抗体药物小贴士-Muromonab-CD3

名称和别名Muromonab-CD3商品名Orthoclone OKT3获批时间1986/12  FDA；2000年退市适应症器官移植引起的排斥反应开发公司JNJ抗体类型鼠源IgG2a单克隆抗体靶点信息CD3作用机制Muromonab与T细胞表面糖蛋白CD3ε链结合。它通过诱导Fc介导的细胞凋亡、抗体介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性来杀伤CD3阳性细胞。给药方式IV推荐剂量单次静脉注射5mg/天，每次不超过1分钟，持续10至14天药代动力学半衰期短，体外试验显示为0.8小时临床试验在一项随机、对照的临床试验中，Orthoclone OKT3与常规大剂量类固醇治疗在逆转移植肾急性排斥反应中的作用进行了比较。在这项试验中，122名肾移植急性排斥反应患者每天接受Orthoclone OKT3治疗，平均14天，同时降低硫唑嘌呤和维持性类固醇的剂量（n=62），或常规大剂量类固醇（n=60）。试验结果显示，Orthoclone OKT3逆转了94%的排斥反应，而传统的高剂量类固醇治疗逆转率为75%（p=0.006）。Kaplan-Meier对患者的移植物一年存活率进行了估计，对于Orthoclone OKT3和类固醇治疗的患者，移植物存活率分别为62%和45%（p=0.04）。两年后的发病率分别为56%和42%（p=0.06）。不良反应最常见的不良反应包括细胞因子释放综合征、感染、肿瘤和过敏反应免疫原性未提供