编者按：自然界是结构新颖抗癌候选药物最丰富的来源，天然产物及衍生物或模拟天然产物及其药效团的药物在抗癌药物中占了相当比例。一些微生物和海洋来源的天然产物更有可能直接成为癌症治疗的候选新药。药物研究者一直对天然产物的分离和结构优化、基于天然药效基团的药物发现、天然产物作为抗体偶联药物“warheads”以及现有药物的新型制剂研发等研究方向抱有极大热情。本文对天然来源的抗癌药物的上市和在研情况进行简要综述，并对部分药物做重点介绍，供科研人员参考。近70年来（1946～2019年），已有超过300个新药被批准用于各种癌症的治疗，抗癌药物的研发热情持续高涨。尤其在近10年，平均每年批准的抗癌药物个数约12.7个，远远高于1990年之前的水平。天然产物及衍生物或模拟天然产物及其药效团的药物在抗癌药物中占了相当比例。近期，Newman和Cragg在Journal of Natural Products杂志发表了一篇题为“Natural Products as Sources of New Drugs over the Nearly Four Decades from 01/1981 to 09/2019”的综述，该文章指出1981年至2019年9月，全球主要国家批准的抗肿瘤新药共计247个，其中天然产物及其衍生物共计62个，占该阶段批准的抗肿瘤药物的25%。Imatinib、Gefitinib和Crizotinib等药物的成功上市，推动了药效团来自天然产物或天然产物模拟物作为抗癌药物的快速发展。01上市药物本文参考Newman和Cragg的文章中涉及的1946年以来全球批准的抗癌药物信息，结合Cortellis数据库，共收集了331个1946～2019年已上市的抗癌药物信息。从药物来源来看，各类别的药物个数及比例分别为：N（38，11.5%），NB（1，0.3%），ND（68，20.5%），S（53，16.0%），S/NM（36，10.9%），S*（22，6.6%）和S*/NM（47，14.2%）（类别定义及比例详见图1）。天然产物及衍生物（N，NB，ND）约占所有抗癌新药总数的32.3%。如果加上S*、S*/NM和S/NM类别，这一比例将提升至64%。
