磺酰亚胺基：在药物化学中被忽视的药效团 / 开普饭

乳腺癌是我国女性患病率最高的恶性肿瘤,据统计,我国每年女性乳腺癌发病27.9万,乳腺癌对女性生命健康造成严重威胁[1]. 随着乳腺癌治疗的发展,医学界对于乳腺癌的分型了解越来越深入,更有针对性的药物不 ...

女性第一高发的乳腺癌临床分类,多为Luminal A型, HR+/HER2-乳腺癌,占比60%,对激素药物有效.最初,抗雌激素(他莫昔芬)或芳香化酶抑制剂(来曲唑)一直是此类乳腺癌一线用药的金标准,中 ...

药物,最核心的使命是治病救人. 一款抗癌药,在临床过程中不断证实其有效的前提,是来自临床前药效学数据所显现的效力.那么,抗癌药是通过哪些试验来证实其在非临床阶段的效力呢?其研发思路又有何要求呢? 作用 ...

前言抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性.ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞 ...

前列腺癌是一种男性雄激素依赖型的肿瘤,雄激素会刺激前列腺癌细胞的生长,诱使疾病进展.转移性前列腺癌患者常用药物去势治疗(ADT),最初应答率能达80%-90%,但几乎所有患者都会在去势治疗后最终进展为 ...

Source of picture: Qlarivia 著名的药理学家James Black曾说过这样一句话:研发一款新药最好的方式是从一款老药开始.Roger Tung对这句话深有体会. Tung在 ...

细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin dependent kinase, CDK)参与调节细胞周期,所以以CDK4/6为靶点的抑制剂成为新一代的抗肿瘤药物.一谈及CDK4/6抑制剂,大家自然而然就会想 ...

概述方酸(也称为二次酸:3,4二羟基环丁-3-烯-1,2-二酮)是具有2π-假芳香性的对称的平面双质子四元碳氧化合物.由于存在共振稳定的二价阴离子,方酸具有非常高的酸性(图1)[1]. 图1 方酸共 ...

含氟氨基酸在药物化学中的应用氨基酸是蛋白质的基本组成单位,人体内一共约有20种氨基酸,其中8种为必须氨基酸,12种非必须氨基酸.天冬氨酸(Asp),第一个被发现的氨基酸,由法国科学家沃克兰和罗比奎特 ...

氟元素在药物化学中的应用药物化学家研究发现在药物分子中引入氟原子或者含氟基团,可以有效改变药物分子的pKa值.渗透性.代谢稳定性及脂溶性,对药物分子的体内吸收.分布.代谢以及与生物靶点的相互作用产生 ...

环丙烷背景介绍环丙烷(Cyclopropane),一种具有高度张力的三元环状结构,在药物化学中被广泛应用.其在药物化学中发挥着众多作用:可以增强药物药效:降低脱靶作用:提高代谢稳定性:增加血脑屏障渗 ...

背景介绍双环[3.1.0]己烷(bicyclo[3.1.0]hexane),一种具有高张力桥环结构的二环烃,常用作医药和农药的结构单元.双环[3.1.0]己烷结构中环戊烷的四个碳原子处在同一个平面中 ...

论药物的气味在药物学中的重要意义中医的药物研究,所重视的是药物的四气--寒.热.溫.凉:五味--酸.苦.甘.辛.咸.认为药物之所以能治病的原理,就是药物所独有的气与味.离开药物的气味特性,只看药物的 ...

磺酰亚胺基：在药物化学中被忽视的药效团