合成｜肾素抑制剂前体的工艺迭代开发 / 开普饭

通过催化不对称Mannich反应构建光学活性β-氨基酸衍生物具有高效和原子经济性的优点,因此一直是有机化学家研究的热点之一.目前,高效的不对称Mannich反应的实现主要依靠合适的底物和催化剂,并以手 ...

Yaku'amides A和B(1和2,Figure 1)是由Matsunaga课题组从东海深海海绵Ceratopsion sp.中分离出的线性多肽.它们由13种氨基酸组成,包括4个脱氢氨基酸(ΔAA ...

酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中,它在药物化学与合成化学中越来越重要,25%左右的药物中都含有酰胺键,酰胺化反应也是药物化学和有机化学中最常用的反应之一.但是酰胺键的合成一般都要使用到酰胺缩合剂, ...

Dakin-West反应将α-氨基酸和醋酸酐在碱性条件(吡啶)下反应通过噁唑啉(氨基酸内酯)中间体生成α-乙酰基氨基甲基酮并放出二氧化碳的反应. Dakin氧化反应碱性条件下芳基醛酮通过过氧化氢氧 ...

Willgerodt-Kindler重排反应是一类很特殊的反应,一个含有长链烷基的芳基酮,和多硫化铵共热,可以转变为相同碳原子数目的酰胺.没有接触过这种反应的读者可能会觉得不可思议,不妨用下面 ...

Takai反应直到上世纪80年代中叶,都没有常规立体选择性地由羰基化合物制备烯基卤代物的方法.1987年,K.Takai和K.Utimoto报道了一个简单的并具有立体选择性的方法,在卤仿-二氯化铬( ...

导读: 从简单易得的原料出发,通过一种温和且高效的策略从而直接合成N3-取代和N1,N3-双取代的喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮化合物一直存在着挑战.近日,河南师范大学张贵生教授课题组通过Pd( ...

在有机化学中,杂原子(N,O等)选择性地转移到有机分子中,可将廉价易得的商业原料转化为高附加值的产品,这种策略已经成功应用于医学.农业化学.化学生物学和材料科学等领域.其中一些含有杂原子的三元环结构有 ...

取代吡咯是医药产品中重要的杂环化合物,由于缺乏简单的吡咯结构单元,其实际合成受到限制.制备这些化合物有两种主要策略,即:(a)吡咯环的从头合成和(b)母体未取代吡咯的选择性功能化.尽管存在许多从头构建 ...

一.确定工艺路线除小部分新产品外,国内大部分化工技术中,工艺路线已基本确定.针对相同原料,获得相同产品如有几种工艺路线,则对每一种路线分别进行分析.比较后确定. 主要从以下几个方面来考虑: 1.所需 ...

编辑|邹伟烽来源|中泰证券分析师:苏晨,陈传红内容简介负极已经形成"四大三小"的竞争格局,一体化和连续石墨化将导致行业集中度进一步提升: 1.从供需看:负极产能扩张基本与下 ...

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根据相关部门的统计,目前在中国市场销售的汽车品牌已经超过了200个,在售的车型更是多达2300多款,这导致的最直接结果就是,商品车市场的竞争在日益加剧.越来越多的厂家努力缩短汽车的开发周期,现在很多产 ...

信息来源:烃加工

GLOBALFOUNDRIES(以下简称GF)在去年九月末的时候宣布将会进一步改良他们的12nm节点工艺,是为12LP+工艺.今天,他们宣布新的12LP+工艺已经做好了量产准备,为AI加速器等产品准备 ...

引言通过三步反应,完成了EGFR抑制剂EAI045的制备,以三组分反应为关键步骤,实现公斤级规模化生产. 该成果以Artical形式发表在OPRD上 1 药物合成路线药物发现与合成路线,如下图所 ...

JAK激酶抑制剂是现今药物化学研究中的重点之一,在治疗炎症和免疫系统疾病如银屑病.肠炎.类风湿性关节炎.器官移植排斥等病症时有着非常很好的疗效.目前FDA已批准两种类型JAK抑制剂分别用于治疗血液病( ...

合成｜肾素抑制剂前体的工艺迭代开发