【脉铂小课堂】MedBio|Equol一种高亲和力配体

1、Equol物理参数:常用名雌马酚英文名EquolCAS号531-95-3分子量242.270密度1.3±0.1 g/cm3沸点441.7±45.0 °C at 760 mmHg分子式C15H14O3熔点189-190ºC闪点220.9±28.7 °C2、Equol物理化学性质:密度1.3±0.1 g/cm3沸点441.7±45.0 °C at 760 mmHg熔点189-190ºC分子式C15H14O3分子量242.270闪点220.9±28.7 °C精确质量242.094299PSA49.69000LogP2.98外观性状白色至淡黄色粉末蒸汽压0.0±1.1 mmHg at 25°C折射率1.645储存条件-20°C Freezer3、Equol技术资料:体外研究( - ) - (S)-Equol显示对ERβ的最大亲和力(Ki = 0.73±0.2 nM),而其对ERα的亲和力(Ki = 6.41±1 nM)相对较差[1]。 ( - ) - (S)-Equol抑制LnCaP,DU145和PC3人前列腺癌细胞系的生长。 ( - ) - (S)-Equol通过下调细胞周期蛋白B1和CDK1并上调CDK抑制剂(p21和p27)以及通过上调Fas配体(FasL)诱导细胞凋亡,导致PC3细胞G2 / M期细胞周期停滞。 )和促凋亡Bim的表达。 ( - ) - (S)-Equol增加FOXO3a的表达,降低p-FOXO3a的表达并增强FOXO3a的核稳定性。 ( - ) - (S)-Equol还降低MDM2的表达,MDM2作为p-FOXO3a的E3泛素连接酶,从而阻止蛋白酶体对p-FOXO3a的降解[2]。 ( - ) - (S)-Equol可能通过激活PKA信号传导对映选择性地增加INS-1细胞的存活。 ( - ) - (S)-Equol可能具有作为抗2型糖尿病药物的应用。在INS-1胰腺β细胞中,( - ) - (S)-Equol诱导Ser133上cAMP反应元件结合蛋白的磷酸化,并诱导cAMP反应元件介导的转录[3]。体内研究( - ) - (S)-Equol与第33天的对照相比,抑制肿瘤生长43.2%和28.4%,表明该化合物没有明显的毒性[2]。4、Equol同类产品列表:品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED122973,3',5'-Triiodo-L-thyronine3,3',5'-Triiodo-L-thyronine5817-39-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12251DIPPA hydrochlorideDIPPA hydrochloride155512-52-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12183EthisteroneEthisterone434-03-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12284HE-3235HE-3235183387-50-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12191Medroxyprogesterone acetateMedroxyprogesterone acetate71-58-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12209ICI 174,864ICI 174,86489352-67-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12139DutasterideDutasteride164656-23-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12270WAY 200070WAY 200070440122-66-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12203Meptazinol HClMeptazinol HCl59263-76-2100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12257PPTPPT263717-53-925mg≥98%