执业西药师考试考点:降血糖药物

一、血糖升高的原因及对策

1、胰岛素分泌不足——刺激胰岛素分泌

2、胰岛素分泌迟缓——延缓胃肠道糖吸收

3、周围胰岛素抵抗——抑制胰岛素抵抗

4、肝糖输出过多——减少肝糖输出

二、常用口服降糖药的种类

1、磺脲类 促进胰岛B细胞分泌胰岛

2、非磺脲类促泌剂(格列奈类) 促进胰岛B细胞分泌胰岛素

3、二甲双胍类 减少肝脏葡萄糖产生,增加葡萄糖摄取

4、α糖苷酶抑制剂 延缓肠道碳水化合物的吸收

5、噻唑烷二酮类 增加骨骼肌细胞摄取葡糖糖,减少脂肪组织中的脂肪分解

三、各类降糖药物的适用对象及其副作用

1、磺脲药

适用对象:2型糖尿病,有胰岛素分泌者;

血糖,尤其是空腹血糖较高者;

体重较轻或正常者

副作用: 低血糖症:最常见也最危险

体重增加:未及时调整饮食和运动者

消化道反应:偶有,中毒性肝炎少见

皮肤过敏者:不常见,较轻

血细胞减少:偶见

神经系统反应:头晕、视力模糊、共济失调等,也不常见

2、格列奈类

苯甲酸或苯丙氨酸衍生物,非磺脲类胰岛素刺激物

与磺脲类受体相同,但作用位点不同

作用机制及副作用同磺脲药,作用较快,刺激胰岛素快速分泌相,抑制肝糖输出。

3、双胍类

作用机制 抑制食欲及肠壁对葡萄糖的吸收,餐前服用为准

加强外周组织摄取葡萄糖和无氧酵解,抑制组织呼吸,生成乳酸

抑制肝和肾的糖异生作用

不刺激胰岛素的分泌。但能增强胰岛素与其受体的结合及作用,即一定的胰岛素增敏作用

适用对象 各型糖尿病,食欲较为旺盛者

体重较重者

年龄不太大,无乳酸增高之虞者

副作用 乳酸性酸中毒:降糖灵剂量大,老年,或者有心、肺。肝、肾病变及缺氧者一发生

消化道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻等

肝、肾功能不全者

4、葡萄糖苷酶抑制剂

结构类似于葡糖糖,与葡萄糖苷酶结合活性强于葡萄糖,竞争性抑制该酶活性

能阻止葡萄糖自多糖链或双链的断裂,延缓糖类的吸收,主要降低餐后血糖。

在肠内吸收很少

适用对象 各型糖尿病;餐后血糖较高者;IGT

副作用 阿卡波糖服用初期有腹胀、排气多等消化道症状,坚持服用或减量可减轻

患者发生低血糖时需要纠正时,应使用葡萄糖

5、噻唑烷二酮类药物

作用机制 为PPAP—γ激动剂。在多种水平降低机体胰岛素抵抗,增强胰岛素的敏感性

增强组织摄取和氧化葡萄糖,增加糖原和脂肪的合成,减少糖原分解和肝糖输出,降低血糖和血浆游离脂肪酸,减轻对B细胞的“糖毒性”和“脂毒性”作用

适用对象 各型糖尿病及糖尿病前期者

胰岛素抵抗较重者

副作用 转氨酶升高;体重增加;水肿

四、常用降糖药物

1. 促胰岛素分泌剂(1)磺酰脲类:格列奇特(达美康),格列喹酮(糖适平),格列美脲,格列吡嗪;(2)非磺酰脲类;瑞格列奈(诺和龙),那格列奈;

2.糖苷酶抑制剂—阿卡波糖(拜糖平),伏格列波糖;

3.双胍类—二甲双胍

4.胰岛素增敏剂---罗格列酮、吡格列酮。

5.二肽基肽酶—4抑制剂---西格列汀(捷诺维),阿格列汀等。

6.胰高糖素样肽—1受体激动剂—利拉鲁肽(诺和力),艾塞那肽。

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