瑞舒伐他汀晚上吃好还是早上吃好?饭前吃好...

瑞舒伐他汀晚上吃好还是早上吃好?饭前吃好还是饭后吃好?瑞舒伐他汀能吃半片吗?瑞舒伐他汀会导致骨关节疼痛吗?瑞舒伐他汀可以与阿托伐他汀交替服用吗?

瑞舒伐他汀属于他汀类调血脂药,主要通过特异性抑制胆固醇合成所必需的限速酶(羟甲戊二酰辅酶A还原酶),从而拮抗胆固醇在肝内的合成,显著降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平,轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平,达到调节血脂的目的,在临床上主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。除调节血脂作用外,瑞舒伐他汀还可抑制脂质过氧化、对抗白细胞介素、C反应蛋白和肿瘤坏死因子等炎症因子、改善血管内皮功能、稳定、缩小甚至消退动脉粥样硬化斑块,显著降低冠心病和脑卒中的发生率和死亡率。

人体内胆固醇合成是一个非常复杂的过程,合成场所主要在肝脏,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶是合成胆固醇的限速酶,它的活性高低直接决定胆固醇合成的数量和速度,有研究发现,羟甲基戊二酰辅酶A还原酶具有昼夜规律,在夜间活性最高,在午间活性最低,因此,胆固醇在夜间合成最多,在午间合成最少。对于洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀等短效他汀类药物,特别强调夜间服用,这是由于这些药物的半衰期较短(大约1-3小时),夜间服用可以更好地抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,发挥最佳调脂作用。

瑞舒伐他汀属于第二代他汀类药物,其降脂活性强,作用时间长,组织半衰期可达到19小时,代谢产物也具有降脂活性,这使瑞舒伐他汀的半衰期可延长至24小时甚至更长,因此,对于亚洲人群,推荐瑞舒伐他汀起始剂量5mg,一天一次,根据血脂水平调整用药剂量,每日最大剂量不超过20mg,在一天中任何时候服药均可,并不需要特别强调夜间服用,可在进食或空腹时服用,不受饮食限制,但是鉴于瑞舒伐他汀的总体生物利用度只有20%,最好选择空腹服用,提高药物吸收的速度和程度,尽可能避免与降甘油三酯药吉非贝齐联合,如必需联合,起始剂量为5mg,一天一次,最大剂量不超过每天10mg,以免诱发肝脏和肌肉副作用。此外,有研究发现,早上服用瑞舒伐他汀比晚上服用血药浓度更高。

中等强度(5-10mg)的瑞舒伐他汀可以使低密度脂蛋白胆固醇水平降低25%-50%,将降低密度脂蛋白胆固醇控制在小于1.8mmol/L,可显著降低动脉粥样硬化心血管疾病的风险,因此,长期坚持服用瑞舒伐他汀等他汀类药物尤为重要,一旦停用他汀类药物,有可能增加心血管事件发生。如果在用药期间出现药物不良反应,如肝功能异常、肌痛、肌无力、血糖升高等,可以在医生的指导下酌情减少瑞舒伐他汀剂量,或者隔日服用。

瑞舒伐他汀可诱发肌肉骨骼系统不良反应,可见骨骼肌痛、关节痛、肌肉疲劳、关节肿胀等表现,虽然其发生率不高,但明显影响患者的生活质量,其机制复杂,可能与他汀引起骨骼肌细胞代谢紊乱,影响细胞内的信号传导有关,高龄患者、慢性肾功能不全患者、体型瘦弱患者、大剂量服用他汀患者、以及同时服用阻碍他汀代谢的药物,如环孢素、红霉素等大环内酯类抗生素、伏立康唑等抗真菌药、胺碘酮、维拉帕米、喝大量西柚汁等,这些患者骨骼肌肉系统不良反应发生率明显增加。

如果低密度脂蛋白胆固醇控制稳定,患者可耐受,不建议瑞舒伐他汀与阿托伐他汀交替使用,这是因为,一方面,虽然瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都属于他汀类药物,作用机制相同,但是瑞舒伐他汀的降脂作用要强于阿托伐他汀,瑞舒伐他汀10mg相当于阿托伐他汀20mg,如果等剂量替换,都使用10mg,可能会造成血药浓度降低,预防作用下降,增加心脑血管意外的风险;另一方面,交替使用瑞舒伐他汀和阿托伐他汀,药物作用强度改变,还可能增加不良反应的风险,因此,建议选择瑞舒伐他汀和阿托伐他汀其中一种即可,坚持服用最重要,推荐中等强度剂量,阿托伐他汀常用剂量为10-20mg,瑞舒伐他汀常用剂量为5-10mg。#谣零零计划#

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