小分子药物的突围之路（下篇）：蛋白降解剂 / 开普饭

▎药明康德内容团队编辑蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)技术近年来已成为抗肿瘤药物研发领域炙手可热的策略.这种策略利用一个具有双功能的小分子,将需要降解的蛋白(POI)与一种E3连接酶结合起来,诱 ...

▉ 前言过去十年,药物靶标领域的格局发生了重大变化.尽管传统靶标(比如激酶,G蛋白偶联受体)依然是主方向,但是目前风向也慢慢从传统药物靶标转向更具挑战性的"不可成药"靶标.这些靶 ...

文. 许柯蛋白激酶与蛋白激酶抑制剂在人类细胞中,大约有514种不同的蛋白激酶在运作,这些激酶占整个人类基因组的2.5%.激酶在调节细胞蛋白活性方面起着关键作用,但在异常情况下,激酶能够推动肿瘤细胞 ...

尽管科学家们发现许多特定蛋白质与人类疾病密切相关,但对其中有很多蛋白质来说,很难找到可与之结合的小分子或抗体药物,即传统意义上来说,这些蛋白是"无成药性"(undruggable) ...

▎药明康德编者按:近日,炙手可热的靶向蛋白降解疗法(PROTAC)再度聚焦了全行业的目光.PROTAC领域的先行者--Arvinas公司公布了其PROTAC蛋白降解剂ARV-471和ARV-110的 ...

在靶向药物的临床开发中,找到与疾病发生发展息息相关的生物大分子(靶点),并研发出能够阻断该生物大分子作用的药物,最终治愈疾病,这是开发靶向药的底层逻辑.由于疾病是机体出现的异常状态,找到致病靶点并非难 ...

近几年,靶向蛋白降解剂(targeted protein degraders )已成为新药研发领域的大热门.在代表性技术PROTAC取得突破性进展的同时,多种其它蛋白降解技术也涌现出来,如LYTAC( ...

许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,因此大多数药物通常采用了"锁钥"设计理念,通过直接结合在目标蛋白的结合口袋内以阻断其活性.然而,又存在很多蛋白,使用这种常规的设计方法无法达到 ...

▎药明康德内容团队编辑上周,开发靶向蛋白降解疗法的明星公司Arvinas宣布与知名药企辉瑞(Pfizer)达成协议,共同开发和推广其具有"first-in-class"潜力的PR ...

近期,嘉兴特科罗生物科技有限公司宣布其全球领先小分子药物TDM-105795的I期临床试验在美国西部圣地亚哥皮肤临床研究中心TCR(Therapeutics Clinical Research)顺利完 ...

近日,博腾股份发布2020年半年报,公司2020年1-6月实现营业收入9.25亿元,同比增长48.16%,归属于上市公司股东的净利润为1.31亿元,同比增长100.49%,每股收益为0.2500元. ...

近期在国内,脑肿瘤相关的小分子药物的临床进展和公司融资频发.璧辰医药.赞荣医药均于 8 月初获得 2000 万美元的 A + 轮融资,且璧辰医药.本草八达.润新生物分别在 6 月.7 月和 8 月完成 ...

当人体内的胰腺无法产生足够的胰岛素或人体无法有效地利用所产生的胰岛素时,糖尿病就开始占领病变高地.没有胰岛素人类就无法生存,患者们时刻在胰岛素缺失的严酷境地中寻求生路. 胰岛素是一种调节血糖的体内激素 ...

小分子药物发现与开发初创 Exo Therapeutics(以下简称为 "Exo")正在通过靶向外位点解锁 "不可成药" 靶点. 美东时间 12 月 16 日, ...

来源丨康橙投资作者丨郭祖浩至今还清晰记得报考研究生选专业的时候自己非常坚决地选择了药物化学,在我当时有限的书本知识范围里,小分子靶向药物的春天就要来了,而我蠢蠢欲动,想做那"站在风口的猪 ...

经过几十年的研究,已有很多聚乙二醇修饰小分子药物进入临床研究状态.聚乙二醇修饰小分子药物的应用较为广泛,其中最具代表性的是紫杉醇类和喜树碱类.研究较多的还有各类常用的结构较为简单的抗肿瘤药物及较少的几 ...

鉴于PEG修饰对药物性质产生的巨大影响,PEG修饰成为药物研发以及已上市药物药效改善的重要途径.那么,如何进行PEG修饰则成为重中之重. 首先,需要选择合适的PEG来进行分子修饰.对修饰剂的选择主要考 ...

据悉,「凯复生物」已于近日完成近亿元人民币A轮融资.本轮融资由元禾原点领投,怀格资本.聚明创投和熵一贯喜共同参与投资.本轮资金将用于支持凯复生物的新药研发,其中包括推动首个抗肿瘤项目的临床申报.加速新 ...

小分子药物的突围之路（下篇）：蛋白降解剂