五氟硫基：药物化学里三氟甲基的好兄弟 / 开普饭

四氟化硫四氟化硫(SF4)是使用最广泛的对羟基进行一步氟化的试剂. 氟化机理:四氟化硫首先把醇转化为一个具有离核性基团的共价中间体,随后该离去基团被上一步反应过程中释放出的氟离子取代,并发生构型翻转 ...

氟被称为"a small atom with a big ego",是元素周期表中电负性最大的元素,其与碳形成的C-F键比碳与其它元素形成的单键都要强,因而C-F键很难断裂,更重要 ...

对于PBGs引发的thiol-Michael: 第一,相比于弱碱,强碱可以快速生成硫负离子,有效地引发加成反应: 第二,在PBGs光分解过程中,应尽量减少因光激发而产生的自由基副产物或中间体.比如Ch ...

引言第一作者是Jianzhong Chen 通讯作者是Wanbing Zhang(张万斌) 该研究报道了醋酸钯催化大位阻N-对甲基苯磺酰保护亚胺的不对称氢化: 1 简介空间受阻底物的不对称氢化仍 ...

化学选择性的引入多氟甲硫基或多氟甲硒基到小分子药物(SMD)中,在学术界和制药行业已经成为一个新兴领域.主要原因是它们改善了细胞的代谢稳定性和细胞膜渗透性,同时调节了药物的电子性质.统计表明,大多 ...

今日,恒瑞医药重磅1类新药艾瑞颐(氟唑帕利)正式获批上市,其上市将进一步丰富我国的PARP抑制剂市场,为患者带来更多选择. 近日,我们有幸采访到该药的发明者--恒瑞医药研发中心高级总监李心博士.据悉, ...

引言酶CD39 (ATP→AMP)和CD73 (AMP→腺苷)依次水解ATP,形成含高水平细胞外腺苷的肿瘤微环境.通过升高细胞外腺苷水平,激活腺苷A2a和A2b受体,导致NK细胞.T细胞和骨髓细胞( ...

五运六气就在经络里(三)--全球性重大传染病发生前经络有预兆 2003农历癸未年(火运不及),纽约从1月19日开始,陆续测量到人群的全身经络紊乱的迹象,类似感冒特征,但临床上多不伴有感冒症状,用针灸调 ...

下邳.新安郡.我祖原籍福建省漳州府漳浦县五凤里蒹葭村柑抗板桥居住.迨到明朝嘉靖四十年间,因国事有关,或因时变,由我祖芳选公,偕堂弟芳廷,胞侄崑安(乃芳祐公子),共同由闽省迁徙来广东省肇庆府罗定州东安县 ...

排查落实练五钠.铝及其化合物一.重要方程式的书写 1．钠及其重要化合物 (1)知识网络构建 (2)重要反应必练写出下列反应的化学方程式,是离子反应的写出离子方程式 ①Na和H2O的反应 2Na ...

第三单元含硫化合物的性质和应用一.选择题 1．下列关于浓硫酸的叙述正确的是( ) A．浓H2SO4使蔗糖炭化变黑,体现了浓H2SO4的氧化性 B．浓H2SO4使蓝色胆矾变成白色,体现了浓H2 ...

导语氟在化学.生物.材料等领域都有重要的应用.例如:大约20%的医药和30%的农药分子至少含有一个F原子.三氟甲基酮是一种重要的有机氟化合物.三氟甲基具有强吸电子诱导效应以及亲脂性,将其引入到有机分 ...

氟原子在药物分子设计中有很重要的应用.归类总结可分为两方面:一方面是影响化合物的物理化学性质和构象,另一方面就是影响化合物的代谢.本文将简要介绍氟在改善化合物的代谢稳定性方面的应用. 氧化代谢人体对 ...

五运六气就在经络里(三)--全球性重大传染病发生前经络有预兆 (2011-07-12 06:02:35) 转载▼ 标签: 五运六气经络有效预测传染病天人感应健康 2003农历癸未年(火运不及) ...

本文将从直接三氟甲硫基化和间接三氟甲硫基化两个角度进行阐述.本文为三年前整理,主要对三氟甲硫基化学的一些基本性知识进行介绍,近几年该领域的进展并未涵盖.笔者水平有限,欢迎大家指出不足. 三氟甲硫基(C ...

含氟氨基酸在药物化学中的应用氨基酸是蛋白质的基本组成单位,人体内一共约有20种氨基酸,其中8种为必须氨基酸,12种非必须氨基酸.天冬氨酸(Asp),第一个被发现的氨基酸,由法国科学家沃克兰和罗比奎特 ...

五氟硫基：药物化学里三氟甲基的好兄弟