机遇与挑战并存，PROTAC赛道蓄势待发 / 开普饭

KRAS是癌症中最常见的突变致癌基因之一,该基因编码一种小的.膜结合的GTPase,传递来自受体酪氨酸激酶(RTKs)的信号,促进细胞增殖.分化或存活.在正常细胞中,KRAS起着分子开关的作用,在失活 ...

在靶向药物的临床开发中,找到与疾病发生发展息息相关的生物大分子(靶点),并研发出能够阻断该生物大分子作用的药物,最终治愈疾病,这是开发靶向药的底层逻辑.由于疾病是机体出现的异常状态,找到致病靶点并非难 ...

大多数药物通过与靶蛋白的特定位点结合来阻断或调节靶蛋白的功能.然而,许多蛋白质的活性不能以这种方式改变.以蛋白水解靶向嵌合体(Proteolis -Targeting Chimaeras,PROTAC ...

解螺旋公众号·陪伴你科研的第2655天蛋白靶向降解技术蛋白号称是一切生命活动的主要执行者.当然,在各种病理性的生命活动,包括癌症.代谢性疾病和神经退行性疾病等的发生发展过程中,蛋白也发挥着举足轻重 ...

"未来几年内,通过靶向基因组变异,医生将能够治愈阿尔茨海默病,帕金森,糖尿病,以及癌症等一系列疾病.实际上我们现在已经能够想象,到了我们孙子这一辈,癌症这一名词对他们来说会变得非常陌生.&q ...

▎药明康德内容团队编辑上周,开发靶向蛋白降解疗法的明星公司Arvinas宣布与知名药企辉瑞(Pfizer)达成协议,共同开发和推广其具有"first-in-class"潜力的PR ...

蛋白水解靶向嵌合体(PROteolysis TArgeting Chimeras,PROTACs)已成为一种有前途的通过降解调控兴趣蛋白(protein ofinterest,POI)的技术. 一.原 ...

If you can't drug it, degrade it ! Breaking down bad-behaving proteins ! 蛋白降解技术以其在突破不可成药靶点.克服现有靶点耐 ...

尽管科学家们发现许多特定蛋白质与人类疾病密切相关,但对其中有很多蛋白质来说,很难找到可与之结合的小分子或抗体药物,即传统意义上来说,这些蛋白是"无成药性"(undruggable) ...

作者简介:费翔,仁川嘉泉大学药物化学博士后. 2019年,Arvinas Therapeutics公司把第一个靶向蛋白降解原理设计的靶向蛋白降解剂药物推入临床--ARV-110,可以摧毁而不是抑制蛋白 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个"连接器"(linker)连接"兴 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个"连接器"(linker)连接"兴 ...

9月24日,致力于开发蛋白降解剂的生物技术公司Monte Rosa Therapeutics宣布完成9600万美元的B轮融资.此轮融资由Aisling Capital领投,Versant Ventur ...

▎药明康德内容团队编辑以PROTAC为代表的靶向蛋白降解疗法近年来是新药开发的热门领域.这一策略不但可能解决对传统小分子抑制剂的耐药性,还可以靶向多种"不可成药"靶点.今日,&l ...

用药物调控参与癌症形成和发展的特定蛋白的降解是一种新兴的抗癌策略.蛋白水解靶向嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimeras,PROTACs)是该领域最热门的技术之一.这类蛋白降 ...

今年3月,由PROTACs技术先驱Craig Crews教授创办的Arvinas宣布,经过6年的研发,公司将在年中启动候选药物ARV-110(基于PROTACs技术开发的一种靶向雄激素受体的口服蛋白降 ...

2020 年 6 月 16 日,致力于蛋白降解靶向疗法的初创公司 C4 Therapeutics 宣布完成 1.7 亿美元的融资,其中包括由 Cobro Venture 和 Perceptive Ad ...

在人类细胞中,大约有514种不同的蛋白激酶在运作,这些激酶占整个人类基因组的2.5%.对于希望利用靶向蛋白降解(Targeted Pprotein Degradation,TPD)技术来破坏细胞内激酶 ...

12月22日,总部位于圣地亚哥的生物技术公司Neomorph宣布完成1.09亿美元的A轮融资,用以推进专有的靶向蛋白降解平台以及相关项目的发展. 来源:Neomorph官网靶向蛋白降解为包括肿瘤在内 ...

利用小分子选择性调控蛋白质的功能是医学发展的基石.然而,传统上,人类蛋白质组中仅有约20%的蛋白质被认为可通过这种机制调控,因为这些蛋白具有与功能相关的配体口袋(如酶的活性位点).从药物开发的角度来看 ...

蛋白降解靶向嵌合体 (proteolysistargeting -chimeras,PROTAC)相关的药物研发正变得火热. 就在近日,一家名为 Monte Rosa Therapeutics 的生物 ...

千禧年之际,人类基因组计划帮助人类系统性地发现了大量药物靶点.根据<人类蛋白质图谱>,5068 种蛋白质与疾病有已知关联.然而,在这五千多种蛋白质中,有 3131 种因为不能被小分子药物和 ...

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