溶剂的选择—化学制药工艺学19 / 开普饭

首先,我们了解一下吲哚环系的性质. 吲哚的2-位和3-位均具有亲核性,其中3-位的亲和性更好一些,因为,吲哚从3-位进攻时,不需要破坏苯环的芳香性,而从2-位进攻时,则需要破坏芳香性.但是在这个例 ...

北京大学深圳研究生院周建荣教授课题组发展了一例钯催化非共轭环二烯的多米诺Heck芳基化和烷基化反应生成双取代反式环己烯结构的产物,对映体比例可以高达100:1至200:1.值得一提的的是,通过DFT计 ...

1980年,T.S.R. Noyori及其团队报道了在 BINAP-Rh络合物催化下α-(酰基胺基)烯丙酸(酯)进行不对称氢化高对映选择性得到相应的氨基酸衍生物.然而,这类Rh催化剂只能用于合成氨基酸 ...

需标准-答案请+: openfudao 试卷总分:100 得分:98 一. 单选题 (共 30 道试题,共 60 分) 1.下列物种中的亲电试剂是( ). A.H<sup>+< ...

三亚甲基甲烷环加成是三亚甲基甲烷(TMM)衍生物向双原子π系统的正式[3 2]环.虽然TMM本身过于活跃且不稳定而无法储存,但可以使用原位生成TMM或TMM合成子的试剂可以与适当的受体进行环加成反应. ...

8.金属有机化学金属有机化合物的制备方法一般为: 1.直接金属取代直接C-H金属化有很多种类型,其中最重要的是与强碱性试剂(通常是锂化合物)的反应,但也可能与镁和锌发生反应.亲电金属化可以使用钯( ...

1863年,Geuthe第一次报道了活性亚甲基化合物(亚甲基或次甲基上连有两个吸电子基团)烯醇盐的C-烷基化反应.他首先对乙酰乙酸乙酯进行脱质子,生成的烯醇钠盐和碘乙烷反应得到α-乙酰乙酸乙酯.几十年 ...

偶极非质子溶剂(DMSO.DMF.DMAc.NMP等)由于其显著的极性和溶解性,在有机合成和药物研究中得到了广泛的应用,然而,由于其不可避免的毒性以及后处理会产生大量废水,对人类健康造成有害影响,对自 ...

NMP.DMSO.DMF.DMAc等偶极非质子溶剂在化学工业中使用普遍.但是由于该系列溶剂对人体具有多种毒性.对环境产生危害以及后处理过程中产生的大量废水都使得该系列溶剂非常不绿色经济. 越来越多的制 ...

基于事实和标准的合理分析和评价,能帮助我们做出更为理想的选择! 理想的药物合成工艺路线应该是①反应步骤最小化:②原辅料供应稳定:③化学技术可行:④生产设备可靠:⑤后处理过程简单化:⑥环境影响最小化:⑦ ...

反应试剂是指反应物之外参与化学反应的物质,如氧化剂.还原剂.酸碱.甲基化试剂.缩合剂等.选择反应试剂的主要目的一是控制成本,二是在预期时间内以高收率获得预期产物,同时实现反应过程和后处理操作最简化. ...

在保证反应效率的情况下,酸碱催化剂的选择要兼顾安全.环保.设备腐蚀和成本等因素. 1 酸碱催化根据Brϕnsted酸碱理论,能给出质子的物质为酸,能接受质子的物质为碱.这个定义有局限性,如AlCl3 ...

金属催化剂的选择需要考虑的因素包括反应效率.成本.可回收性.毒性.金属残留和后处理等. 1 过渡金属催化剂过渡金属是指元素周期表中d区的一系列金属元素(Transition metal).一般来说, ...

相转移催化可以减少相对昂贵.环境污染较大的非极性质子溶剂的使用,可以用普通的NaOH替代需要无水条件的碱金属强碱如NaH,以及具有反应速率快而温和.产率高和操作简单安全等优点. 1 相转移催化 19 ...

在中试放大过程中,我们需要结合放大后的工艺条件对设备的材质和型号进行进一步的确认和调整. 1 设备材质如果药物制备工艺中需要使用腐蚀性物料,我们需要考察设备的材质是否耐腐蚀.例如含水DMSO对不 ...

什么是非对映体?什么是对映体结晶法? 对映异构体(diastereoisomers)是指分子具有两个或多个手性中心,并且分子间为非镜像的关系的立体异构体. 非对映体结晶法:利用消旋体的化学性质与某一光 ...

授课目标 1. 通过学习药物合成反应的影响因素,使学生能够利用实验设计方法建立数学模型,利用该模型模拟工艺优化,并能够提出解决实际工艺问题的方案. 2. 通过学习化学制药工艺路线设计与评价的基本理论 ...

化学制药工艺学(chemical pharmaceutical technology)是综合应用多学科知识(包括有机化学.药物化学.分析化学.物理化学.化工过程与设备和环境化学等)设计和研究经济.安全 ...

溶剂的选择—化学制药工艺学19