胺上Boc保护到底要不要加碱？用它做溶剂，不用过柱子又不加碱 / 开普饭

‍ 引言本文的第一作者为Kenji Fujino 通讯作者为Shin-ichiro Mohri KF31327是一个PDE V抑制剂,可以有效地治疗cardiovascular疾病,作者开发了一条新 ...

引言有机合成中往往不可避免的是有机溶剂的使用,反应过程中,有机溶剂的用量占比非常大,甚至占到反应总质量90%以上.因此,研究反应过程如何减少有机溶剂的用量,或者寻求绿色可持续溶剂替代常规有机溶剂,是 ...

在有机合成中,DBU作为一个特殊的碱,具有很广泛的实用性和适用性,如果一个反应加TEA,DIPEA等有机碱不反应或者反应不好,我们会下意识的想要么换个碱试试,DBU这时候通常会是其中的一个选择. 我们 ...

BOC保护通常使用二碳酸二叔丁酯.BOC2O(也称为焦碳酸二叔丁酯或BOC酸酐).三乙胺(TEA)和四氢呋喃(THF)来添加BOC基团.胺攻击BOC2O的羰基位置,生成碳酸叔丁酯离去基团,随后这个离去 ...

1980年,T.S.R. Noyori及其团队报道了在 BINAP-Rh络合物催化下α-(酰基胺基)烯丙酸(酯)进行不对称氢化高对映选择性得到相应的氨基酸衍生物.然而,这类Rh催化剂只能用于合成氨基酸 ...

导语含硫杂环化合物在药物分子.材料分子中具有广泛的应用,因此,发展新型的方法合成含硫杂环化合物具有重要的研究意义.硫代靛红是靛红中NH被S原子所替代的产物,具有类似于靛红的2,3-二羰基结构,对比靛 ...

定义铜盐催化(或促进)的芳基硼酸(或锡烷.硅氧烷等)与含 N-H .O-H 或 S-H 等的化合物的氧化偶联,形成芳基碳-杂原子键的反应,这些类型反应被称之为Chan-Lam偶联反应. 通式 ‍‍‍ ...

C-N键广泛存在于药物分子和天然产物中,C-N键的构建是合成中非常重要的一个工作,我们都知道由于酰胺类化合物的弱亲核性和弱螯合过渡金属络合物的能力,酰胺类化合物被认为是钯催化偶联反应中极具挑战性的底物 ...

引言 Dolutegravir钠是一个HIV抑制剂,在全球用于治疗HIV感染.Dolutegravir含有高度官能化的吡啶酮环结构,合成该化合物的关键在于其分子母核的构建.由于吡啶酮可以通过相应的py ...

Thorpe-Ziegler反应,在碱催化下分子内的两个氰基缩合得到亚胺进而异构化得到烯胺的反应.Thorpe反应是脂肪腈在碱催化下自身缩合生成烯胺的反应.它由Jocelyn Field Thorpe ...

引言血浆肾素活性(PRA)在高血压的发病机制中起着重要作用.此外,PRA高被认为是高血压患者心肌梗死(心脏病发作)的危险因素. 在作者的筛选研究中,恶嗪酮衍生物(2)被确定为一种潜在的肾素抑制剂.然 ...

概要叔丁氧基羰基保护基(tert-butoxycarbonyl, Boc).它经常用于通过形成氨基甲酸酯来保护胺基.特别是,它被用作胺保护基的主要选择.在某些情况下,它还用于酒精和苯酚上羟基的保护基 ...

胺上Boc保护到底要不要加碱？用它做溶剂，不用过柱子又不加碱