【脉铂医药】MedBio|94749-08-3|Salmeterol xinafoate合成路线
1、Salmeterol Xinafoate物理参数：常用名昔美酸沙美特罗英文名Salmeterol XinafoateCAS号94749-08-3分子量603.745密度1.112g/cm3沸点603ºC at 760 mmHg分子式C36H45NO7熔点137-138ºC闪点318.5ºC2、Salmeterol Xinafoate物理化学性质：密度1.112g/cm3沸点603ºC at 760 mmHg熔点137-138ºC分子式C36H45NO7分子量603.745闪点318.5ºC精确质量603.319580PSA139.48000LogP6.74190外观性状白色固体折射率1.565储存条件-20°C Freezer水溶解性H2O: slightly soluble3、Salmeterol Xinafoate技术资料：体外研究沙美特罗显着抑制RAW264.7和THP-1细胞产生促炎介质。沙美特罗下调PgLPS介导的ERK1 / 2和JNK的磷酸化，但不下调p38 MAP激酶（MAP-K）。沙美特罗还通过抑制p65-NFκB的核转位，NF-κB的转录活性和IκBα磷酸化来减弱NF-κB的活化[1]。沙美特罗对WTβ2AR的选择性非常高（β1Ki /β2Ki比值约为1500），Ki为1.5±0.4 nM [2]。沙美特罗可防止肿瘤坏死因子-α诱导的IRS-1Ser307的磷酸化水平。沙美特罗单独防止视网膜Müller细胞中的细胞死亡（p <0.05对25mM葡萄糖）。与单独的沙美特罗相比，与IRS-1shRNA组合的沙美特罗显示细胞死亡显着增加。此外，单用沙美特罗治疗可显着降低细胞色素C水平，当沙美特罗与IRS-1 shRNA结合时，效果会降低[3]。沙美特罗（100μM）引起DC的凋亡，并且不会影响10μM的DC的分化和成熟。沙美特罗（10μM）降低LPS激活的DC中促炎细胞因子的mRNA和蛋白水平，并抑制MAPK和NF-κB活化[4]。体内研究含有沙美特罗的OVA / LPS组以剂量依赖性方式导致过敏小鼠中增强的AHR显着降低。沙美特罗通过调节小鼠气道的炎症来对抗哮喘[4]。激酶实验用冰冷的磷酸盐缓冲盐水冲洗细胞两次，并在含有10mM Tris·HCl，pH 7.4,5mM EDTA，10μg/ mL苯甲脒，10μg/ mL大豆胰蛋白酶抑制剂（类型）的冰冷缓冲液中机械分离。 II-S）和5μg/ mL亮肽素（裂解缓冲液）。将裂解物在4℃以45,000×g离心10分钟。用Potter型均化器将沉淀在裂解缓冲液中再均化，并在-80℃下储存直至使用。竞争结合测定在含有75mM Tris·HCl，pH 7.4,12.5mM MgCl 2和2mM EDTA的缓冲液中进行，使用1-5μg膜蛋白，50μM125I-CYP和0-100μM未标记配体。在37°C下存在100μMGTP60分钟。通过Whatman GF / C过滤器稀释和快速过滤终止结合反应;用含有25mM Tris·HCl，pH7.4和1mM MgCl2的溶液洗涤滤膜三次。在5μM（±） - 普萘洛尔存在下测定非特异性结合。用γ计数器计算滤器上的放射性。4、Salmeterol Xinafoate同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12726Galanin (1-15) (porcine, rat)Galanin (1-15) (porcine, rat)112747-70-31mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12576Terbutaline SulfateTerbutaline Sulfate23031-32-51g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13095PalmitoylisopropylamidePalmitoylisopropylamide189939-61-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12967MetergolineMetergoline17692-51-2100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12922Q94 hydrochlorideQ94 hydrochloride1052076-77-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12506MK-6892MK-6892917910-45-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12555DetomidineDetomidine76631-46-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED129692-PMDQ2-PMDQ139047-55-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12830Lys-[Des-Arg9]BradykininLys-[Des-Arg9]Bradykinin71800-36-71mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12518PreladenantPreladenant377727-87-210mg≥98%