药学笔记|六类抗菌药物特点总结
氨基糖苷类药物
1.主要药物 包括庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星。
2.作用机制 主要作用于细菌蛋白质合成过程，与细菌核糖体30S亚基的特殊受体蛋白结合，干扰信使核糖核酸（mRNA）与30S亚基形成起始复合物，也使mRNA密码发生错读，合成无功能性错误蛋白质而插入细胞膜，导致细胞膜的渗透性发生改变，细胞内钾离子、腺嘌呤、核苷酸等重要物质外漏，并加速了大量氨基糖苷类药物继续进入菌体，导致细菌迅速死亡。
3.主要特点 抗菌谱广，对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌、肠杆菌、变形杆菌、志贺菌等，对不动杆菌、布鲁氏菌及分枝杆菌也有一定抗菌活性。对脑膜炎球菌等革兰阴性球菌作用较差，对各种链球菌作用弱，肠球菌对之耐药。氨基糖苷类药物在碱性环境中抗菌作用强，钙、镁、钠等阳离子可抑制其抗菌活性。属于浓度依赖性抗菌药物，对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定程度的抗生素后效应。
大环内酯类药物
1.主要药物 十四元环的有红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素等；十五元环的是阿奇霉素；十六元环的有交沙霉素、吉他霉素等。
2.作用机制 作用于细菌细胞核糖体50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成，属于生长期抑菌剂。
3.主要特点 对多数革兰阳性菌、军团菌、衣原体、支原体、厌氧菌等具有良好抗菌活性。大多数品种供口服，吸收后血药浓度较低，但在组织和体液中的分布广泛，肝、肾、肺等组织中的浓度可高于同期血药浓度数倍；在胸腔积液、腹水、脓液、痰液、尿液、胆汁中均可达到有效治疗浓度，但不易透过血脑屏障。
喹诺酮类药物
1.主要药物 包括诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星。
2.作用机制 作用于细菌的DNA拓扑异构酶，干扰细菌DNA的合成，而致细菌死亡。
3.主要特点 抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，由于其化学结构不同于其他抗菌药物，因此对某些多重耐药菌仍具有良好抗菌作用；在组织、体液中浓度高，体内分布广泛；消除半衰期相对较长，具有抗生素后效应，减少了给药次数，使用方便。
硝基咪唑类药物
1.主要药物 包括甲硝唑、替硝唑、奥硝唑。
2.作用机制 本类药物机制尚未完全明确，本类药物中硝基被还原后的代谢产物可抑制细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本类药物耐药。
3.主要特点 对大多数厌氧菌、滴虫、阿米巴原虫均有较强的作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌活性较差。
糖肽类药物
1.主要药物 包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁。
2.作用机制 通过作用于细菌细胞壁，与胞壁黏肽合成中的D-丙氨酰-D-丙氨酸形成复合物，抑制细胞壁的合成。此类抗菌药物的化学结构和作用机制独特，鲜有与其他抗菌药物交叉耐药现象。
3.主要特点 属杀菌药物，抗菌谱窄、抗菌作用强。作为一类抗革兰阳性菌的抗菌药物，主要用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）所致系统感染、难辨梭状芽孢杆菌所致的肠道感染、耐氨苄西林的肠球菌感染。替考拉宁对金黄色葡萄球菌的抗菌活性与万古霉素相似，对肠球菌的抗菌活性强于万古霉素，对万古霉素耐药的VanB基因型肠球菌也有较强抗菌活性。主要用于敏感的多重耐药菌所致重症感染。
四环素类药物
1.主要药物 包括由链霉菌直接产生的四环素、金霉素，半合成制取的多西环素、米诺环素。
2.作用机制 主要是干扰敏感菌蛋白质的合成，特异性地与细菌核糖体30S亚基在A位置结合，从而抑制氨基酰-RNA在该位置上的结合，阻止肽链的延长。
3.主要特点 为快速抑菌剂，在常规浓度时有抑菌作用，在高浓度时对某些细菌有杀菌作用。抗菌谱广、口服方便，对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抗菌活性，对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌。但近年来，细菌对四环素类药物耐药状况严重，一些常见病原菌的耐药率很高，限制了本类抗菌药物的应用。目前主要应用于立克次体、衣原体、支原体、回归热螺旋体等病原体感染和布鲁氏菌病，以及敏感菌所致的呼吸道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。抗菌作用由强到弱依次为米诺环素、多西环素、美他环素、金霉素、四环素、土霉素。
林可霉素类药物
1.主要药物 包括林可霉素、克林霉素。
2.作用机制 林可霉素类药物主要作用于细菌核糖体的50S亚基，阻止肽链延长，影响细菌合成蛋白质。
3.主要特点 抗菌谱与红霉素相似但较窄，特点是对各种厌氧菌具有良好的抗菌活性，对大多数革兰阳性需氧菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。
噁唑酮类药物
1.主要药物 利奈唑胺。
2.作用机制 抑制细菌蛋白质合成，其是与细菌核糖体50S亚基附近界面的30S亚基结合，阻止70S亚基初始复合物的形成而产生杀菌作用。由于其结构特殊和作用机制独特，因此与其他抗菌药物无交叉耐药性。
3.主要特点 对多重耐药的革兰阳性球菌，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）、耐青霉素肺炎链球菌（PRSP）、耐头孢菌素肺炎链球菌（CRSP），尤其是对万古霉素耐药的肠球菌最有效。
本文首发于人卫药学 节选自《妇产科临床药师抗感染病例荟萃分析》