【脉铂医药】MedBio|192703-06-3|SR 144528技术资料

1、SR144528物理参数：常用名SR144528英文名SR144528CAS号192703-06-3分子量476.053密度1.2±0.1 g/cm3沸点627.7±55.0 °C at 760 mmHg分子式C29H34ClN3O熔点无资料闪点333.4±31.5 °C2、SR144528技术资料：体外研究SR144528是一种有效的选择性CB2受体拮抗剂，Ki为0.6 nM。 SR144528单独能够以浓度依赖性方式（EC50 = 26±6 nM，两个实验）刺激CHO-CB2细胞中毛喉素敏感的腺苷酸环化酶活性，最大效应为1μM（4倍刺激），而在这种浓度对CHO-CB1细胞没有显着影响（15％抑制）[1]。补充有SR144528的原始264.7巨噬细胞显示出降低的胱天蛋白酶-3活性。 SR144528以浓度依赖性方式抑制微粒体酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）活性，IC50值为3.6±1.1μM。在10μM时，SR144528抑制ACAT活性~68％[2]。体内研究在小鼠口服（至多10mg / kg）或icv（10μg/动物）施用SR144528后，未观察到[3H] -CP 55,940与其脑中特定位点的结合的影响。 SR144528对脾大麻素受体的占据是时间依赖性的，并且在口服3mg / kg后至少18小时显着[1]。当单独给予时，SR144528不会对胃肠（GI）运动产生任何显着影响。 SR144528不会阻断但会增强延迟胃排空[3]。激酶实验测量MAP激酶活性。简而言之，在施用配体之前，将生长至80％汇合的细胞维持在含有0.5％胎牛血清的培养基中24小时。预先用PBS洗涤的CHO-CB1或-CB2细胞在不存在（基础活性）或在SR144528（10-9至3×10-6M）存在下于37℃温育20分钟。然后将细胞在4℃下用0.5mL缓冲液A [50mM Tris-HCl，pH 7.5,150mM NaCl，1mM乙二醇 - 双 - （β-氨基乙基醚）N，N，N'，N-四乙酸洗涤。酸，1mM Na 3 PO 4]并在补充有1％triton X-100,10μg/ mL抑肽酶，10μg/ mL，亮抑酶肽，1mM二硫苏糖醇和1mM苯甲基磺酰氟的缓冲液A中裂解15分钟。然后通过在4℃下以14,000×g离心15分钟澄清溶解的细胞提取物。取出等分试样（15μL）并储存在-80℃直至使用。通过使用p42 / p44MAP激酶酶系统，用γ-[33P] ATP在30℃下进行磷酸化测定30分钟（线性测定条件）。掺入的放射性通过液体闪烁计数确定[1]。3、SR144528同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13038BQ-123BQ-123136553-81-61mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13452ML-031ML-031852230-33-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13405ARM1ARM168729-05-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13417TY 52156TY 52156934369-14-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12488GPR120 modulator 2GPR120 modulator 21050506-87-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13104GR 79236GR 79236124555-18-610mM (in 1mL H2O)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12646TicagrelorTicagrelor274693-27-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13302RP 001 hydrochlorideRP 001 hydrochloride1306761-53-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13170ZK 756326ZK 756326874911-96-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12752GRP (human)GRP (human)93755-85-21mg≥98%