治疗银屑病和银屑病关节炎药物阿普斯特（Apremilast）的合成工艺解析 / 开普饭

导语近几十年来,关于金属氮宾参与的乃春转移反应研究,已经取得了很大进展.二噁唑酮类化合物作为一类新型的乃春前体,可以由自然界中广泛存在的羧酸制备而成:与传统的有机叠氮以及亚胺碘苯类乃春前体相比,其制 ...

导语含氮杂环化合物的开环是重要的反应类型,探索此类开环反应不仅能够为各种新颖分子结构的合成提供新途径,还能够揭示一些独特的反应机制,从而充分发掘氮杂环作为反应物在有机合成中的应用潜力.因此,氮杂环的 ...

Dakin-West反应将α-氨基酸和醋酸酐在碱性条件(吡啶)下反应通过噁唑啉(氨基酸内酯)中间体生成α-乙酰基氨基甲基酮并放出二氧化碳的反应. Dakin氧化反应碱性条件下芳基醛酮通过过氧化氢氧 ...

近日,芝加哥大学的Viresh H. Rawal教授课题组利用Rh催化的[2+2+2]环加成作为关键反应成功实现了Heilonine的首次不对称全合成.相关成果发表在J. Am. Chem. Soc. ...

硼替佐米 (PS-341) 1 (Fig. 1) 是第一个进入临床的蛋白酶体抑制剂,由Millennium制药公司研发,2003年上市,商品名为万珂®,被美国批准用于治疗复发性多发性骨髓瘤和套细胞淋巴 ...

醚类分子广泛存在于天然产物以及药物成分中,手性醚类化合物往往具有非常好的生物活性(Scheme 1a).传统合成手性醚类化合物的方法主要是Williamson反应以及Mitsunobu反应.然而,对于 ...

简介奥扎莫德(Ozanimod)是由百时美施贵宝公司研发的小分子药物,用于治疗复发性多发性硬化症(RMS),包括:临床孤立综合征(CISI).复发缓解型疾病(RRMS)和活动性继发进展型疾病(SPM ...

导读: 从简单易得的原料出发,通过一种温和且高效的策略从而直接合成N3-取代和N1,N3-双取代的喹唑啉-2,4-(1H,3H)-二酮化合物一直存在着挑战.近日,河南师范大学张贵生教授课题组通过Pd( ...

近年来,催化不对称的借氢过程取得了重要进展,它能够促使外消旋醇发生形式的对映选择性"取代".研究人员相继发展了一系列醇的不对称催化胺化以获得手性胺和N-杂环.不对称的aldol-t ...

贝曲沙班(Betrixaban)是由Portola药业公司研制,2017年6月FDA批准上市,用于长效预防因运动受限而出现静脉血栓栓塞,是新一代的抗凝血剂. 贝曲沙班是一种直接Xa因子抑制剂,现已上市 ...

苯炔是一类非常重要的反应活性中间体,其可以作为合成子广泛地应用在有机合成化学中.从苯炔的结构来看,其在基态时呈现一个张力较大的三键并具有很大的单线态-基态能量差(37.7 kcal mol-1).由于 ...

引言该研究第一作者和通讯作者均为Gregory L. Beutner,他是百时美施贵宝公司化学合成部研究人员百时美施贵宝公司是一家以科研为基础的全球性的从事医药保健及个人护理产品的多元化企业,其主 ...

Sotagliflozin简介 Sotagliflozin(索格列净)是SGLT1/SGLT2(1型和2型钠葡萄糖协同转运蛋白)的双重抑制剂,于2019年首次在欧盟被批准作为不通过胰岛素控制血糖的1型 ...

催化不对称脱芳构化反应(CADA)常用来合成复杂的三维骨架化合物,比如,在药物的设计及发现过程中通常用到的螺环类化合物.其中,通过酚类化合物的脱芳构化反应可以实现四取代手性氮杂-螺环类化合物的制备,例 ...

自20世纪以来,苯炔等瞬态的环状中间体激起了化学家们的研究兴趣.在20世纪早期,虽然苯炔等中间体已经完成了一些非常重要的转化,但是对其结构的的证明直到上个世纪五十年代才由Roberts和Wittig等 ...

治疗银屑病和银屑病关节炎药物阿普斯特（Apremilast）的合成工艺解析