氟原子在药物分子设计中的应用（一） / 开普饭

众所周知,氟元素在药物结构中普遍存在,具有特殊的生物学效应.在全球众多的上市药物中,含氟药物超过200个,约占到上市药物的25%,而且近10年含氟药物的数量上升了10%.在生物活性化合物中,氟原子取代 ...

常见的就这两类反应: (Fleming-) Tamao (-Kumada)氧化反应 Fleming (-Tamao) 氧化反应这两类氧化反应的方法基本上都是由Fleming和 Tamao发现的.对于 ...

提高烷基胺对细胞色素p450的代谢稳定性的一种常用策略是在氮中心附近加入一个吸电子官能团,例如引入CF3基团.此外,氮原子的碱度降低通常会导致较高的生物利用度.在氮原子的β位置引入三氟甲基可以干扰烷基 ...

有机氟化学的研究主要围绕新试剂和新反应进行,近年来其研究主要集中在氟化.三氟甲基化.三氟甲氧基和三氟甲硫基化等热门官能团,而少氟烷基.卤氟甲基和五氟化硫基等方向并未得到足够重视.其中,五氟化硫基被称为 ...

今日,恒瑞医药重磅1类新药艾瑞颐(氟唑帕利)正式获批上市,其上市将进一步丰富我国的PARP抑制剂市场,为患者带来更多选择. 近日,我们有幸采访到该药的发明者--恒瑞医药研发中心高级总监李心博士.据悉, ...

背景介绍众所周知,氟元素在药物结构中普遍存在,具有特殊的生物学效应.在全球众多的上市药物中,含氟药物超过200个,约占到上市药物的25%,而且近10年含氟药物的数量上升了10%.2018年美国FDA ...

9 月 29 日,艾琪康医药宣布获得丽水南城新区投资发展有限公司领投的 3000 万元股权融资.本次融资主要用于公司的含氟新药开发和子公司丽水绿氟科技有限公司的生产基地建设,该生产基地预计将于 202 ...

1939年,在德国和波兰边境接壤处的一个秘密掩体里纳粹间谍正在监督生产一种新发现的化学物质.他们给它的代号是"物质N",这种物质暴露在空气中时会沸腾,接触水时会爆炸, 被吸入时会致 ...

氟原子在药物分子设计中有很重要的应用.归类总结可分为两方面:一方面是影响化合物的物理化学性质和构象,另一方面就是影响化合物的代谢.本文将简要介绍氟在改善化合物的代谢稳定性方面的应用. 氧化代谢人体对 ...

氟原子在药物分子设计中有很重要的应用.归类总结可分为两方面:一方面是影响化合物的物理化学性质和构象,另一方面就是影响化合物的代谢.本文将简要介绍氟在改变化合物的物理化学性质和优势构象方面的应用. 1P ...

杂环在药物化学和材料科学中应用广泛.将杂环基团运用到分子中可以与靶点形成相互作用或者作为连接基团使分子形成有利于活性的几何构象.恶二唑是一类含有一个氧和两个氮原子的五元杂环,具有特殊的生物活性和热力学 ...

警惕结构是指本身对生物大分子无影响, 但通过体内I 相或II 相代谢酶系催化可产生活性代谢物,进而引起毒性风险的功能基团或结构片段.在先导化合物的研发过程中, 对警惕结构进行结构优化是降低先导化合物潜 ...

$信立泰(SZ002294)$ 从JK07一期临床试验的剂量爬坡设计中,可以看出药物剂量设计还是很谨小慎微的.五个剂量组分别是0.03mg/kg,0.09mg/kg,0.27mg/kg,0.54mg/ ...

来源:古奥基因创始人袁晓辉 IFA2020演讲实录编辑:龙秀兰种业是现代农业的"芯片",种业的竞争核心是科技的竞争,更是科技如何引领支撑产业发展的竞争.在技术发展的洪流下,传统 ...

强森专栏作者从事新药研发!学习一切与新药相关的知识!药学领域的一名小学生! 1 蒽环类药物发展历史蒽环类药物,1950年由H·Brockmann所命名,通常指的是蒽环类抗肿瘤抗生素,又叫做蒽环糖 ...

农贸市场设计中形式匹配的基本条件是什么? 现代农贸市场设计中的业态匹配原则是什么?在进行业态匹配时,现代农贸市场应满足哪些基本条件? 业态匹配是现代农贸市场运作的一个非常重要的因素.杭州佰映介 ...

药物在方中的作用发表者:邢卫光 395人已读 1.大黄--大承气汤(配芒硝)--荡涤肠胃热结温脾汤(配附子)--攻下积滞桃核承气汤(配核仁)--下瘀泄热大黄牡丹汤(配核仁)--清泻肠中湿热,活 ...

氟原子在药物分子设计中的应用（一）