【脉铂小课堂】MedBio|MEK和Aurora激酶的双重抑制剂

1、BI-847325物理参数：常用名BI-847325英文名BI-847325CAS号1207293-36-4分子量464.558密度1.3±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C29H28N4O2熔点无资料闪点无资料2、BI-847325物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3分子式C29H28N4O2分子量464.558精确质量464.221222PSA73.47000LogP4.36折射率1.6733、BI-847325技术资料：体外研究BI 847325抑制X.laevis AK-B的活性，IC50为3 nM;人AK-A和AK-C的IC 50值分别为25和15nM。 BI 847325还抑制人MEK1和MEK2，各自的IC 50值为25和4nM。在1,000nM的BI 847325抑制6种酶超过50％（LCK，MAP3K8，FGFR1，AMPK，CAMK1D和TBK1），并且IC50值仅对于LCK（5nM）和MAP3K8（93nM）低于100nM。 A375和Calu-6细胞系的增殖受到抑制，GI50值分别为7.5 nM和60 nM [1]。体内研究每天口服施用10mg / kg的BI 847325在BRAF-和KRAS-突变异种移植模型中均显示出功效。每周一次以70mg / kg施用BI 847325抑制KRAS突变体肿瘤中的MEK和AK [1]。激酶实验使用10μM底物在100μMATP存在下进行测定。将30μL蛋白质-MIX在25％DMSO中孵育并在室温下孵育15分钟。加入10μLPEPTIDE-MIX，将混合物在室温下孵育60分钟，并通过加入180μL6.4％TCA（终浓度：5％）终止。在闪烁计数器中测量掺入的磷酸盐，并使用具有可变坡度的S形曲线分析程序计算IC 50值[1]。4、BI-847325同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED116455-Azacytidine5-Azacytidine320-67-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11780C7280948C7280948587850-67-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11682SirtinolSirtinol410536-97-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11806OICR-9429OICR-94291801787-56-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11663WHI-P97WHI-P97211555-05-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11820L002L002321695-57-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11681ResveratrolResveratrol501-36-0200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11647BIX 01294BIX 01294935693-62-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11678AZD2461AZD24611174043-16-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11772A 366A 3661527503-11-250mg≥98%