药物合成工艺路线的评价标准I—化学制药工艺学8 / 开普饭

首先用铬化合物进行选择性烯丙位氧化,接着使用二价铜进行羰基α-位的氧化,这一合成策略在伪麻黄碱的合成路线中也有应用.接着,BPO氧化在烯丙位得到立体选择性官能团化的硅醚产物. 进而使用碳酸锂做碱,接着 ...

相对于三元环和四元环,五元环的形成在热力学和动力学均比较有利.前面介绍的各种羰基化学方法是合成五元环的常用途径.此外,也可以利用重排反应来合成五元环. 1 从1,4-二羰基化合物制备对于环戊烯酮 ...

Sotagliflozin简介 Sotagliflozin(索格列净)是SGLT1/SGLT2(1型和2型钠葡萄糖协同转运蛋白)的双重抑制剂,于2019年首次在欧盟被批准作为不通过胰岛素控制血糖的1型 ...

烷基酮在仲胺催化下,与1,2,4-三唑反应,形成吡啶衍生物.在合成并环吡啶化合物时,不失为一个非常高效的方法. 反应的最主要驱动力是氮气的释放,而芳构化释放的能量也很大程度上推动了氮气的离去.反应第一 ...

研究发现高效率得到γ-羰基-叔胺类化合物方法来源:上海交通大学 2021-02-21 15:37 近日,国际著名期刊<自然通讯>(Nature Communications)在线发表了上 ...

<药物合成--路线设计策略和案例解析> 本书以反合成分析法为核心,系统讲述了药物合成设计的基本规则.原理和策略.通过大量目标化合物的合成设计实例,重点介绍药物合成设计的基本步骤.主要手段和 ...

Mannich曼氏反应机理图 Mannich反应(一般译为曼尼希反应,简称曼氏反应),根据产物的不同也可以称作胺甲基化反应或者氨甲基化反应, 是指含有活泼氢的化合物(通常为羰基化合物)与甲醛和胺缩合, ...

Henry反应 α-位置有氢的硝基烷烃在碱的作用下,和醛或酮反应,得到硝基醇或硝基烯烃(羟基消除). 图片来源:Strategic Applications of Named Reactions in ...

Tronocarpine是一种含有吲哚结构的多环生物碱,有三个手性碳,但是由于羟基的立体化学可以用还原反应控制,桥环结构又限制了立体结构,因此,利用串联环化可以高效构建该体系. 在前体3中,同时进行羟 ...

(±)-Russujaponol F 的传统合成路线应用了高达160 ℃ 的温度.剧烈的反应条件等,非常不适合大量合成.今年,余金权教授发表了基于碳氢键活化的快速全合成. C-C键的形成是有机化学领域 ...

制备脂肪族六元环通常有三种方法:Diels-Alder反应法.Robinson成环反应法和芳香化合物还原法.每种方法可以得到带有特征性取代的六元环,在合成设计中应根据结构特征来选取合适的方法. 1 ...

有时候看看这种经典而中规中矩的合成路线也是一种放松啊-- 本草纲目中记载,用百部根泡酒,每温服一升,一天服三次,可治疗咳嗽.百部碱(stemonine)是百部中一种重要的化合物.下面我们就来看看200 ...

三元环的合成设计主要讲的是含环丙烷和环氧乙烷结构化合物的设计. 1 环丙烷的合成设计三元环的形成在动力学上是有利的,但在热力学上是不利的.因此,多数可逆的反应往往不能有效合成三元环,例如大多数的 ...

许多合成的同学在毕业找工作时,对新药合成及仿制药合成部门的区分不是很明确,很多人抱着"反正一样做化学实验"的心态随便就做出选择.笔者自身也是,在毕业之前不明就里,毕业之后在仿药合成 ...

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