PROTACs的两大挑战：耐药性和毒性 / 开普饭

在人类细胞中,大约有514种不同的蛋白激酶在运作,这些激酶占整个人类基因组的2.5%.对于希望利用靶向蛋白降解(Targeted Pprotein Degradation,TPD)技术来破坏细胞内激酶 ...

近二十年来,肿瘤领域的药物研发主要以分子靶向药为主.然而,随着临床上靶向药的广泛使用,靶标突变造成耐药性的迅速出现严重降低了药物疗效,如何克服耐药性已成为当前抗肿瘤药物面临的主要问题.各大药厂和科研机 ...

PROTAC是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder.linker以及E3泛素连接酶binder.也就是说,PROTAC分子的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素 ...

12月22日,总部位于圣地亚哥的生物技术公司Neomorph宣布完成1.09亿美元的A轮融资,用以推进专有的靶向蛋白降解平台以及相关项目的发展. 来源:Neomorph官网靶向蛋白降解为包括肿瘤在内 ...

7月28日,致力于开发蛋白降解剂和调节剂的生物技术公司BioTheryX宣布完成3500万美元的D轮融资.本轮融资由MSD Partners, L.P.领投,所获资金将用于加速公司领先项目BTX-A5 ...

利用小分子选择性调控蛋白质的功能是医学发展的基石.然而,传统上,人类蛋白质组中仅有约20%的蛋白质被认为可通过这种机制调控,因为这些蛋白具有与功能相关的配体口袋(如酶的活性位点).从药物开发的角度来看 ...

免疫代谢(immunometabolism)涉及糖酵解.三羧酸循环.磷酸戊糖途径和氨基酸代谢等细胞内代谢通路网络,在调节免疫细胞反应中起着至关重要的作用.特别是,氨基酸,如色氨酸(Trp).精氨酸.谷 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder.linker以 ...

蛋白水解靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeras,PROTACs)已成为一种有前途的通过降解调控兴趣蛋白(protein ofinterest,POI)的技术. 一.原 ...

美东时间 6 月 24 日,美国 "分子胶" 疗法新锐 Monte Rosa Therapeutics(简称为 "Monte Rosa")成功登陆纳斯达克,股票 ...

▉ 前言过去十年,药物靶标领域的格局发生了重大变化.尽管传统靶标(比如激酶,G蛋白偶联受体)依然是主方向,但是目前风向也慢慢从传统药物靶标转向更具挑战性的"不可成药"靶标.这些靶 ...

PROTACs的两大挑战：耐药性和毒性