氟原子在药物分子设计中的应用（三） / 开普饭

提高烷基胺对细胞色素p450的代谢稳定性的一种常用策略是在氮中心附近加入一个吸电子官能团,例如引入CF3基团.此外,氮原子的碱度降低通常会导致较高的生物利用度.在氮原子的β位置引入三氟甲基可以干扰烷基 ...

先前我们介绍绿色化学的时候,也给出了药物合成工艺路线的评价标准.下面我们就结合实例来进一步详细介绍这八个标准.这期我们介绍前两个标准:1合成步骤最小化:2 原辅料来源稳定. 1 合成步骤最小化由于大 ...

作者:刘海龙, 王江 , 林岱宗, 柳红(中国药科大学药学院.中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室) 药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命.含有警惕结构的药物在体内 ...

Source of picture: Qlarivia 著名的药理学家James Black曾说过这样一句话:研发一款新药最好的方式是从一款老药开始.Roger Tung对这句话深有体会. Tung在 ...

众所周知,氟元素在药物结构中普遍存在,具有特殊的生物学效应.在全球众多的上市药物中,含氟药物超过200个,约占到上市药物的25%,而且近10年含氟药物的数量上升了10%.在生物活性化合物中,氟原子取代 ...

背景介绍众所周知,氟元素在药物结构中普遍存在,具有特殊的生物学效应.在全球众多的上市药物中,含氟药物超过200个,约占到上市药物的25%,而且近10年含氟药物的数量上升了10%.2018年美国FDA ...

胺类化合物在天然产物中占很大一部分,所有的生物碱都含有氮原子,而药物中也常常出现胺类. 由于胺的孤对电子增加了其溶解性,其取代基又可以增强亲脂性,使得胺类药物可以具有穿过细胞膜和血脑屏障的功能.脂肪族 ...

提起手性分子,也许很多人感到很陌生,实际上它和我们的生活关系密切.左氧氟沙星滴眼液.左旋氨氯地平片.右兰索拉唑胶囊--稍加留心你就会发现,不少药物名字有"左右"之分,这些药物就是由 ...

9 月 29 日,艾琪康医药宣布获得丽水南城新区投资发展有限公司领投的 3000 万元股权融资.本次融资主要用于公司的含氟新药开发和子公司丽水绿氟科技有限公司的生产基地建设,该生产基地预计将于 202 ...

氟原子在药物分子设计中有很重要的应用.归类总结可分为两方面:一方面是影响化合物的物理化学性质和构象,另一方面就是影响化合物的代谢.本文将简要介绍氟在改变化合物的物理化学性质和优势构象方面的应用. 1P ...

自从氟化类固醇药物和药物5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil)批准上市以来,含氟药物变得越来越常见.氟原子的特殊性质常常用来改善化合物的代谢稳定性,物理性质,生物利用度,配体-受体间的相互作用及 ...

不管是文科还是理科,我们在初中或是高一时都会接触大量的物理学知识.譬如,我们的实验中会有按要求连线路的,会有研究物体自由落体的,会有研究物体加速运动的等等. 而物理学的定义是下面这样子的: 物理学(p ...

杂环在药物化学和材料科学中应用广泛.将杂环基团运用到分子中可以与靶点形成相互作用或者作为连接基团使分子形成有利于活性的几何构象.恶二唑是一类含有一个氧和两个氮原子的五元杂环,具有特殊的生物活性和热力学 ...

警惕结构是指本身对生物大分子无影响, 但通过体内I 相或II 相代谢酶系催化可产生活性代谢物,进而引起毒性风险的功能基团或结构片段.在先导化合物的研发过程中, 对警惕结构进行结构优化是降低先导化合物潜 ...

$信立泰(SZ002294)$ 从JK07一期临床试验的剂量爬坡设计中,可以看出药物剂量设计还是很谨小慎微的.五个剂量组分别是0.03mg/kg,0.09mg/kg,0.27mg/kg,0.54mg/ ...

来源:古奥基因创始人袁晓辉 IFA2020演讲实录编辑:龙秀兰种业是现代农业的"芯片",种业的竞争核心是科技的竞争,更是科技如何引领支撑产业发展的竞争.在技术发展的洪流下,传统 ...

强森专栏作者从事新药研发!学习一切与新药相关的知识!药学领域的一名小学生! 1 蒽环类药物发展历史蒽环类药物,1950年由H·Brockmann所命名,通常指的是蒽环类抗肿瘤抗生素,又叫做蒽环糖 ...

农贸市场设计中形式匹配的基本条件是什么? 现代农贸市场设计中的业态匹配原则是什么?在进行业态匹配时,现代农贸市场应满足哪些基本条件? 业态匹配是现代农贸市场运作的一个非常重要的因素.杭州佰映介 ...

氟原子在药物分子设计中的应用（三）