利(共80件,其中,有效17件)

03

总结

本文分析发现,恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利(申请)主要覆盖了化学药品与生物制品,其中仍然以化学药品占大多数,特别是有效专利。而化学药品化合物专利涉及50余个生物靶点,其中多个靶点均暂无药品获批上市,体现出恒瑞医药强大的研发能力与良好的市场前景。

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