前沿 | PROTAC连接基团（Linker）的设计与优化 / 开普饭

在靶向药物的临床开发中,找到与疾病发生发展息息相关的生物大分子(靶点),并研发出能够阻断该生物大分子作用的药物,最终治愈疾病,这是开发靶向药的底层逻辑.由于疾病是机体出现的异常状态,找到致病靶点并非难 ...

近几年,靶向蛋白降解剂(targeted protein degraders )已成为新药研发领域的大热门.在代表性技术PROTAC取得突破性进展的同时,多种其它蛋白降解技术也涌现出来,如LYTAC( ...

▉ 前言过去十年,药物靶标领域的格局发生了重大变化.尽管传统靶标(比如激酶,G蛋白偶联受体)依然是主方向,但是目前风向也慢慢从传统药物靶标转向更具挑战性的"不可成药"靶标.这些靶 ...

今年5月,一份招股书让此前并不为人所熟知的皓元医药来到聚光灯下.我国向来都不乏以化学合成为主业的公司,行业竞争历来也都十分激烈,那么皓元医药究竟有何生存之道呢? 招股书显示,皓元医药是一家专注于小分子 ...

抗体偶联药物(Antibody Drug Conjugates,ADC)的火热程度已经毋庸赘言.ADC药物的成功与抗体药物和偶联技术的进步密不可分,特别是偶联技术的不断突破将ADC药物推向了爆发期.早 ...

抗体药物的未来看ADC是近两年显露出的一种趋势,那么,小分子药物的未来看什么? PROTAC,或许已成为很多人心中的一个答案. PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chim ...

大多数药物通过与靶蛋白的特定位点结合来阻断或调节靶蛋白的功能.然而,许多蛋白质的活性不能以这种方式改变.以蛋白水解靶向嵌合体(Proteolis -Targeting Chimaeras,PROTAC ...

PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体)技术是近年兴起的一种新型药物研发方向. PROTAC 技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统,实现对 ...

用药物调控参与癌症形成和发展的特定蛋白的降解是一种新兴的抗癌策略.蛋白水解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTACs)是该领域最热门的技术之一.这类蛋白降 ...

解螺旋公众号·陪伴你科研的第2655天蛋白靶向降解技术蛋白号称是一切生命活动的主要执行者.当然,在各种病理性的生命活动,包括癌症.代谢性疾病和神经退行性疾病等的发生发展过程中,蛋白也发挥着举足轻重 ...

许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,因此大多数药物通常采用了"锁钥"设计理念,通过直接结合在目标蛋白的结合口袋内以阻断其活性.然而,又存在很多蛋白,使用这种常规的设计方法无法达到 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder.linker以 ...

KRAS是癌症中最常见的突变致癌基因之一,该基因编码一种小的.膜结合的GTPase,传递来自受体酪氨酸激酶(RTKs)的信号,促进细胞增殖.分化或存活.在正常细胞中,KRAS起着分子开关的作用,在失活 ...

PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型. PROTAC分子由3部分组成:靶蛋白bind ...

前文<生命之美---David S.Goodsell的手绘细胞水彩画>为大家介绍了Scripps研究所David S.Goodsell教授的手绘水彩画.Goodsell教授用淡水彩的笔触, ...

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