PROTAC燃爆：机制、药物及二十年风云史 / 开普饭

许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,因此大多数药物通常采用了"锁钥"设计理念,通过直接结合在目标蛋白的结合口袋内以阻断其活性.然而,又存在很多蛋白,使用这种常规的设计方法无法达到 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个"连接器"(linker)连接"兴 ...

蛋白降解靶向嵌合体 (proteolysistargeting -chimeras,PROTAC)相关的药物研发正变得火热. 就在近日,一家名为 Monte Rosa Therapeutics 的生物 ...

PROTAC是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder.linker以及E3泛素连接酶binder.也就是说,PROTAC分子的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素 ...

PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体)技术是近年兴起的一种新型药物研发方向. PROTAC 技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统,实现对 ...

PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新兴药物类型. PROTAC分子由3部分组成:靶蛋白bind ...

7月22日,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas 与辉瑞宣布一项全球合作以开发和商业化ARV-471.根据协议条款,Arvinas将获得6.5亿美元的预付款,此外还有14亿 ...

近几年,靶向蛋白降解剂(targeted protein degraders )已成为新药研发领域的大热门.在代表性技术PROTAC取得突破性进展的同时,多种其它蛋白降解技术也涌现出来,如LYTAC( ...

▎药明康德内容团队编辑上周,开发靶向蛋白降解疗法的明星公司Arvinas宣布与知名药企辉瑞(Pfizer)达成协议,共同开发和推广其具有"first-in-class"潜力的PR ...

今年3月,由PROTACs技术先驱Craig Crews教授创办的Arvinas宣布,经过6年的研发,公司将在年中启动候选药物ARV-110(基于PROTACs技术开发的一种靶向雄激素受体的口服蛋白降 ...

▉ 前言过去十年,药物靶标领域的格局发生了重大变化.尽管传统靶标(比如激酶,G蛋白偶联受体)依然是主方向,但是目前风向也慢慢从传统药物靶标转向更具挑战性的"不可成药"靶标.这些靶 ...

优惠报名最后1周! PROTAC.NASH.ADC.双抗等七大热点专场. 60+药界豪华阵容大曝光!9月共赴金陵城到今年底,至少应有15种靶向降解剂(从异源双功能蛋白裂解靶向嵌合体(PROTAC)到 ...

▎药明康德编者按:近日,炙手可热的靶向蛋白降解疗法(PROTAC)再度聚焦了全行业的目光.PROTAC领域的先行者--Arvinas公司公布了其PROTAC蛋白降解剂ARV-471和ARV-110的 ...

近年来,肿瘤的治疗不再禁锢于传统手术和放化疗,靶向治疗和免疫治疗在抗肿瘤治疗中占了举足轻重的地位.但是例如KRAS.TP53等"不可成药"的靶点仍没有有效的靶向药.而PROTAC技 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder.linker以 ...

抗体药物的未来看ADC是近两年显露出的一种趋势,那么,小分子药物的未来看什么? PROTAC,或许已成为很多人心中的一个答案. PROTAC,全称为Proteolysis-Targeting Chim ...

PROTAC燃爆：机制、药物及二十年风云史