新版PROTAC技术，成功降解PD-L1 / 开普饭

来源:凯莱英药闻靶向蛋白降解 (Targeted proteindegradation,TPD) 技术利用细胞内天然存在的两大蛋白降解系统,即泛素化-蛋白酶体系统(Ubiquitin-proteas ...

▎药明康德内容团队编辑蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)技术近年来已成为抗肿瘤药物研发领域炙手可热的策略.这种策略利用一个具有双功能的小分子,将需要降解的蛋白(POI)与一种E3连接酶结合起来,诱 ...

来源:科技部生物中心 2021-09-09 12:27 靶向蛋白降解是以泛素-蛋白酶体系统为基础,用小分子降解剂诱导靶蛋白降解的一种技术,其中最主要的两种降解机制包括蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC) ...

文. 许柯蛋白激酶与蛋白激酶抑制剂在人类细胞中,大约有514种不同的蛋白激酶在运作,这些激酶占整个人类基因组的2.5%.激酶在调节细胞蛋白活性方面起着关键作用,但在异常情况下,激酶能够推动肿瘤细胞 ...

前言免疫检查点抑制剂(ICI)疗法彻底改变了某些癌症的治疗方法.例如,阻断性抗PD-1.PD-L1和CTLA-4的抗体,已经可以根除一些患者的转移性肿瘤,从而实现了长期生存.虽然免疫激活疗法可 ...

▉ 前言过去十年,药物靶标领域的格局发生了重大变化.尽管传统靶标(比如激酶,G蛋白偶联受体)依然是主方向,但是目前风向也慢慢从传统药物靶标转向更具挑战性的"不可成药"靶标.这些靶 ...

在靶向药物的临床开发中,找到与疾病发生发展息息相关的生物大分子(靶点),并研发出能够阻断该生物大分子作用的药物,最终治愈疾病,这是开发靶向药的底层逻辑.由于疾病是机体出现的异常状态,找到致病靶点并非难 ...

6 月 9 日,Lycia Therapeutics 宣布获得 5000 万美元融资,投资方为专注医疗领域早期投资的机构 Versant Ventures.获得此轮融资后,Lycia Therapeu ...

文/陈根泛素(ubiquitin)是一类存在于真核生物中的小蛋白,由76个氨基酸组成,主要功能是标记需要分解掉的蛋白质.其也可以标记跨膜蛋白,参与蛋白质的膜泡运输.在细胞信号传导,内吞,以及DNA损 ...

PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体)技术是近年兴起的一种新型药物研发方向. PROTAC 技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统,实现对 ...

If you can't drug it, degrade it ! Breaking down bad-behaving proteins ! 蛋白降解技术以其在突破不可成药靶点.克服现有靶点耐 ...

新版PROTAC技术，成功降解PD-L1