靶向蛋白降解剂：又一颠覆性创新来了 / 开普饭

今年3月,由PROTACs技术先驱Craig Crews教授创办的Arvinas宣布,经过6年的研发,公司将在年中启动候选药物ARV-110(基于PROTACs技术开发的一种靶向雄激素受体的口服蛋白降 ...

来源:凯莱英药闻靶向蛋白降解 (Targeted proteindegradation,TPD) 技术利用细胞内天然存在的两大蛋白降解系统,即泛素化-蛋白酶体系统(Ubiquitin-proteas ...

蛋白降解靶向嵌合体 (proteolysistargeting -chimeras,PROTAC)相关的药物研发正变得火热. 就在近日,一家名为 Monte Rosa Therapeutics 的生物 ...

作者简介:费翔,仁川嘉泉大学药物化学博士后. 2019年,Arvinas Therapeutics公司把第一个靶向蛋白降解原理设计的靶向蛋白降解剂药物推入临床--ARV-110,可以摧毁而不是抑制蛋白 ...

PROTAC是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder.linker以及E3泛素连接酶binder.也就是说,PROTAC分子的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素 ...

近年来,肿瘤的治疗不再禁锢于传统手术和放化疗,靶向治疗和免疫治疗在抗肿瘤治疗中占了举足轻重的地位.但是例如KRAS.TP53等"不可成药"的靶点仍没有有效的靶向药.而PROTAC技 ...

7月22日,由PROTAC先驱Craig Crews教授创办的Arvinas 与辉瑞宣布一项全球合作以开发和商业化ARV-471.根据协议条款,Arvinas将获得6.5亿美元的预付款,此外还有14亿 ...

前文<生命之美---David S.Goodsell的手绘细胞水彩画>为大家介绍了Scripps研究所David S.Goodsell教授的手绘水彩画.Goodsell教授用淡水彩的笔触, ...

近几年,靶向蛋白降解剂(targeted protein degraders )已成为新药研发领域的大热门.在代表性技术PROTAC取得突破性进展的同时,多种其它蛋白降解技术也涌现出来,如LYTAC( ...

近日,辉瑞(Pfizer)公司和Arvinas联合宣布达成协议,共同开发和推广PROTAC蛋白降解剂ARV-471:Arvinas将获得6.5亿美元前期付款,以及潜在可达14亿美元的里程碑付款:那么, ...

PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimera,蛋白降解靶向嵌合体)技术是近年兴起的一种新型药物研发方向. PROTAC 技术通过利用人体自身的泛素 - 蛋白酶体系统,实现对 ...

12 月 14 日,专注于开发蛋白降解疗法的美国生物制药公司 Arvinas(Nasdaq:ARVN)公布了其在研 PROTAC 蛋白降解剂 ARV-471 和 ARV-110 的最新临床数据. 图| ...

许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,因此大多数药物通常采用了"锁钥"设计理念,通过直接结合在目标蛋白的结合口袋内以阻断其活性.然而,又存在很多蛋白,使用这种常规的设计方法无法达到 ...

文. 许柯蛋白激酶与蛋白激酶抑制剂在人类细胞中,大约有514种不同的蛋白激酶在运作,这些激酶占整个人类基因组的2.5%.激酶在调节细胞蛋白活性方面起着关键作用,但在异常情况下,激酶能够推动肿瘤细胞 ...

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,其结构看起来像哑铃一样,通过一个"连接器"(linker)连接"兴 ...

2021年1月11日~14日在线上举行的JP摩根医疗保健大会,整年忙碌于剥离仿制药业务的辉瑞表示将继续重金投资小型Biotech公司,继续扶持小弟,同时也对一些新兴技术.新型疗法的未来潜力表示期待. ...

靶向蛋白降解剂：又一颠覆性创新来了