【脉铂医药小课堂】Medbio|塞卡替尼应用介绍
基本描述：
塞卡替尼是种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R和L861Q)活性稍低。塞卡替尼是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
产品信息：
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员，包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck，IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞，IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中，Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制EGF诱导的细胞分散。
基本信息：
中文名：N-(5-氯-1,3-苯并二氧戊环-4-基)-7-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)乙氧基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基)氧基]-4-喹唑啉胺
英文名：Saracatinib
中文别名：塞卡替尼 | 卡博替尼 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 | 卡赞替尼
货号：MED10439
品牌：MedBio
CAS：379231-04-6
分子式 C27H32CLN5O5
分子量 542.03
塞卡替尼 Smile 编码:
CN1CCN(CC1)CCOC2=CC(OC3CCOCC3)=C4C(=NC=NC4=C2)NC5C6=C(OCO6)C=CC=5Cl
塞卡替尼 InChi 编码:
1S/C27H32ClN5O5/c1-32-6-8-33(9-7-32)10-13-35-19-14-21-24(23(15-19)38-18-4-11-34-12-5-18)27(30-16-29-21)31-25-20(28)2-3-22-26(25)37-17-36-22/h2-3,14-16,18H,4-13,17H2,1H3,(H,29,30,31)
研究及应用：
Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。
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