抗菌药物系列（三）丨莫西沙星：泌尿系感染能否适用？
作者：罗丽 成都市天府新区人民医院
审稿：周密
大家好，我是莫西沙星，我最近实在是比较烦，比较烦！小王大夫拿我治疗尿路感染，还嫌弃我效果不好，宝宝心里觉得很委屈~~
大家都知道，泌尿系感染根据是否有排尿机制功能和解剖结构异常（如尿路梗阻、尿流不畅、结石、尿路畸形、膀胱输尿管反流等）分为复杂性尿路感染和非复杂性尿路感染。尿路感染常见的细菌中百分之八十以上是阴性菌，大肠杆菌为主，百分之二十为阳性菌，肠球菌为主[1-10]。
而抗菌药物要取得好的抗感染疗效，应满足两个要求
一、抗菌谱覆盖感染常见的致病菌且有较好的抗菌活性
急性单纯性上、下尿路感染病原菌80%以上为大肠埃希菌；而复杂性尿路感染的病原菌除仍以大肠埃希菌多见（30%～50%），也可为肠球菌属、变形杆菌属、克雷伯菌属等；医院获得性尿路感染的病原菌尚有葡萄球菌属、念珠菌属等[7]。
而我莫西沙星的抗菌谱中保留原有喹喏酮类药物对G-的抗菌作用，而且我的8-甲氧基团增加了对G+的抗菌活性[13]。从尿路感染的病原菌而言，我的抗菌谱基本上已经覆盖了相关的病原菌。
二、能够到达感染部位，且有较高的浓度
对于泌尿系感染，应选择在尿中能达到有效药物浓度的抗菌药物，否则即使体外药敏试验显示为敏感，但尿中药物浓度不足，也不能有效清除尿中病原菌。
我莫西沙星经过肝脏生物转化后，以原形、硫化物（M1）、葡萄糖醛酸苷（M2）的形式通过肾脏和胆汁/粪便排出，MI和M2只是在人体内的相关代谢物，无微生物活性。有研究显示，我只有给药量的45%以原型排泄，而经肾脏排泄的约20%，也就是说，我在尿中能够发挥作用的只有给药量的20%。[1~3]在尿液中的浓度不足以杀灭常见致病菌。
因此，目前我莫西沙星被批准的适应证为：
①成人的上呼吸道和下呼吸道感染，如急性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎；
②成人的皮肤和软组织感染。
③成人的复杂腹腔感染包括混合细菌感染，如脓肿。[1~3,11,12]
并不包括泌尿系感染。
我们再来看一下权威的书籍如何评价
桑福德《抗微生物治疗指南》指出，在治疗急性非复杂性肾盂肾炎中的药物选择方案中提到：“莫西沙星400 mg qd 可能有效”。而 ABX 指南（感染性疾病的诊断与治疗）写道：“与环丙沙星和左氧氟沙星相比，莫西沙星抗假单胞菌活性差，在尿液中药物浓度低，因此复杂性泌尿系感染不应使用莫西沙星”[5.6]。
从以上分析我们可以做出以下推断：
（1）治疗非复杂性泌尿系感染，我可能有效，但不确切，有待验证；
（2）治疗复杂性泌尿系感染，由于我在尿液药浓度较低，不宜用来治疗复杂性泌尿系感染。
那么关于泌尿系感染，可以选用什么药物呢？
抗菌药物的经验性治疗需根据临床反应和尿培养结果及时进行修正。大家用药时，应根据尿培养和药敏试验结果选择敏感抗菌药物。对于有症状复杂尿路感染的经验治疗还需了解可能的病原菌谱和当地的耐药情况，并对基础泌尿系统疾病的严重程度进行评估(包括对肾功能的评估)[1~11]。
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常见治疗泌尿系感染的抗菌药物 |
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轻中度患者或初始经验治疗 |
氟喹诺酮（左氧氟沙星、环丙沙星等）、二/三代头孢菌素、磷霉素氨丁三醇、呋喃妥因 |
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重症患者或初始经验性治疗失败患者 |
氟喹诺酮类（如未被用于初始治疗）、哌拉西林／他唑巴坦、三/四代头孢菌素（头孢他啶、头孢吡肟）、碳青霉烯类 |
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如果患者病情严重且尿培养提示革兰阳性球菌 |
万古霉素 |
现在大家明白我的烦恼了吧，还请以后不要再将我用于泌尿系感染了哟~
参考文献：
1 英国处方集（BNF 70）.
2 美国药品NDC（国家药品编码）与药品说明书数据库.
3 中国医师药师临床用药指南. 第二版.
4 马丁代尔药典（第36版）.
5 热病 （44版）
6 ABX指南—感染性疾病的诊断与治疗. 第二版.John G. Bartlett, MD，Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA，Paul A. Pham, PharmD.
7《抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）》
8 新编药物学. 第17版.主编/陈新谦，金有豫，汤光.
9 汪复, 张婴元.抗菌药物临床应用指南[ M] .北京:人民卫生出版社, 2012:414.
10 尿路感染诊断与治疗中国专家共识（2015 版）[J]. 中华泌尿外科杂志，2015，36（4）：245-248.
11 Derevianko II. [Experience in using the new drug moxifloxacin (Avelox, 「Bayer」, Germaniia) in urologic practice]. Urologiia. 2003. (3): 24-6.
12 中华医学会呼吸病学分会感染学组.合理应用喹诺酮类抗菌药物治疗下呼吸道感染专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2009, 32(9):646-654.
[13] 孟静娟.新抗生素莫西沙星国内外研究应用最新进展 [J] 微生物学杂志 2007,27(5): 98-101.
图文编辑：小小牧童