【有机】ACS catal.：钯催化四取代偕二氟烯烃的无碱Suzuki-Miyaura交叉偶联 / 开普饭

引言环丙烷是一个重要的分子结构,在生物活性分子中大量存在.环丙烷环可以通过降低活性物质的亲脂性.提高其代谢稳定性或改变其耐酸性来改善活性物质的药理性质.因此,该结构对药物分子的药效活性.药代动力学性 ...

由于氟原子具有较小的原子半径和较大的电负性,将氟原子引入到生物活性分子的特定位置可以有效地改善其物理化学性质以及药代动力学和药效动力学性质,进而可以有效地促进药物发现过程.例如,将苄位的亚甲基(CH2 ...

杂环化合物广泛存在于众多天然产物.农用化学品.药物.功能材料和染料中.在这其中,吲哚.苯并呋喃和苯并噻吩等杂芳环及其衍生物具有独特的生物和药理活性,例如Psoralen, Benzbromarone, ...

导语内酰胺,有机化合物中的一种常见环状结构,分子中内酰胺所成的环一般是四至七元环.内酰胺环对维持某一些化合物的抗菌活性至关重要.日常生活中,常见的β-内酰胺类抗生素就是典型的代表,这类抗生素起作用就 ...

导语在药物化学中,二氟甲硫基是一个非常重要的含氟官能团,在药物分子中引入二氟甲硫基可增强药物分子的脂溶性,增强其透过细胞膜的能力.近些年来,开发出了多个含有二氟甲硫基的农药和医药分子,但这些农药和医 ...

过渡金属催化α-氨基酸(αAAs)侧链的C(sp3)-H键衍生化是一种产生非蛋白原性αAAs的强有力的途径,即通过对蛋白质进行改造产生潜在的新功能.然而,由于在C-H键活化的过程中存在很多问题,因此这 ...

β-氨基醇结构广泛存在于自然界和药物分子当中(Figure 1a),快速高效构建该结构单元一直是合成化学家们追求的目标.在之前的工作中,研究人员报道了利用单电子转移产生氮自由基,其被随后的亲电性烷基自 ...

镍催化的烯烃官能团化是有机化学中有力的合成工具.在众多机理模式中,其中有一种涉及亲核性[Ni]-R络合物生成,然后与烯烃结合产生仲[Ni]-烷基络合物,再与各种亲电试剂反应(Scheme 1).迄今为 ...

步骤简洁且区域选择性地实现烯烃的双官能团化是一类非常重要的转化,此类反应可以直接实现从简单原料到复杂产物的转化.在众多双官能团化的反应类型中,烯烃的碳胺化反应可以同时构筑碳碳键和碳氮键得到高附加值的含 ...

导读: 近日,浦项科技大学Young Ho Rhee课题组报道了一种钯催化β-酮酸与杂原子取代丙二烯的不对称加成反应.同时,该反应以支链选择性的方式进行脱羧烯丙基化反应,从而生成一系列β-取代酮衍生物 ...

【有机】ACS catal.：钯催化四取代偕二氟烯烃的无碱Suzuki-Miyaura交叉偶联