不对称动力学C-H碘化 / 开普饭

光学活性的α-芳基-α-烷基羧酸及其衍生物是重要的生物活性分子.(S)-布洛芬.(S)-萘普生.(S)-酮基布洛芬.(S)-菲诺洛芬和(S)-氟比洛芬(图1)是广泛使用的非甾体类抗炎药.因此,需要发展 ...

银屑病和银屑病关节炎是免疫介导的慢性炎症性疾病,在全球范围内已影响了近3800万人的生活.2014 年,Celgene公司开发一种用于治疗患有不同类型银屑病患者的药物,即(S)-Apremilast. ...

引言第一作作者是Hang-Fei Tu 通讯作者是中国科学院上海有机化学研究所博士生导师游书力(Shu-Li You)教授该研究报道了作者通过不同的反应时间,实现了两种对映选择性的合成: 1 简 ...

二氢呋喃并[2,3-b]杂环骨架广泛存在于天然产物和药物活性分子中,具有重要的潜在应用.然而,一方面由于此类分子现有合成路线较复杂.产率较低等局限,其应用受到限制,因此,发展这类手性骨架的高效不对称合 ...

近年来,1,3-二烯的选择性双官能化反应引起了合成界的广泛关注.研究人员利用手性有机金属催化剂已经完成了各种1,3-二烯的催化不对称双官能化反应(Figure 1a,左下图).最近,激发态化学已用于实 ...

常用的手性药物制备技术有哪些? 手性药物制备技术主要由化学制备技术和生物控制技术两部分组成.在实际生成过程中,化学制备和生物制备技术常常交替进行,如甾体类药物的生产工艺. 1 化学制备技术手性药物的 ...

动力学拆分定义? 动力学拆分:R,S两对映体与同一物质发生化学反应,生成P和Q,但两个反应速率相差悬殊,以致其中一个对映体绝大部分被反应消耗,而另一个对映体则绝大部分未被反应消耗.从而将分离难度大的( ...

引言具有旋光活性的羟基酰胺,在天然产物和生物活性化合物中广泛存在.因此,开发该类化合物的通用合成方法,意义重大. 图片来自 ACIE 中国科学院上海有机所,金属有机化学国家重点实验室的丁奎岭院士带领 ...

导语二茂铁化合物与炔烃的不对称碳氢键烯基化反应是构建具有面手性的烯基二茂铁衍生物最直接高效的方法之一.但是此类反应难度较大,目前仍缺乏有效的催化体系可以实现这一转化.近日,日本理化学研究所侯召民教授 ...

引言药物研究,尤其是药物的工艺开发,是药物生产需要经过的重要研究过程今天,我们一起学习一个处于临床阶段的抗菌药物的工艺开发研究 1 简介AZD9742 此次学习的抗菌药代号为AZD9742 ,其 ...

1995年,E.N. Jacobsen在发现Jacobsen–Katsuki不对称环氧化反应几年后,其团队报道了在催化量的手性Cr(III)(salen)配合物存在下,各种亲核试剂 (e.g., TM ...

导语过渡金属催化的氢转移偶联策略可实现在非"活化"位点引入官能团,并且往往具有高度的原子经济性.虽然这一策略被广泛应用于醇类化合物的官能团化,例如:钌催化的醇α位脱氢烯丙基化.醇 ...

不对称动力学C-H碘化