镇静与催眠药（西药）

　镇静与催眠药

一、药理作用与临床评价

中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮类和其他类。

共性特点：镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫；有依赖性及后遗作用。

（一）作用特点

1.巴比妥类：

巴比妥类中枢神经系统非特异性抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷和死亡。

（1）异戊巴比脂溶性高，起效快，持续时间短。

（2）苯巴比妥脂溶性小，起效慢，持续时间长。

2.苯二氮类：是目前最常用的镇静催眠药。

（1）作用机制

苯二氮类为苯二氮受体激动剂→γ-氨基丁酸（GABA）的释放→可引起中枢神经系统的抑制，随着用量的加大，临床表现可出现镇静到催眠甚至昏迷。

（2）药物分类

长效类：地西泮（安定）、氟西泮

中效-短效类：氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑

3.其他类-γ-氨基丁酸（GABA）激动剂

（二）典型不良反应

1.巴比妥类

（1）常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等后遗作用（宿醉反应）

（2）过敏反应：一旦出现皮疹等皮肤反应，可能致死，应立即停药。

（3）依赖性：戒断综合征

2.苯二氮类

（1）副作用：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。

（2）依赖性：连续用药，会发生依赖性。突然停药可出现撤药症状，但较巴比妥轻。

（三）禁忌症

1.严重呼吸功能不全，呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力，重症肌无力，失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征。妊娠期妇女、新生儿。

2.过敏者

（四）药物相互作用

1.巴比妥类

（1）本品为肝药酶诱导剂，可提高肝药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如合用乙酰氨基酚类药、糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用，可降低这些药物的效应。

（2）在应用麻醉剂前有长期服用巴比妥类药的患者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝毒性。

（3）与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用，可引起神经系统抑制效应增强，因此两种药物的剂量均应降低。

1.肝药酶诱导剂：使酶活性增强的药物。

如：灰黄霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平和利福平等。诱导加强P450酶的活性，加速药物的代谢-药效减弱。

记忆：灰黄土地诱惑大，两本就能卡一利。

2.肝药酶抑制剂：使酶活性减弱的药物。

如：酮康唑、氯霉素、吩噻嗪类、别嘌呤和西尼替丁等。抑制P450酶的活性，减慢药物的代谢-药效增强。

记忆：酮氯吩别多可西，情绪难免受抑制

二、用药监护

（一）根据睡眠状态选择用药

1.原发性失眠首选非苯二氮类，如唑吡坦或艾司佐匹克隆等（重点）。不良反应少，尤其无宿醉现象，为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）临床优势已超越前几类药。

2.对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。

3.对焦虑、夜间醒来次数较多者或早醒者选用氟西泮。

4.对精神紧张、情绪恐慌选择氯美扎酮。

5.自主神经功能紊乱可选谷维素，连续使用。

记忆口诀

安眠药物要慎重，难睡首选艾司用。

焦虑不安氟西泮，原发首选唑吡坦。

分泌失调睡不着，谷维素来调一调，

抑郁早醒多塞平，氯美扎酮疗神疼。

（二）注意用药的安全性

镇静催眠药长期使用易产生耐药性及依赖性，因此，应交替使用，并尽量避免长期使用一种药。

（三）关注老年人对苯二氮类的敏感性和“宿醉”现象

三、主要药品

地西泮

适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。

注意事项

1.交叉过敏

2.中枢抑制或酒精中毒者及昏迷者可延长地西泮的半衰期。

3.本品可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重。

4.静脉注射易发生静脉血栓或静脉炎。

5.原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例除外。

苯二氮类小结★