SGLT1/SGLT2抑制剂Sotagliflozin的合成工艺路线 / 开普饭

引言 Bilobalide(白果内酯),为银杏叶的主要功效成分之一,是从银杏科植物银杏中提取出来的唯一的倍半萜物质,白果内酯对心绞痛.心肌梗死.冠心病.高血压和心律失常等心脑血管性疾病有良好的疗效.该 ...

在近几年以来,作为第一个新型的没有负面效果的口服抗凝药物,利伐沙班于2009年投放到中国,而专利期却已于2020年12月正式终止.因此,对于利伐沙班的合成及其工艺改进蕴含着巨大的潜在价值,研究者对于其 ...

药物名称sotagliflozin化学结构商品名称Lexicon适应症糖尿病给药途径口服靶点Sodium glucose transporter-1 inhibitor; Sodium glucos ...

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6 环境影响最小化传统的化学制药工业会产生大量的废弃物(PS:每生产一吨原料药会产生25到100吨废弃物,E因子的概念),虽然经过无害化处理,但仍会对环境产生不良影响.解决化学制药工业污染的关键是采 ...

许多合成的同学在毕业找工作时,对新药合成及仿制药合成部门的区分不是很明确,很多人抱着"反正一样做化学实验"的心态随便就做出选择.笔者自身也是,在毕业之前不明就里,毕业之后在仿药合成 ...

引言 1981年,Faulkner, Clardy和同事们从加勒比海海绵Agelas sceptrum中分离获得二聚吡咯咪唑生物碱Sceptrin.他们对该化合物进行了结构鉴定,提出并尝试了以底物1 ...

先前我们介绍绿色化学的时候,也给出了药物合成工艺路线的评价标准.下面我们就结合实例来进一步详细介绍这八个标准.这期我们介绍前两个标准:1合成步骤最小化:2 原辅料来源稳定. 1 合成步骤最小化由于大 ...

今天我们介绍一种可商业化的JAK1抑制剂Abrocitinib合成路线.该反应利用最新的Lossen重排,获得所需的顺式-二氨基环丁烷,随后使用新型三唑磺酰化试剂(耐水)将其磺酰化,从而获得API.具 ...

JAK激酶抑制剂是现今药物化学研究中的重点之一,在治疗炎症和免疫系统疾病如银屑病.肠炎.类风湿性关节炎.器官移植排斥等病症时有着非常很好的疗效.目前FDA已批准两种类型JAK抑制剂分别用于治疗血液病( ...

2015年底,因为Lantus专利到期而倍感焦虑的赛诺菲接连开展了两笔震撼的大交易. 2015年11月5日,赛诺菲宣布与韩美医药签订合作大单,以4亿欧元首付+35亿美元研发.注册.销售里程金的形式引进 ...

引言 Dolutegravir钠是一个HIV抑制剂,在全球用于治疗HIV感染.Dolutegravir含有高度官能化的吡啶酮环结构,合成该化合物的关键在于其分子母核的构建.由于吡啶酮可以通过相应的py ...

"降糖神药":SGLT2抑制剂(钠-葡萄糖转运子2抑制剂),不仅降糖,还可减少心血管事件.心衰和肾病,甚至没有糖尿病的心衰和肾病患者也有获益.美国食品药品管理局(FDA)近日批准达 ...

引言 K-8986是组胺酶H1受体缬抗剂,用于治疗过敏性结膜炎,可以作为有效的眼药水成分.作为药物研究的要求,需要提供公斤级的活性药物组分(API) Oshima等人开发了一个实用的制备该化合物的方法 ...

一项新的研究发现,钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂可降低3种慢性病患者急性肾损伤和严重低血糖的风险,但会增加糖尿病酮症酸中毒和其他并发症的风险. SGLT-2抑制剂,即钠-葡萄糖协同转 ...

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