药物合成的后处理指南
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合成|H1-受体Antagonist K-8986的合成工艺
引言 K-8986是组胺酶H1受体缬抗剂,用于治疗过敏性结膜炎,可以作为有效的眼药水成分.作为药物研究的要求,需要提供公斤级的活性药物组分(API) Oshima等人开发了一个实用的制备该化合物的方法 ...
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【人物与科研】南京师范大学谢兰贵课题组: 二甲基(甲基硫)锍三氟甲烷磺酸盐促进的芳基锌试剂参与的烯烃硫化芳基化反应
导语 二甲基(甲基硫)锍三氟甲烷磺酸盐(MeSSMe2OTf,DMTSM)在亲电性硫化试剂中,具有易合成.可结晶.易操作等特点.在上世纪90年代,有机化学家们已经对DMTSM与烯烃反应生成环状锍鎓离子 ...
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Angew: 重氮化合物的氢(氯)五氟化硫基化反应
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溶剂的选择—化学制药工艺学19
在化学制药合成中,绝大部分的反应都在溶剂中进行的.溶剂是一个稀释剂也是一个混合剂,它可以帮助反应传热或散热,并使反应分子能够均匀,增加分子间接触和碰撞的机会,加速反应的进行.为某一个化学反应选择溶剂时 ...
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合成|Edoxaban关键中间体
引言 Edoxaban(1)是每日服用一次的DOAC(直接口服抗-剂anticoagulants),商品名为Lixiana和Savaysa,用于保护心房纤颤 (AF)和静脉血栓栓塞 (VTE) Nak ...
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全合成|Dankasterones A、B 和 Periconiastone A
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基团舞动系列(三):卤素还能在芳香环上迁移,了解一下?
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【有机】Angew:炔酰胺与芳基二氯硼烷的区域/立体选择性1,2-碳硼化反应
导读: 近日,德国明斯特大学Armido Studer教授课题组和日本名古屋大学Shigehiro Yamaguchi教授课题组合作报道了一种无催化体系,可实现炔酰胺与芳基二氯硼烷的1,2-碳硼化反应 ...
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【人物与科研】湖南师范大学杨源副教授课题组Org. Lett.:α-溴代丙烯酸作为C1插入单元的钯催化二苯并富烯的脱羧合成
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【全合成】Mohri 《OPR&D》KF31327实用合成
引言 本文的第一作者为Kenji Fujino 通讯作者为Shin-ichiro Mohri KF31327是一个PDE V抑制剂,可以有效地治疗cardiovascular疾病,作者开发了一条新 ...
