一种中药提取物及其在制备避孕药中的应用

一种中药提取物及其在制备避孕药中的应用 【技术领域】 [0001] 本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种中药提取物及其在制备避孕药中 的应用。 【背景技术】 [0002] 避孕一直是生殖领域研究的重要课题，也是开展计划生育的重要措施。目前常用 的避孕方式有多种，其中女性避孕药就是重要的避孕方式之一。 [0003] 现今常用的避孕方法有：（1)短效口服避孕药和紧急避孕药，多以激素类为主，副 作用大，在服药后药物作用于丘脑下部脑下体和卵巢，抑制了脑垂体分泌或释放促卵泡激 素和黄体生成激素，使体内的激素水平高于或低于自身常量，出现恶心、呕吐、困倦、头晕、 食欲减退、精神压抑、头痛、疲乏、体重增加、面部色素沉着、不规则阴道出血等各种症状，口 服避孕药在各单项避孕药具的不良反应发生率中最多见，且漏服是口服避孕药失败的主要 原因。（2)宫内节育器，由于其操作需精心，必须确保置入的IUD准确立于子宫上段，双臂充 分展开伸向宫角，发生脱落会导致怀孕，而出现"带环怀孕"。并且节育器对某些妇女有一定 的副作用，如月经过多、经期延长、阴道流血等，而导致某些妇女不适合用节育器来避孕。节 育器只能避免宫腔内避孕，不能避免宫外孕。这些已成为少部分已婚育龄妇女放弃此方法 的原因。（3)天然乳胶橡胶避孕套，副作用虽小但使用时感官性较差，有对避孕套乳胶过敏 者，且其材料天然橡胶本身存在自然裂缝，直径约为5000至70000纳米，大部分病菌可以轻 易通过，比如，艾滋病毒120纳米，疱疹病毒180纳米，故不能预防某些性传播疾病，且使用方 法不当会导致避孕失败。（4)男性输精管结扎或女性输卵管结扎绝育术，属于不可逆的避 孕。（5)外用避孕药，外用避孕药具有可由妇女自主使用，阴道内局部给药的特点，并可通过 添加相应药物而达到避孕外的其它健康益处，以具有较强杀精子作用的避孕药壬苯醇醚-9 (N 〇n〇Xyn〇l-9，N-9)为主制成，经常使用N-9会损伤阴道黏膜，增加生殖器官溃疡的产生，甚 至可能增加 HIV感染可能性，因而急需研发新的外用避孕新药。 [0004] 传统中草药或植物提取物是研究新型杀精剂的重要来源。目前已发现多种中药在 抗早孕方面有一定作用，如马鞭草、益母草、藏红花、麝香、浣花草等。若能从天然动植物中 研发一种避孕成功率高的纯天然女性避孕药物，将会为降低避孕药副作用带来可能。  【发明内容】  [0005] 本发明的目的在于提供一种避孕效果较好，同时具有消炎、抗病毒作用的中药提 取物，克服了现有避孕方法中副作用较大，使用不方便的缺陷。 [0006] 为了实现本发明的目的，发明人参考民间验方，通过大量试验研究并不懈探索，最 终获得了如下技术方案： [0007] -种用于杀精避孕的中药提取物，所述的中药提取物为量天尺的乙醇浸提物。需 要说明的是，量天尺为仙人掌科植物量天尺Hylerereus undatus(Haw. )Britt.et Rose的 茎。量天尺为多年生攀援植物。具气根。茎不规则分枝，深绿色，粗壮，肉质，长约7m或更长， 宽10-12cm，具3棱，棱边波浪形，老时多少呈硬角质;棱边有小窠，小窠间距4-5cm，窠内有退 化的叶，呈褐色小刺状，常1-3枚，刺长2-4mm。花大，单生，辐射对称，夜间开放，长20-30cm; 花萼花瓣状，黄绿色，有时淡紫色，裂片披针形，向外反卷，萼管外侧有大鳞片，无刺，鳞片腋 部裸露无毛;花瓣纯白色，直立;雄蕊多数，乳白色，与花柱等长或较短;花柱粗壮，柱头裂片 乳白色。浆果长圆形，长约l〇cm，红色，肉质，具鳞片，熟时近平滑。种子小，黑色。花期5-8月， 果期8-10月。 [0008] 本发明还提供了上述用于杀精避孕的中药提取物的制备方法，该方法包括如下步 骤:将量天尺粉碎，用体积浓度为85 %~95 %的乙醇水溶液浸提1-4次，浸提液在低温下浓 缩，冷冻干燥，即得。 [0009] 优选地，如上所述中药提取物的制备方法，其中的浸提步骤为:将量天尺粉碎，加 入体积浓度为85 %~95 %的乙醇水溶液，振荡提取l-5h，然后在室温下放置20-200h。 [0010] 优选地，如上所述中药提取物的制备方法，其中的浓缩步骤在42°c以下进行。 [0011]优选地，如上所述中药提取物的制备方法，其中的乙醇溶液的体积浓度为85 %~ 88%，体积用量为量天尺质量的4-8倍。 [0012] 进一步优选地，如上所述中药提取物的制备方法，该方法具体包括如下步骤:将量 天尺研成粉末，浸泡于体积百分浓度为85%~88%的乙醇水溶液中并进行振荡提取1-2h， 随后在室温下放置60-96h后进行过滤，重复提取1-3次，将滤液在40°C条件下减压浓缩成稠 膏，冷冻干燥，得量天尺的乙醇浸提物。 [0013] 阴栓是某些啮齿类动物在交配后，随即形成的一种白色浆液性物质，堵塞在阴道 至子宫颈的腔内，是检查动物已否交配成功的一种标志。其是由雄鼠精囊腺和凝固腺的分 泌物在阴道内凝固而成的产物。小白鼠一般在交配后4~5min内形成。大的阴栓可凸出于阴 道口，小的在阴道或子宫颈内，需要翻开阴道口才能查见。阴栓一般在交配后Ih渐渐软化， 经16~24h后脱落。