手性化合物绝对构型的确定方法
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化学药物药学研究原则(九)
这是我们坚持成长的第 28 天 手性药物质量控制技术指导原则 由于手性药物的不同立体异构体在药效.药代及毒理等方面都可能存在差异,美国FDA在其关于开发立体异构体新药的政策中要求在对手性药物进行药理毒 ...
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偏振:圆二色性与旋光色散
从偏振说起 热爱摄影的朋友可能对偏振片比较熟悉,偏振片在摄影方面的应用主要是减少物体表面的反射光,例如,拍摄橱窗里面的物体时,可以使用偏振片防止橱窗玻璃的反光. 首先,光这种电磁波是一种横波,既然是横 ...
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手性的基本概念—有机反应机理系列29
生命向我们显示的乃是宇宙不对称的功能.宇宙是不对称的,生命受不对称作用支配. --Louis Pasteur(近代微生物学之父),1859 "手性",这个词听起来陌生,却是自然界的 ...
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为什么药物也要分左右
提起手性分子,也许很多人感到很陌生,实际上它和我们的生活关系密切.左氧氟沙星滴眼液.左旋氨氯地平片.右兰索拉唑胶囊--稍加留心你就会发现,不少药物名字有"左右"之分,这些药物就是由 ...
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《科学》:中国科学家开发出制备双单氟化合物的全新合成方法
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【有机】Angew:铱催化的C-H键芳基化应用于轴手性化合物的合成
阻转异构现象是对一大类分子的物理化学性质以及生物活性具有重要影响的基本属性.由旋转受阻的化学键导致的轴手性是广泛存在于许多天然产物.药物.材料以及手性配体中的重要的立体化学要素.尤其是在药物化学中,候 ...
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吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的常见合成方法
吡唑并嘧啶是一类非常重要的稠杂环,此类化合物具有广泛的生物活性,如抗肿瘤性,多巴胺受体拮抗剂,P38激酶抑制剂等等. 一.3-氨基吡唑和丙二酸酯反应 1. 乙醇钠作用下反应[WO2011/2887; ...
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【有机】中科院化学所叶松课题组Angew:NHC催化不对称合成轴手性苯并噻吩/呋喃联芳基化合物
导读: 轴手性联芳基结构广泛存在于天然产物.手性配体.有机催化剂中.然而,通过NHC催化从头构建轴手性邻位四取代联芳基化合物仍具有难度.近日,中科院化学研究所叶松和张春林合作报道了一种NHC催化烯醛和 ...
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学方法|不对称Ullman偶联,合成轴手性双膦配体
引言 Watson等人开发了Ni催化不对称Ullman偶联方法,应用于邻卤代芳基氧膦,制备得到了高度对映的轴向手性二膦氧化物和二膦酸盐.这些产品很容易转化为对映体纯的联芳基双膦配体,而不需要手性辅助或 ...
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通用方法 | Aldimine化合物的制备
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RNAi与小分子抑制剂的差异|siRNA|抑制剂|化合物|生物学|基因|方法|
RNAi(左)和小分子抑制剂(右)抑制蛋白质活性的作用方式 如图所示,RNAi中常用的siRNA和shRNA都是针对蛋白质表达前的mRNA进行靶向,进而调控蛋白质表达量,而小分子抑制剂则是靶向蛋白质- ...
