利伐沙班关键中间体的合成工艺研究—化学制药工艺学34
相关推荐
-
【有机】平贝母中甾体生物碱(+)-Heilonine的对映选择性全合成
近日,芝加哥大学的Viresh H. Rawal教授课题组利用Rh催化的[2+2+2]环加成作为关键反应成功实现了Heilonine的首次不对称全合成.相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. ...
-
抗血栓新药贝曲沙班的合成
贝曲沙班(Betrixaban)是由Portola药业公司研制,2017年6月FDA批准上市,用于长效预防因运动受限而出现静脉血栓栓塞,是新一代的抗凝血剂. 贝曲沙班是一种直接Xa因子抑制剂,现已上市 ...
-
合成|Edoxaban关键中间体
引言 Edoxaban(1)是每日服用一次的DOAC(直接口服抗-剂anticoagulants),商品名为Lixiana和Savaysa,用于保护心房纤颤 (AF)和静脉血栓栓塞 (VTE) Nak ...
-
全合成|(+)-Abscisic的简洁实用制备
简介 (+)-Abscisic酸(脱落酸,ABA)以2,6,6-三甲基-4-氧环己基-2-烯-1-羧酸乙酯(2)为原料,经过7步反应,总合成收率为41%. 采用无Sharpless不对称环氧化法立体选 ...
-
【全合成】Zell《OPRD》Belvarafenib二代生产路线
第一作者和通讯作者是Daniel Zell 作者来自基因泰克公司小分子过程化学部门 DIO:10.1021/acs.oprd.1c00277 引言 今天分享一个全合成研究成果,该研究以Artica ...
-
合成|Dolutegravir钠的放大合成工艺
引言 Dolutegravir钠是一个HIV抑制剂,在全球用于治疗HIV感染.Dolutegravir含有高度官能化的吡啶酮环结构,合成该化合物的关键在于其分子母核的构建.由于吡啶酮可以通过相应的py ...
-
【人物与科研】湖南师范大学杨源副教授课题组Org. Lett.:α-溴代丙烯酸作为C1插入单元的钯催化二苯并富烯的脱羧合成
导语 作为一种高效的策略,过渡金属催化脱羧偶联反应已用于碳碳键及碳杂键的形成.在过去的几十年中,羧酸作为一类便宜.稳定及易获得的底物,已被广泛应用于脱羧交叉偶联反应中.在这个背景下,近三年来,湖南师范 ...
-
合成|肾素抑制剂前体的工艺迭代开发
引言 血浆肾素活性(PRA)在高血压的发病机制中起着重要作用.此外,PRA高被认为是高血压患者心肌梗死(心脏病发作)的危险因素. 在作者的筛选研究中,恶嗪酮衍生物(2)被确定为一种潜在的肾素抑制剂.然 ...
-
【人物与科研】四川大学冯小明和刘小华课题组Org. Lett.:末端烯酮的不对称催化环氧化合成三唑类抗真菌药物
导语 侵袭性真菌感染是免疫缺陷患者高发病率或致死率的主要诱因,三唑类药物分子由于其广谱性.高效性和安全性等,广泛应用于临床上治疗各种真菌感染.目前三唑类药物分子的合成方法大多依赖D-或L-乳酸作为手性 ...
-
利伐沙班、达比加群......新型抗凝药不会用?快看看最新指南怎么说!
心房颤动(Atrial fibrillation)是最常见的心律失常,患有房颤人群平均罹患卒中风险高出 5 倍.非维生素 K 拮抗剂口服抗凝剂(NOACs)因具有更好疗效/安全比和无需常规凝血监测被认 ...
-
10 mg/15 mg/20 mg,利伐沙班到底怎么用?
利伐沙班是一种新型口服抗凝药,因其抗凝效果好,大出血风险小,服用方便,不需常规监测,近年来广泛用于血栓的预防和治疗. 为了更合理的使用利伐沙班,现就利伐沙班临床使用中的常见问题和注意事项做一个归纳,不 ...
-
第五批集采格局再变!利伐沙班18家,头孢他啶11家......(附完整表格)
医药云端工作室:挖掘趋势中的价值 编辑:安诺影 第五批国家集采目录公布在即,各大药企踩点过评! 4月29日,国家药监局发布112个药品批准证明文件待领取信息,其中52个通过(含视同通过)一致性评价,其 ...
-
重磅!Xarelto(利伐沙班)+阿司匹林:显著降低PAD患者下肢血运重建术后的总体缺血性事件!
来源:本站原创 2021-05-17 01:27 2021年05月16日讯 /生物谷BIOON/ --强生(JNJ)旗下杨森制药近日公布了抗凝血剂Xarelto(rivaroxaban,利伐沙班)3期 ...
-
关于利伐沙班,你至少要知道这5点!
作者:汪少甫 单位:湖北荆州市公安县中医医院 来源:药评中心 作为新型口服抗凝药,利伐沙班已广泛用于静脉血栓栓塞性疾病的预防与治疗,以及非瓣膜性房颤的卒中预防.为了更加合理的使用利伐沙班,你至少要知道 ...
-
24日最新药品批件发布:磷丙泊酚二钠、阿昔替尼、利伐沙班、舒尼替尼、硼替佐米...
2021年05月24日,药品批准证明文件待领取信息发布. 涉及多款重磅新药和仿制药的上市及一致性评价. 宜昌人福药业与华西医院联合研发的1类新药注射用磷丙泊酚二钠获批,磷丙泊酚二钠是水溶性丙泊酚前药, ...
-
利伐沙班的用药剂量选择
利伐沙班是一种新型口服抗凝药,作用机制是抑制凝血因子 Xa的活性,进而减少凝血酶的生成,可以预防和治疗血栓.在使用过程中,要注意不同的适应证,特殊人群等因素,用法用量有所不同. 国内适应证 (1)用于 ...
-
利伐沙班片的作用与功效
利伐沙班片为抗血栓形成药,主要用于择期髋关节或膝关节置换手术的成年患者,以预防静脉血栓的形成,还用于治疗成人深静脉血栓的形成,降低急性深静脉血栓后深静脉血栓复发和肺栓塞的风险,同时还可用于具有一种或多 ...
-
【医伴旅】利伐沙班可大幅度减少外周动脉疾病患者治疗中影响其他器官的风险
来源:Pexels 外周动脉疾病(PAD)患者接受下肢血运重建术后,发生主要肢体不良事件的风险很高,对VOYAGER-PAD试验数据进行预先指定分析发现,口服抗凝剂利伐沙班(rivaroxaban,X ...