【有机】JACS：C-4位烷基化吡啶的区域选择性合成 / 开普饭

引言第一作作者是Hadi Gholami 通讯作者是Babak Borhan 该研究报道通过后期C-H插入为关键步骤,实现蛋白酶体抑制剂(-)-Salinosporamide A的全合成: 1 简 ...

Takai反应直到上世纪80年代中叶,都没有常规立体选择性地由羰基化合物制备烯基卤代物的方法.1987年,K.Takai和K.Utimoto报道了一个简单的并具有立体选择性的方法,在卤仿-二氯化铬( ...

简介今天,我们一起学习Richmond教授的一篇全合成:天然化合物五元稠环(–)-Ambiguine P 的全合成这是该类型化合物的首次全合成报道,该合成的挑战在于,以吲哚为母核,进行多烷基化和五 ...

引言第一作作者是Zhen Li和Zhen Wang 通讯作者是Jin-Quan Yu(余金权) 该研究报道了作者开发了一类新型的互变异构配体,可以高效地导向进行芳基C-H活化羟基化: 1 简介芳 ...

引言第一作作者是Yongbing liu 通讯作者是Haibo Ge教授该研究报道了以脂肪胺为催化转移导向基团,实现位点选择性C-H芳化: 1 简介过渡金属催化脂肪族胺的C-H键直接功能化,在 ...

β-氨基醇结构广泛存在于自然界和药物分子当中(Figure 1a),快速高效构建该结构单元一直是合成化学家们追求的目标.在之前的工作中,研究人员报道了利用单电子转移产生氮自由基,其被随后的亲电性烷基自 ...

近年来,将偕二氟烯烃与有机活性骨架的结合在药物化学领域受到了广泛的关注.因为这类化合物可以改善其同类物的代谢稳定性.生物活性和靶标特异性,这为药物开发提供了新机遇(Scheme 1).偕二氟烯烃的合成 ...

导读: 近日,新加坡国立大学许民瑜(Ming Joo Koh)教授课题组报道了一种有效的镍催化还原策略,实现烯基酰胺与两种不同脂肪族亲电试剂的化学选择性反应,从而获得区域选择性高达>98:2的产 ...

金属催化的烯烃双官能团化反应可以将三组分结合起来,经济高效地构建复杂分子骨架.然而,烷基金属物种(β-H−C(sp3)−[M])的β-H消除副反应阻止了这类反应的进一步发展.在烯烃双官能团化反应的发展 ...

在药物分子中引入多氟烷基基团可以增加药物分子与蛋白作用的选择性.提高药物的透膜性质与酶代谢稳定性.在药物化学中,化学家主要通过引入三氟甲基(CF3)对药物进行改造.此外,五氟乙基(C2F5)也具有自己 ...

催化不对称脱芳构化反应(CADA)常用来合成复杂的三维骨架化合物,比如,在药物的设计及发现过程中通常用到的螺环类化合物.其中,通过酚类化合物的脱芳构化反应可以实现四取代手性氮杂-螺环类化合物的制备,例 ...

吡啶是存在于多种生物活性分子中的重要杂环.现今研究人员已开发出多种用于N-杂环功能化的合成方法,特别是吡啶的区域选择性金属化已被广泛使用.同样,高度不饱和的中间体,例如吡啶炔(芳烃的类似物)也为相邻的 ...

近年来,Minisci反应已成为实现杂环芳烃官能化的重要方法之一.在该反应中有多种形成自由基的方法,尤其是基于氢原子转移(HAT)的方法代表了一类特殊的交叉脱氢偶联反应.目前研究人员已经报道了多种醚α ...

近年来,金属催化的未活化脂肪族C=C键的氢化芳基化反应取得了重要进展,该反应可以快速构建具有(杂)芳基取代碳中心的有用产物.迄今为止,研究人员报道了许多芳烃.芳基亲核或亲电试剂与烯烃的分子间线性(反马 ...

【有机】JACS：C-4位烷基化吡啶的区域选择性合成