但也有只存在4~5h的，而最多的可存在48h以上。生殖过程中，受精卵在 母体子宫中经过着床、分化等过程，最终发育成一个成熟的胎儿。在小鼠交配前给雌鼠给予 本发明中药提取物进行干预，结果能使交配成功的小鼠的避孕率达100%，这提示该中药提 物物能产生良好的杀精避孕作用。基于以上研究结果，本发明还提供一种制药应用，即：上 述量天尺的乙醇浸提物在制备避孕药中的应用。 [0014] 与现有技术相比，本发明中药提取物具有强效杀精作用，经口服后避孕效率高达 100%，同时毒副作用小，可通过常规制剂工艺制备成避孕药，性交前后均可使用。 【具体实施方式】 [0015] 以下是本发明量天尺提取物的制备实施例和效果试验例，对本发明做进一步说 明。但是，本发明的保护范围并不受限于以下实施例，凡是基于本发明上述内容所实现的技 术均属于本发明的范围。 [0016] 实施例1:量天尺提取物A的制备 [0017]将Ikg量天尺干品研成粉末，浸泡于5L体积百分浓度为86%的乙醇水溶液中并进 行振荡2h，随后在室温下放置72h后进行过滤，重复提取物一次，合并滤液，将滤液在40°C条 件下减压浓缩成稠膏，冷冻干燥，粉碎成细粉，过100目筛，得量天尺提取物A。 [0018]对比例1:量天尺提取物B的制备 [0019] 将Ikg量天尺干品研成粉末，用5L体积百分浓度为86%的乙醇水溶液加热回流提 取2次，每次lh，合并2次滤液，将滤液在40°C条件下减压浓缩成稠膏，冷冻干燥，粉碎成细 粉，过100目筛，得量天尺提取物B。 [0020] 实施例2:量天尺提取物对小鼠的避孕试验研究 [0021] 健康成熟KM小鼠，体重25~35g，雌性100只，雄性50只，给以普通饲料和清洁自来 水。将雌性小鼠随机分为五组，即提取物A低剂量组、高剂量组、提取物B低剂量组、高剂量组 和空白对照组，每组20只。提取物A干预组按低、高剂量预先给予实施例1制备的量天尺提取 物125、250mg/kg灌胃，提取物B干预组按低、高剂量预先给予对比例1制备的量天尺提取物 125、250mg/kg灌胃，给药容积为0. lml/10g，对照组给予生理盐水0. lml/lOg灌胃，连续3天， 每日1次。将四组小鼠分别与雄鼠以2:1比例合笼1周，合笼期间每天检查雌鼠阴道，用小镊 子张开阴门，将出现阴栓的交配成功者分别取出分笼饲养、分笼后12d颈椎脱白处死雌性小 鼠，观察子宫有无胎仔。计算避孕率(避孕率=未妊娠动物数/实验动物数X 100%)。 [0022] 解剖各组实验小鼠，发现空白对照组及给药组妊娠小鼠子宫直径粗，肉红色，有光 泽，子宫角的胚胎呈串珠状，分布均匀，胚胎发育良好。提取物A各剂量组未妊娠小鼠子宫直 径明显比空白对照组小，未见胚胎发育。各组间避孕率比较见表1。 [0023] 表1各组雌鼠避孕率比较（％ ) 【主权项】 1. 一种用于杀精避孕的中药提取物，其特征在于，所述的中药提取物为量天尺的乙醇 浸提物。2. 根据权利要求1所述用于杀精避孕的中药提取物，其特征在于，所述的量天尺为仙人 掌科植物量天尺Hylerereusundatus(Haw.)Britt.etRose的莖。3. -种根据权利要求1所述中药提取物的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤： 将量天尺粉碎，用体积浓度为85 %~95 %的乙醇水溶液浸提1-4次，浸提液在低温下浓缩， 冷冻干燥，即得。4. 根据权利要求3所述中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的浸提步骤为:将量 天尺粉碎，加入体积浓度为85 %~95 %的乙醇水溶液，振荡提取l-5h，然后在室温下放置 20-200h〇5. 根据权利要求3所述中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的浓缩步骤在42°C以 下进行。6. 根据权利要求3所述中药提取物的制备方法，其特征在于，所述的乙醇溶液的体积浓 度为85%~88%，体积用量为量天尺质量的4-8倍。7. 根据权利要求3所述中药提取物的制备方法，其特征在于，该方法具体包括如下步 骤:将量天尺研成粉末，浸泡于体积百分浓度为85%~88%的乙醇水溶液中并进行振荡提 取l_2h，随后在室温下放置60-96h后进行过滤，重复提取1-3次，将滤液在40°C条件下减压 浓缩成稠膏，冷冻干燥，得量天尺的乙醇浸提物。8. 权利要求1所述量天尺的乙醇浸提物在制备避孕药中的应用。 【专利摘要】本发明公开了一种中药提取物及其在制备避孕药中的应用，该中药提取物为量天尺的乙醇浸提物，制备方法：将量天尺粉碎，用体积浓度为85％～95％的乙醇水溶液浸提1-4次，浸提液在低温下浓缩，冷冻干燥，即得。本发明中药提取物具有强效杀精作用，经口服后避孕效率高，同时毒副作用小，性交前后均可使用。 【IPC分类】A61P15/18, A61K36/33 【公开号】CN105434501 【申请号】CN201510964775 【发明人】钟柏根 【申请人】钟柏根 【公开日】2016年3月30日 【申请日】2015年12月18日