盘点药物分子中警惕结构 / 开普饭

作者:刘海龙, 王江 , 林岱宗, 柳红(中国药科大学药学院.中国科学院上海药物研究所受体结构与功能重点实验室) 药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命.含有警惕结构的药物在体内 ...

设计活性高.选择性强.毒副作用小.应用广泛的新药不但是药物设计人员孜孜以求的目标,也是临床用药发展的需要.在新药设计中,很多优秀药物并不是完全新型结构的化合物,而是通过对先导化合物或老药结构进行合理改 ...

提起手性分子,也许很多人感到很陌生,实际上它和我们的生活关系密切.左氧氟沙星滴眼液.左旋氨氯地平片.右兰索拉唑胶囊--稍加留心你就会发现,不少药物名字有"左右"之分,这些药物就是由 ...

最新一期的JMC期刊,以U.S. FDA Approved Drugs from 2015–June 2020: A Perspective为题,发表综述性文章,详细分析.总结了过去5年FDA批准新药 ...

氟原子在药物分子设计中有很重要的应用.归类总结可分为两方面:一方面是影响化合物的物理化学性质和构象,另一方面就是影响化合物的代谢.本文将简要介绍氟在改善化合物的代谢稳定性方面的应用. 氧化代谢人体对 ...

氟原子在药物分子设计中有很重要的应用.归类总结可分为两方面:一方面是影响化合物的物理化学性质和构象,另一方面就是影响化合物的代谢.本文将简要介绍氟在改变化合物的物理化学性质和优势构象方面的应用. 1P ...

自从氟化类固醇药物和药物5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil)批准上市以来,含氟药物变得越来越常见.氟原子的特殊性质常常用来改善化合物的代谢稳定性,物理性质,生物利用度,配体-受体间的相互作用及 ...

小分子药物研发现状药物研发是一个跨学科整合板块,随着各学科基础研究和科学技术的进步,对安全有效药物的需求也日益增加.从2015年-2020年,FDA共批准了245款新药物,其中小分子药物有164种, ...

概述方酸(也称为二次酸:3,4二羟基环丁-3-烯-1,2-二酮)是具有2π-假芳香性的对称的平面双质子四元碳氧化合物.由于存在共振稳定的二价阴离子,方酸具有非常高的酸性(图1)[1]. 图1 方酸共 ...

环丙烷背景介绍环丙烷(Cyclopropane),一种具有高度张力的三元环状结构,在药物化学中被广泛应用.其在药物化学中发挥着众多作用:可以增强药物药效:降低脱靶作用:提高代谢稳定性:增加血脑屏障渗 ...

背景介绍双环[3.1.0]己烷(bicyclo[3.1.0]hexane),一种具有高张力桥环结构的二环烃,常用作医药和农药的结构单元.双环[3.1.0]己烷结构中环戊烷的四个碳原子处在同一个平面中 ...

随着我国对创新药物研发的重视与投入,自主药物研发逐渐成为各大药企和科研机构争相追求的目标.自主研发小分子化学创新药需要深厚的基础研究积累.大量的资金投入和创新的研究方法,往往是新药研究中的风向标.本文 ...

盘点药物分子中警惕结构